Enalapril

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SPECIALITÀ

ENALAPRIL:


ENALAPRIL/IDROCLOROTIAZIDE:


ENALAPRIL/LERCANIDIPINA:

STRUTTURA

Enalapril.jpg

MECCANISMO D’AZIONE

L'Enalapril è un Ace inibitore (inibitore dell'Enzima di Conversione dell'Angiotensina)

Gli ACE inibitori agiscono:

  • Inibendo la formazione dell'angiotensina II (forma attiva) a partire dall'angiotensina I (forma inattiva). L'angiotensina II è un potente vasocostrittore che aumenta le resistenze periferiche e, di conseguenza, la pressione sanguigna.
  • L'Enzima di Conversione dell'Angiotensina (ACE) inattiva la bradichinina (un potente vasodilatatore). L'inibizione del metabolismo della bradichinina da parte degli ACE inibitori contribuisce in maniera significativa alla loro azione antiipertensiva.
  • L'Angiotensina II stimola il rilascio dell'aldosterone dalla corticale surrenale. l'aldosterone provoca una ridotta eliminazione del sodio e quindi causa ritenzione idrica. Gli ACE inibitori quindi promuovono l'escrezione renale di sodio e acqua per blocco della stimolazione della secrezione di aldosterone da parte dell'angiotensina II.

L'inibizione della degradazione della bradichinina da parte degli ACE inibitori è responsabile dell'effetto collaterale comune e fastidioso: la tosse.

l'Enalapril è un profarmaco che viene convertito nella forma farmacologicamente attiva, l'enalaprilat .L'Enalaprilat ha un emività di circa 11 ore.

INDICAZIONI

  • Trattamento dell'ipertensione da solo o in combinazione con altri farmaci antipertensivi, in particolare i diuretici tiazidici.
  • Trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia
  • Prevenzione dell'insufficienza cardiaca in pazienti ad alto rischio, con disfunzione ventricolare sinistra asintomatica (frazione di eiezione ≤35%).

CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al farmaco o ad altri ACE inibitori.
  • Storia di angioedema associato alla terapia con ACE inibitori o in caso di Angioedema ereditario o idiopatico.
  • Secondo e terzo trimestre di gravidanza

POSOLOGIA

Il cibo non interferisce con l’assorbimento di Enalapril

  • Ipertensione : iniziare con 5 mg/giorno. Dosaggio di mantenimento: 10-20 mg una volta al giorno aumentabile fino a 40 mg in caso di ipertensione grave.
  • Insufficienza cardiaca o disfunzione ventricolare sinistra asintomatica : iniziare con 2,5 mg al giorno. dosaggio di mantenimento: 20 mg/die. Dose massima 40 mg al giorno.

INTERAZIONI

  • L’uso concomitante di altri farmaci antiipertensivi (e.g. diuretici, nitroderivati ecc.) può aumentare l’effetto ipotensivo.
  • La somministrazione cronica di FANS può ridurre l’effetto antiipertensivo dell’ACE inibitore e aumentare il rischio di danno renale specialmente in pazienti con compromissione della funzione renale.
  • l’uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio possono avere un effetto additivo sulla ritenzione di potassio, con conseguente iperkaliemia.
  • Gli ACE inibitori diminuiscono l'eliminazione di litio con rischio di tossicità
  • Gli ACE inibitori possono potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'Insulina o dei farmaci antidiabete assunti per via orale.

GRAVIDANZA

  • L’uso di ACE inibitori non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza
  • L’uso di ACE inibitori è controindicato durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza

EFFETTI COLLATERALI

Gli ACE inibitori sono generalmente ben tollerati.

Possibili effetti indesiderati comprendono: Tosse secca, vertigini, astenia, cefalea, visione offuscata, debolezza, ipotensione ed eruzioni cutanee. Disturbi gastrointestinali comprendono: nausea, diarrea, dolore addominale e alterazione del gusto.

  • Rischio di iperkaliemia dovuta alla ritenzione di potassio (raramente e specialmente in pazienti con disfunzione renale)
  • Angioedema (molto raro, ma potenzialmente fatale).

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