Clozapina

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SPECIALITÀ

• Clozapina generico 28 COMPRESSE 25MG , 28 COMPRESSE 100MG
• Leponex 25mg 28 COMPRESSE
• Leponex 100mg 28 COMPRESSE

STRUTTURA

è una dibenzodiazepina

MECCANISMO D’AZIONE

Agisce come antagonista sui recettori dopaminergici D1 e D4 e su quelli serotoninergici 5-HT2. La sua azione antagonista coinvolge anche i recettori adrenergici, colinergici e istaminergici.

l'aspetto positivo di questo farmaco e' la capacità di esercitare l’effetto antipsicotico con un basso rischio di sintomi extrapiramidali e nessun rischio di iperprolattinemia

INDICAZIONI

• Trattamento dei pazienti schizofrenici che non rispondono ai trattamenti tradizionali.
• Disturbo bipolare resistente al trattamento.
• Pazienti aggressivi e violenti

CONTROINDICAZIONI

Controindicato in caso di scompenso cardiaco per il rischio di associazione con miocardite

POSOLOGIA

Il dosaggio deve essere determinato individualmente, per ogni paziente deve essere usata la dose minima efficace.

I valori medi di concentrazione plasmatica di clozapina, considerati clinicamente efficaci, sono di 350-450 ng/ml.

METABOLISMO

• CYP3A4
• CYP1A2
• una piccola percentuale viene metabolizzata da CYP2D6.

Metaboliti: Norclozapina ancora farmacologicamente attivo, e altri invece inattivi

AVVERTENZE

• è indicata l’esecuzione dell’emocromo con formula leucocitaria prima dell’inizio del trattamento e una volta alla settimana

per i primi sei mesi, successivamente una volta al mese.

INTERAZIONI

• Farmaci che inibiscono il CYP1A2 tipo la fluvoxamina, aumentano le concentrazioni plasmatiche della clozapina.

• Farmaci che inducono invece il CYP3A4 tipo la carbamazepina, ricucono le concentrazioni plasmatiche della clozapina

EFFETTI COLLATERALI

• Agranulocitosi (1%) (reazione avversa più grave)
• Convulsioni
• Sedazione
• Sonnolenza
• Effetti anticolinergici (Secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria)
• Diabete
• Confusione mentale
• Ipotensione, tachicardia e miocardite (soprattutto nei primi due mesi di trattamento)
• Aumento ponderale

LINK CORRELATI

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