Differenze tra le versioni di "Sitagliptin"
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*'''in monoterapia:''' in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la [[metformina]] non è appropriata per controindicazioni o intolleranza. | *'''in monoterapia:''' in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la [[metformina]] non è appropriata per controindicazioni o intolleranza. | ||
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**'''[[metformina]]''' quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia. | **'''[[metformina]]''' quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia. | ||
**'''una sulfonilurea''' ([[Glibenclamide]], [[Gliclazide]], [[Glimepiride]], [[Glipizide]], [[Gliquidone]]) quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la [[metformina]] non è appropriata per controindicazioni o intolleranza. | **'''una sulfonilurea''' ([[Glibenclamide]], [[Gliclazide]], [[Glimepiride]], [[Glipizide]], [[Gliquidone]]) quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la [[metformina]] non è appropriata per controindicazioni o intolleranza. | ||
**'''un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARJ) (un tiazolidinedione: [[Pioglitazone]])''' quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARJ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia. | **'''un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARJ) (un tiazolidinedione: [[Pioglitazone]])''' quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARJ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia. | ||
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*'''Terapia aggiuntiva all'[[insulina]] (con o senza [[metformina]])''' quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia. | *'''Terapia aggiuntiva all'[[insulina]] (con o senza [[metformina]])''' quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia. | ||
Versione delle 14:14, 12 nov 2013
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Indice
SPECIALITÀ
SITAGLIPTIN:
- Januvia 28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA , monografia
- Tesavel 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA , monografia
- Xelevia 28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA , monografia
SITAGLIPTIN / METFORMINA:
- Efficib cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA , monografia
- Janumet cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA , monografia
- Velmetia cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA , monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Sitagliptin è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ), enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.
Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . Essi vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.
La Sitagliptin inibendo la DPP-4:
- Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)
- Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)
- Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)
- Rallenta lo svuotamento gastrico
con conseguente abbassamento della glicemia.
INDICAZIONI
La Sitagliptin è indicata per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2:
- in monoterapia: in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.
- in duplice terapia orale in associazione con:
- metformina quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
- una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone) quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.
- un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARJ) (un tiazolidinedione: Pioglitazone) quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARJ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia.
- in triplice terapia orale in associazione con:
- una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone e metformina quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
- un agonista PPARJ (Pioglitazone)e metformina quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
- Terapia aggiuntiva all'insulina (con o senza metformina) quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
100mg/die
EMIVITA
12.4 ore
AVVERTENZE
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
- Rispetto agli AGONISTI DEI RECETTORI DEL GLP-1 (Exenatide e Liraglutide) NON INDUCE VARIAZIONI DEL PESO CORPOREO
