Sitagliptin

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SPECIALITÀ

SITAGLIPTIN:

• Januvia 28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA , monografia
• Tesavel 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA , monografia
• Xelevia 28 cpr 25mg, 28 cpr 50mg, 28 cpr 100mg Riassunto EMA , monografia

SITAGLIPTIN / METFORMINA:

• Efficib cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA , monografia
• Janumet cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA , monografia
• Velmetia cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg Riassunto EMA , monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Sitagliptin è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ), enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.

Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . Essi vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.

La Sitagliptin inibendo la DPP-4:

• Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)

• Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)

• Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)

• Rallenta lo svuotamento gastrico

con conseguente abbassamento della glicemia.

INDICAZIONI

La Sitagliptin è indicata per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2:

• in monoterapia: in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.

• in duplice terapia orale in associazione con:
  • metformina quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
  • una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone) quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.
  • un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARJ) (un tiazolidinedione: Pioglitazone) quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARJ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

• in triplice terapia orale in associazione con:
  • una sulfonilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide, Gliquidone e metformina quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
  • un agonista PPARJ (Pioglitazone)e metformina quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.

• Terapia aggiuntiva all'insulina (con o senza metformina) quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo: queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute

inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.

POSOLOGIA

100mg/die

EMIVITA

12.4 ore

EFFETTI COLLATERALI

• Rispetto agli AGONISTI DEI RECETTORI DEL GLP-1 (Exenatide e Liraglutide) NON INDUCE VARIAZIONI DEL PESO CORPOREO

LINK CORRELATI

• Ipoglicemizzanti