Triazolam

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SPECIALITÀ

• Halcion COMPRESSE 0,125 MG , COMPRESSE 0,25 MG monografia
• Songar CAPSULE 0,25 MG , GOCCE 0,375MG/ML monografia
• Triazolam generico COMPRESSE 0,125MG , COMPRESSE 0,25 MG

STRUTTURA

triazolobenzodiazepina anello triazolico in posizione 1

MECCANISMO D’AZIONE

Triazolam è una benzodiazepina.

Le benzodiazepine si legano al recettore GABA_A e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA.

il legame di GABA al recettore GABA_A determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.

Questo meccanismo d'azione sembra essere alla base dell'attività ansiolitica, sedativa, ipnotica, anticonvulsivante e miorilassante delle benzodiazepine.

Il Triazolam ha una breve emivita plasmatica (1,5-5,5 ore), quindi a differenza di altre benzodiazepine a lunga emivita, ha meno probabilità di essere associato con problemi di performance cognitive e motorie durante le ore di veglia.

INDICAZIONI

Trattamento a breve termine dell'insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando l’insonnia è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al Triazolam o ad altre benzodiazepine
• Gravidanza e allattamento
• Somministrazione concomitante con inibitori molto potenti del CYP3A4, quali Itraconazolo, Claritromicina, nefazodone, che sono farmaci che alterano significativamente il metabolismo ossidativo mediato dal CYP3A4 e quindi diminuiscono la clearance del triazolam.
• Pazienti con miastenia gravis
• Pazienti con insufficienza respiratoria grave o sindrome da apnea notturna.
• Pazienti con insufficienza epatica grave

POSOLOGIA

• Adulti: 0.125-0.25 mg al giorno prima di coricarsi
• Anzianni, azienti con funzionalità epatica e/o renale alterata: 0.125 mg al giorno prima di coricarsi

AVVERTENZE

• L’assunzione concomitante di alcol non è raccomandata (effetto additivo deprimente sul Sistema Nervoso Centrale)
• Rischio di dipendenza fisica e psichica, che aumenta con la dose e la durata del trattamento

INTERAZIONI

• Inibitori del CYP3A4: Itraconazolo, Nefazodone, Antibiotici macrolidi, Isoniazide, Contraccettivi orali e Succo di pompelmo aumentano la concentrazione plasmatica massima di triazolam, diminuiscono la clearance e aumentano l'emivita del Triazolam

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