Ziprasidone

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

Il Ziprasidone è un antipsicotico atipico. L'effetto antipsicotico di questo farmaco è dovuto all'antagonismo dei recettori D2 postsinaptici nelle vie mesolimbiche e dei recettori 5HT2a della serotonina nella corteccia frontale. L'Attenuazione dei sintomi positivi (deliri e allucinazioni) è dovuta all'antagonismo dei recettori D2 mentre il sollievo dei sintomi negativi è dovuto all'antagonismo dei recettori 5HT2a.

Il Ziprasidone si comporta inoltre da antagonista ma di potenza minore sui recettori alfa 1 e 2 adrenergici (responsabile dell'Ipotensione ortostatica come effetto collaterale) e istaminici H1 (responsabile della sonnolenza come effetto collaterale) e muscarinici M1-5.

INDICAZIONI

  • Il Ziprasidone per via orale è indicato per il trattamento della schizofrenia negli adulti e dei episodi maniacali o misti associati al disturbo bipolare negli adulti, bambini ed adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni
  • La forma iniettabile intramuscolo è indicata per il controllo rapido dell'agitazione acuta in pazienti schizofrenici per un trattamento della durata massima di 3 giorni consecutivi.

CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità accertata a ziprasidone o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
  • Prolungamento accertato dell’intervallo QT. Sindrome congenita del QT lungo. Recente infarto acuto del miocardio. Scompenso cardiaco. Aritmie trattate con medicinali antiaritmici di classe IA e III (amiodarone, sotalolo)
  • Trattamento concomitante con farmaci che prolungano l’intervallo QT, come antiaritmici di Classe IA e III (amiodarone, sotalolo), pimozide, moxifloxacina o meflochina.

POSOLOGIA

  • Via orale:
    • Adulti: Fase acuta: La dose raccomandata è di 40mg due volte al giorno da assumere con il cibo. La dose giornaliera potrà essere successivamente modificata in base alle condizioni cliniche del paziente,fino ad un massimo di 80mg due volte al giorno. Se indicato, la dose massima raccomandata potrà essere raggiunta già al 3° giorno di trattamento. E’ particolarmente importante non superare la dose massima in quanto il profilo di sicurezza con dosi superiori a 160mg/die non è stato confermato e ziprasidone è associato ad un prolungamento dell’intervallo QT correlato alla dose. Fase di mantenimento: bisogna usare la dose minima efficace; in molti casi, può essere sufficiente una dose da 20mg due volte al giorno.

AVVERTENZE

  • Intervallo QT: Ziprasidone causa un prolungamento lieve‐moderato dell’intervallo QT correlato alla dose, che limita la sicurezza di questo farmaco. Questa condizione è favorita in ipomagnesemia, in ipokaliemia, in pazienti con sindrome del QT lungo e con bradicardia. Se si verificano sintomi cardiaci come palpitazioni, vertigini,sincope o convulsioni,si deve prendere in considerazione la possibilità di un’aritmia cardiaca maligna e deve essere effettuata una valutazione cardiaca, incluso un ECG. Se l’intervallo QTc è > 500 msec, allora si raccomanda di interrompere il trattamento.
  • L’assunzione di un qualsiasi neurolettico comporta la possibilità di sviluppare una sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, stato di coscienza fluttuante, instabilità del sistema nervoso autonomo). Trattamento: sospensione del neurolettico e trattamento sintomatico e ricorso a misure generali di sostegno. Dantrolene e bromocriptina possono essere d’aiuto. I sintomi possono persistere per più di una settimana dalla sospensione dei neurolettici assunti per via orale
  • Discinesia tardiva: Esiste la possibilità che dopo un trattamento a lungo termine con ziprasidone si possano manifestare discinesia tardiva ed altre sindromi extrapiramidali ad insorgenza tardiva. E’ noto che i pazienti con disturbo bipolare sono particolarmente vulnerabili a questa categoria disintomi. Ciò si verifica più frequentemente quando la durata deltrattamento e l’età aumentano. Se compaiono segni e sintomi di discinesia tardiva,si dovrà prendere in considerazione una riduzione della dose o la sospensione deltrattamento con ziprasidone.
  • Convulsioni: Si raccomanda cautela nel trattamento dei pazienti con anamnesi di convulsioni.

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

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