Ticlopidina
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
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STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
La ticlopidina è un derivato tienopiridinico ad attività antiaggregante. Agisce inibendo selettivamente il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico P2Y12.
Il legame ticlopidina-recettore P2Y12 e' irreversibile (legame covalente) rendendo duraturo l'azione antiaggregante.
INDICAZIONI[modifica]
Dati gli effetti collaterali ematologici potenzialmente gravi, si consiglia di riservare la Ticlopidina alla prevenzione della riocclusione di stent coronarici, valutandone il rischio-beneficio, e ai casi in cui l’acido acetilsalicilico risulti realmente controindicato.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
controindicato in gravidanza ed allattamento in pazienti che fanno uso di antinfiammatori non steroidei, anticoagulanti.
POSOLOGIA[modifica]
250-500mg al giorno durante i pasti
METABOLISMO[modifica]
la Ticlopidina è un profarmaco e il suo metabolita attivo viene liberato solamente dopo metabolismo epatico da molteplici CYP, prevalentemente l’isoenzima CYP3A4 ma anche dal CYP2C19. A differenza del Clopidogrel, non e' stata evidenziata un'influenza dei polimorfismi di CYP2C19 sull'efficacia terapeutica della ticlopidina.
AVVERTENZE[modifica]
INTERAZIONI[modifica]
Associazioni con farmaci che aumentano il rischio emorragico
Aumento del rischio emorragico (aumento dell’attività antiaggregante piastrinica associato all’effetto dei FANS sulla mucosa gastroduodenale). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico.
Farmaci antiaggreganti piastrinici
Aumento del rischio emorragico (aumento dell’attività antiaggregante piastrinica). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico.
Derivati salicilici (per estrapolazione dall’acido acetilsalicilico)
Aumento del rischio emorragico (aumento dell’attività antiaggregante piastrinica associato all’effetto dei salicilati sulla mucosa gastroduodenale). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico.
Anticoagulanti orali
Aumento del rischio emorragico (associazione dell’attività anticoagulante e dell’attività antiaggregante piastrinica). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico e biologico (INR).
Eparine
Aumento del rischio emorragico (associazione dell’attività anticoagulante e dell’attività antiaggregante piastrinica). Se tali farmaci sono necessari, procedere ad un attento monitoraggio clinico e biologico (APTT).
Associazioni con farmaci potenzialmente mielotossici
Deve essere evitata l'associazione con altri farmaci potenzialmente mielotossici.
Associazioni che richiedono speciali precauzioni
Aumento dei livelli di teofillina nel plasma con rischio di sovradosaggio (diminuzione della clearance totale plasmatica della teofillina). Effettuare un monitoraggio clinico e se necessario dosare i livelli plasmatici di teofillina. Aggiustare il dosaggio della teofillina durante e dopo il trattamento con ticlopidina.
La contemporanea somministrazione di ticlopidina e digossina induce una leggera riduzione (circa il 15%) dei livelli plasmatici di digossina: tale riduzione non dovrebbe influire sull’efficacia terapeutica della digossina.
Nei volontari sani, gli effetti inibitori della ticlopidina sull’aggregazione piastrinica non vengono influenzati dalla somministrazione cronica di fenobarbitale.
Dagli studi in vitro è emerso che la ticlopidina non modifica il legame proteico plasmatico della fenitoina. Comunque, non esistono studi in vivo sulla interazione della ticlopidina e dei suoi metaboliti sul legame proteico. Esistono invece rare segnalazioni di aumento dei livelli della fenitoina e della sua tossicità, quando la ticlopidina è prescritta in associazione. Particolare attenzione deve essere rivolta alla contemporanea somministrazione di questo farmaco con ticlopidina e può essere utile rimonitorare le concentrazioni ematiche di fenitoina.
Altre terapie concomitanti
In vari studi clinici la ticlopidina è stata somministrata in associazione con betabloccanti, calcio antagonisti e diuretici: non sono state riportate interazioni avverse clinicamente significative.
Gli studi in vitro dimostrano che la ticlopidina si lega in modo reversibile alle proteine plasmatiche (98%) ma che non interagisce con il legame proteico del propanololo, farmaco base, anche esso altamente legato alle proteine.
L'emivita biologica dell’antipirina che viene metabolizzata attraverso il sistema del citocromo P 450 è aumentata del 25% nel caso di somministrazione concomitante di ticlopidina. Questo è atteso anche per le sostanze con simile metabolismo epatico. Soprattutto per le sostanze con uno stretto indice terapeutico, è necessario un aggiustamento della dose all’inizio e dopo la sospensione della somministrazione concomitante.
La somministrazione concomitante di ticlopidina e antiacidi porta ad un livello di ticlopidina plasmatica inferiore del 20-30%.
La terapia cronica con cimetidina aumenta significativamente i livelli plasmatici di ticlopidina.
In casi molto rari è stata riportata la riduzione dei livelli ematici di ciclosporina, per cui in caso di contemporanea somministrazione occorre controllare la concentrazione ematica di ciclosporina.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
- Ematologici: sono stati descritti casi di anemia aplastica, agranulocitosi, pancitopenia, ma soprattutto questo antiaggregante può provocare neutropenia, un evento che può essere anche letale in quanto si associa ad un aumentato rischio di gravi infezioni. La neutropenia di solito si manifesta nei mesi iniziali della terapia, mentre è infrequente nelle prime due - tre settimane di trattamento, generalmente è reversibile e si risolve interrompendo la somministrazione del farmaco.
Un altro effetto collaterale qualche volta anche letale, è la porpora trombotica trombocitopenica (PTT) una sindrome caratterizzata da trombocitopenia, anemia emolitica, modificazioni neurologiche, insufficienza renale progressiva e febbre.
- Gastrointestinali: Diarrea, Nausea, dispepsia
- Cutanee:rush cutaneo ed orticaria.
