Esomeprazolo
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
L'esomeprazolo è un medicinale appartenente agli Inibitori della pompa protonica, utilizzato per ridurre la produzione di acido nello stomaco. È indicato soprattutto nel trattamento della Malattia da reflusso gastroesofageo, dell'Esofagite, dell'Ulcera gastrica e dell'Ulcera duodenale, oltre che nell'eradicazione dell'Helicobacter pylori in associazione ad antibiotici. Agisce bloccando la pompa protonica H+/K+-ATPasi delle cellule parietali gastriche e produce una soppressione prolungata della secrezione acida. Generalmente ben tollerato, richiede tuttavia una rivalutazione periodica quando viene assunto per mesi o anni, soprattutto per il rischio di interazioni farmacologiche, ipomagnesiemia e altre complicanze associate all'uso prolungato.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Esomeprazolo, prevalentemente come esomeprazolo magnesio o esomeprazolo sodico secondo la formulazione |
| Classe farmacologica | Inibitori della pompa protonica (IPP), Antiulcera |
| Principali specialità | Nexium compresse, Lucen compresse, Esopral, Axagon; formulazioni in bustine e preparazioni endovenose |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Malattia da reflusso gastroesofageo, esofagite erosiva, ulcera peptica associata a Helicobacter pylori, ulcere da FANS, Sindrome di Zollinger-Ellison, prevenzione del risanguinamento ulceroso in specifici contesti |
| Meccanismo d'azione | Inibizione irreversibile della H+/K+-ATPasi gastrica, con riduzione della secrezione acida |
| Forme farmaceutiche | Compresse e capsule gastroresistenti, granulato per sospensione orale, polvere per soluzione iniettabile o per infusione |
| Dosaggio | Generalmente 20–40 mg una volta al giorno; regimi differenti per eradicazione di H. pylori, ipersecrezione patologica e uso endovenoso |
| Emivita | Circa 1–1,5 ore; l'effetto antisecretorio dura molto più a lungo dell'emivita plasmatica |
| Effetti indesiderati comuni | Cefalea, Dolore addominale, Diarrea, stipsi, flatulenza, Nausea |
| Rischi principali | Ipomagnesiemia, nefrite tubulo-interstiziale, carenza di vitamina B12, infezioni intestinali, interazioni farmacologiche, possibili fratture nell'uso prolungato |
| Regime di fornitura | Variabile secondo specialità, dosaggio e confezione: medicinali con obbligo di prescrizione e alcune presentazioni senza ricetta |
Indice
- 1 SPECIALITÀ
- 2 STRUTTURA
- 3 MECCANISMO D'AZIONE
- 4 INDICAZIONI
- 4.1 Malattia da reflusso gastroesofageo
- 4.2 Esofagite erosiva da reflusso
- 4.3 Prevenzione delle recidive di esofagite
- 4.4 Ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori
- 4.5 Ulcera gastrica associata ai FANS
- 4.6 Prevenzione delle ulcere da FANS
- 4.7 Sindrome di Zollinger-Ellison
- 4.8 Prevenzione del risanguinamento ulceroso
- 4.9 Indicazioni pediatriche
- 5 CONTROINDICAZIONI
- 6 POSOLOGIA
- 6.1 Principi generali
- 6.2 Reflusso gastroesofageo sintomatico
- 6.3 Esofagite erosiva
- 6.4 Mantenimento dopo guarigione dell'esofagite
- 6.5 Trattamento al bisogno
- 6.6 Eradicazione di Helicobacter pylori
- 6.7 Ulcera gastrica associata a FANS
- 6.8 Prevenzione delle ulcere da FANS
- 6.9 Sindrome di Zollinger-Ellison
- 6.10 Prevenzione del risanguinamento dopo endoscopia
- 6.11 Compromissione renale
- 6.12 Compromissione epatica
- 6.13 Pazienti anziani
- 6.14 Somministrazione delle compresse
- 6.15 Somministrazione delle bustine
- 6.16 Dose dimenticata
- 6.17 Interruzione del trattamento
- 7 EMIVITA
- 8 AVVERTENZE
- 8.1 Sintomi gastrointestinali di allarme
- 8.2 Trattamento prolungato
- 8.3 Ipomagnesiemia
- 8.4 Carenza di vitamina B12
- 8.5 Rischio di fratture
- 8.6 Infezioni gastrointestinali
- 8.7 Nefrite tubulo-interstiziale
- 8.8 Malattia renale cronica
- 8.9 Lupus eritematoso cutaneo subacuto
- 8.10 Reazioni cutanee gravi
- 8.11 Interferenza con la cromogranina A
- 8.12 Gravidanza
- 8.13 Allattamento
- 9 INTERAZIONI
- 9.1 Clopidogrel
- 9.2 Metotrexato
- 9.3 Warfarin
- 9.4 Diazepam
- 9.5 Fenitoina
- 9.6 Citalopram ed escitalopram
- 9.7 Digossina
- 9.8 Tacrolimus
- 9.9 Ketoconazolo e itraconazolo
- 9.10 Atazanavir
- 9.11 Nelfinavir
- 9.12 Claritromicina
- 9.13 Voriconazolo
- 9.14 Rifampicina
- 9.15 Erba di San Giovanni
- 9.16 Altri medicinali dipendenti dal pH gastrico
- 10 EFFETTI COLLATERALI
- 11 CURIOSITÀ
- 11.1 Esomeprazolo e omeprazolo sono lo stesso farmaco?
- 11.2 Perché l'esomeprazolo non agisce immediatamente?
- 11.3 Perché l'effetto dura più dell'emivita?
- 11.4 Perché le compresse sono gastroresistenti?
- 11.5 Perché viene spesso consigliato prima dei pasti?
- 11.6 Perché il reflusso può ricomparire dopo la sospensione?
- 11.7 Esomeprazolo cura la gastrite?
- 11.8 Esomeprazolo elimina Helicobacter pylori?
- 11.9 Perché può ridurre l'assorbimento della vitamina B12?
- 11.10 Esomeprazolo e osteoporosi
- 11.11 Esomeprazolo e funzione renale
- 11.12 Perché può interferire con la cromogranina A?
- 11.13 Esomeprazolo e clopidogrel
- 11.14 Tutti devono sospendere gli IPP dopo poche settimane?
- 11.15 Esomeprazolo e alimentazione
- 12 LINK CORRELATI
SPECIALITÀ[modifica]
- Esomeprazolo
- Axagon
- Compresse gastroresistenti da 20 mg, confezione da 14 compresse.
- Compresse gastroresistenti da 40 mg, confezione da 14 compresse.
- Esopral
- Compresse gastroresistenti da 20 mg, confezione da 14 compresse.
- Compresse gastroresistenti da 40 mg, confezione da 14 compresse.
- Lucen compresse
- Compresse gastroresistenti da 20 mg, confezione da 14 compresse.
- Compresse gastroresistenti da 40 mg, confezione da 14 compresse.
- Lucen bustine
- Granulato gastroresistente per sospensione orale da 10 mg.
- Confezione documentata da 28 bustine.
- Nexium compresse
- Compresse gastroresistenti da 20 mg, confezione da 14 compresse.
- Compresse gastroresistenti da 40 mg, confezione da 14 compresse.
- Nexium bustine
- Granulato gastroresistente per sospensione orale da 10 mg.
- Confezione documentata da 28 bustine.
Formulazioni endovenose[modifica]
L'esomeprazolo è disponibile anche in formulazioni per somministrazione endovenosa, generalmente da 40 mg per flaconcino, utilizzate in ambiente sanitario.
Le indicazioni comprendono il trattamento antisecretorio quando la somministrazione orale non è possibile e, per le formulazioni autorizzate, la prevenzione del risanguinamento dopo trattamento endoscopico di un'ulcera peptica.
Medicinali equivalenti[modifica]
Sono disponibili medicinali equivalenti a base di esomeprazolo, generalmente in compresse o capsule gastroresistenti da 20 e 40 mg.
La denominazione comprende il principio attivo seguito dal nome dell'azienda produttrice.
Nota: le confezioni riportate sono documentate nelle schede dei medicinali; l'effettiva commercializzazione deve essere verificata nella banca dati AIFA aggiornata.
STRUTTURA[modifica]
L'esomeprazolo è un derivato benzimidazolico appartenente alla classe degli Inibitori della pompa protonica.
- Formula molecolare della base libera: C17H19N3O3S.
- Massa molecolare della base libera: circa 345,42 g/mol.
- Classe chimica: benzimidazoli sostituiti.
- Stereochimica: enantiomero S dell'Omeprazolo.
- Forme farmaceutiche comuni: esomeprazolo magnesio e sodico.
- Codice ATC: A02BC05.
Relazione con l'omeprazolo[modifica]
L'Omeprazolo è una miscela racemica costituita da due enantiomeri.
L'esomeprazolo corrisponde all'enantiomero S.
La differenza stereochimica influenza soprattutto il metabolismo e l'esposizione sistemica, mentre il bersaglio farmacologico rimane la pompa protonica gastrica.
Natura di profarmaco[modifica]
L'esomeprazolo è un profarmaco.
Diventa farmacologicamente attivo dopo trasformazione nell'ambiente fortemente acido dei canalicoli secretori delle cellule parietali gastriche.
Protezione gastroresistente[modifica]
L'esomeprazolo è instabile in ambiente acido prima dell'assorbimento.
Le formulazioni orali contengono granuli o strutture gastroresistenti che proteggono il principio attivo dal contenuto acido dello stomaco.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
Attivazione nelle cellule parietali[modifica]
Dopo l'assorbimento intestinale, l'esomeprazolo raggiunge attraverso la circolazione sanguigna le cellule parietali dello stomaco.
Si concentra nei canalicoli secretori, caratterizzati da un pH molto basso.
In questo ambiente viene convertito nella forma reattiva responsabile dell'inibizione enzimatica.
Inibizione della pompa protonica[modifica]
L'esomeprazolo inibisce irreversibilmente l'enzima H+/K+-ATPasi.
Questo enzima rappresenta la fase finale della secrezione di acido cloridrico nello stomaco.
Il blocco determina una riduzione della secrezione acida sia basale sia stimolata.
Durata dell'effetto[modifica]
L'inibizione della pompa protonica persiste anche quando il farmaco è stato eliminato dal plasma.
Il recupero della secrezione acida richiede la sintesi e l'attivazione di nuove pompe protoniche.
Effetto sul pH gastrico[modifica]
La riduzione della secrezione acida aumenta il pH dello stomaco.
Questo favorisce:
- Guarigione delle lesioni esofagee.
- Cicatrizzazione delle ulcere peptiche.
- Riduzione dell'esposizione dell'esofago all'acido.
- Maggiore efficacia di alcuni regimi per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori.
Differenza rispetto agli antiacidi[modifica]
Gli antiacidi neutralizzano l'acido già presente nello stomaco.
L'esomeprazolo riduce invece la produzione di nuovo acido.
Per questo motivo non deve essere considerato un medicinale ad azione immediata per ogni episodio occasionale di bruciore.
Differenza rispetto agli antagonisti H2[modifica]
Gli Antagonisti dei recettori H2 riducono la secrezione acida bloccando i recettori dell'istamina.
L'esomeprazolo agisce direttamente sulla fase finale della secrezione acida, producendo generalmente una soppressione più intensa e prolungata.
INDICAZIONI[modifica]
Malattia da reflusso gastroesofageo[modifica]
L'esomeprazolo è utilizzato nel trattamento della Malattia da reflusso gastroesofageo.
Può ridurre:
- Pirosi retrosternale.
- Rigurgito acido.
- Bruciore dopo i pasti.
- Sintomi notturni associati al reflusso.
Non tutti i sintomi attribuiti al reflusso dipendono necessariamente dall'acidità gastrica.
Esofagite erosiva da reflusso[modifica]
L'esomeprazolo è indicato nel trattamento dell'Esofagite erosiva.
Riducendo l'esposizione all'acido, favorisce la cicatrizzazione delle lesioni della mucosa esofagea.
Prevenzione delle recidive di esofagite[modifica]
Dopo la guarigione dell'esofagite, può essere utilizzato un trattamento di mantenimento per prevenire le recidive.
La necessità della terapia continuativa deve essere rivalutata periodicamente.
Ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori[modifica]
L'esomeprazolo viene impiegato in associazione con antibiotici per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori.
L'eradicazione riduce il rischio di recidiva dell'Ulcera duodenale.
Ulcera gastrica associata ai FANS[modifica]
L'esomeprazolo è indicato nella guarigione delle ulcere gastriche associate all'impiego di Farmaci antinfiammatori non steroidei.
Prevenzione delle ulcere da FANS[modifica]
Nei pazienti a rischio che necessitano di terapia continuativa con FANS, l'esomeprazolo può ridurre il rischio di ulcere gastriche e duodenali.
La protezione gastrica non elimina i rischi renali, cardiovascolari o emorragici dei FANS.
Sindrome di Zollinger-Ellison[modifica]
La Sindrome di Zollinger-Ellison è una condizione caratterizzata da ipersecrezione gastrica patologica, spesso associata a gastrinomi.
Può richiedere dosi di esomeprazolo superiori a quelle utilizzate nel reflusso comune.
Prevenzione del risanguinamento ulceroso[modifica]
Dopo trattamento endoscopico di un'ulcera peptica sanguinante, l'esomeprazolo endovenoso può essere utilizzato per ridurre il rischio di nuovo sanguinamento.
Successivamente può essere previsto un trattamento orale.
Indicazioni pediatriche[modifica]
Alcune formulazioni sono autorizzate nei bambini per il trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo.
Le indicazioni e le dosi variano secondo età, peso corporeo e formulazione.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
Ipersensibilità[modifica]
L'esomeprazolo è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo, ai benzimidazoli sostituiti o agli eccipienti.
[modifica]
La somministrazione concomitante con Nelfinavir è controindicata.
La riduzione dell'acidità gastrica e le interazioni metaboliche possono diminuire significativamente l'esposizione al farmaco antivirale.
Precedenti reazioni gravi[modifica]
In presenza di una precedente grave reazione di ipersensibilità a un inibitore della pompa protonica è necessaria una valutazione specialistica prima di utilizzare esomeprazolo o medicinali correlati.
Condizioni che richiedono cautela[modifica]
- Grave compromissione epatica.
- Precedente nefrite tubulo-interstiziale.
- Ipomagnesiemia.
- Osteoporosi.
- Carenza di vitamina B12.
- Trattamenti farmacologici con interazioni rilevanti.
- Sintomi gastrointestinali di allarme non ancora diagnosticati.
POSOLOGIA[modifica]
Principi generali[modifica]
La posologia dipende dall'indicazione clinica, dall'età e dalla formulazione.
Le compresse gastroresistenti devono essere assunte secondo le istruzioni del prodotto, senza frantumare o masticare i granuli protetti.
Reflusso gastroesofageo sintomatico[modifica]
Negli adulti senza esofagite erosiva, la dose abituale è:
- 20 mg una volta al giorno.
Se i sintomi persistono dopo alcune settimane è necessaria una rivalutazione diagnostica.
Esofagite erosiva[modifica]
La dose abituale è:
- 40 mg una volta al giorno per quattro settimane.
Nei pazienti con guarigione incompleta o sintomi persistenti può essere necessario un ulteriore periodo di quattro settimane.
Mantenimento dopo guarigione dell'esofagite[modifica]
La dose comunemente utilizzata è:
- 20 mg una volta al giorno.
La durata dipende dal rischio di recidiva.
Trattamento al bisogno[modifica]
Nei pazienti selezionati con reflusso non erosivo controllato, può essere utilizzato:
- 20 mg una volta al giorno quando necessario.
Il trattamento al bisogno non è appropriato in tutte le condizioni, soprattutto quando è necessaria una protezione continuativa.
Eradicazione di Helicobacter pylori[modifica]
Un regime storicamente autorizzato comprende:
- Esomeprazolo 20 mg due volte al giorno.
- Amoxicillina 1 g due volte al giorno.
- Claritromicina 500 mg due volte al giorno.
- Durata: sette giorni.
Importante: questo schema storico non deve essere considerato automaticamente la prima scelta attuale. L'elevata resistenza alla claritromicina in molte aree richiede regimi selezionati in base alle linee guida, alle resistenze locali e all'eventuale sensibilità antibiotica.
Ulcera gastrica associata a FANS[modifica]
La dose abituale è:
- 20 mg una volta al giorno.
La guarigione richiede generalmente da quattro a otto settimane.
Prevenzione delle ulcere da FANS[modifica]
Nei pazienti a rischio:
- 20 mg una volta al giorno.
La durata dipende dalla necessità di proseguire il FANS e dal rischio individuale.
Sindrome di Zollinger-Ellison[modifica]
La dose iniziale raccomandata negli adulti è generalmente:
- 40 mg due volte al giorno.
La dose viene successivamente adattata in base alla risposta clinica e alla secrezione acida.
In alcuni pazienti sono necessarie dosi elevate, suddivise in più somministrazioni.
Prevenzione del risanguinamento dopo endoscopia[modifica]
Uno schema endovenoso autorizzato comprende:
- 80 mg per infusione endovenosa in 30 minuti.
- Successivamente 8 mg/ora per 72 ore.
Il trattamento viene eseguito in ambiente ospedaliero.
Dopo la fase endovenosa può essere previsto esomeprazolo orale 40 mg una volta al giorno per quattro settimane.
Compromissione renale[modifica]
Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata non è generalmente necessario un aggiustamento della dose.
Nei pazienti con grave compromissione renale è raccomandata cautela per la limitata esperienza clinica.
Compromissione epatica[modifica]
Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non è generalmente necessario un aggiustamento della dose.
Nella grave compromissione epatica, la dose orale massima raccomandata è generalmente:
- 20 mg al giorno.
Pazienti anziani[modifica]
Non è generalmente necessario un aggiustamento della dose basato esclusivamente sull'età.
La necessità di un trattamento prolungato deve tuttavia essere rivalutata attentamente.
Somministrazione delle compresse[modifica]
Le compresse possono essere assunte con acqua.
Non devono essere masticate o frantumate.
Nei pazienti con difficoltà di deglutizione, alcune formulazioni consentono la dispersione in acqua non gassata seguendo le istruzioni del foglio illustrativo.
Somministrazione delle bustine[modifica]
Il granulato gastroresistente viene disperso in acqua secondo le istruzioni della formulazione.
I granuli non devono essere masticati.
Dose dimenticata[modifica]
Assumere la dose dimenticata quando ci si ricorda, salvo che sia quasi il momento della dose successiva.
Non assumere una dose doppia.
Interruzione del trattamento[modifica]
Dopo terapie prolungate, la sospensione può essere accompagnata da una temporanea ricomparsa o accentuazione dei sintomi acidi.
La riduzione della dose o il passaggio a un trattamento al bisogno possono essere valutati quando clinicamente appropriati.
EMIVITA[modifica]
Assorbimento[modifica]
L'esomeprazolo viene assorbito principalmente nell'intestino tenue.
Le formulazioni gastroresistenti proteggono il farmaco dalla degradazione nell'ambiente acido dello stomaco.
Biodisponibilità[modifica]
La biodisponibilità aumenta con le somministrazioni ripetute.
Per la dose da 40 mg può raggiungere circa il 90% allo stato stazionario.
Picco plasmatico[modifica]
La concentrazione plasmatica massima viene generalmente raggiunta dopo circa 1–2 ore.
Emivita plasmatica[modifica]
L'emivita di eliminazione è generalmente di circa:
- 1–1,5 ore.
Durata dell'azione antisecretoria[modifica]
Nonostante la breve emivita plasmatica, l'effetto antisecretorio persiste più a lungo.
Questo avviene perché l'esomeprazolo inattiva irreversibilmente le pompe protoniche.
Metabolismo[modifica]
L'esomeprazolo viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso:
- CYP2C19.
- CYP3A4.
Il CYP2C19 è responsabile di una parte importante del metabolismo.
Metabolizzatori lenti[modifica]
Nei soggetti con ridotta attività del CYP2C19 l'esposizione sistemica all'esomeprazolo può essere maggiore.
La rilevanza clinica dipende dalla dose e dalle condizioni individuali.
Eliminazione[modifica]
La maggior parte della dose viene eliminata sotto forma di metaboliti nelle urine.
Una quota minore viene eliminata attraverso le feci.
AVVERTENZE[modifica]
Sintomi gastrointestinali di allarme[modifica]
La presenza di determinati sintomi richiede una valutazione medica prima di attribuirli al semplice reflusso:
- Perdita di peso involontaria.
- Vomito persistente.
- Disfagia.
- Vomito con sangue.
- Feci nere.
- Anemia non spiegata.
- Dolore persistente o progressivo.
La riduzione dell'acidità può attenuare i sintomi e ritardare il riconoscimento di patologie importanti.
Trattamento prolungato[modifica]
Nei pazienti trattati per oltre un anno è raccomandata una rivalutazione periodica.
La terapia deve essere mantenuta quando esiste un'indicazione clinica valida.
Ipomagnesiemia[modifica]
Gli Inibitori della pompa protonica possono causare ipomagnesiemia, soprattutto dopo trattamenti prolungati.
I sintomi possono comprendere:
- Stanchezza intensa.
- Tremori.
- Crampi.
- Tetania.
- Convulsioni.
- Aritmie.
Nei pazienti a rischio può essere opportuno controllare periodicamente il magnesio.
Carenza di vitamina B12[modifica]
La riduzione dell'acidità gastrica può interferire con il rilascio della Vitamina B12 dagli alimenti.
Il rischio è maggiore nei pazienti con riserve ridotte o trattamento molto prolungato.
Rischio di fratture[modifica]
Alcuni studi osservazionali hanno associato l'impiego prolungato di IPP, soprattutto ad alte dosi, a un modesto aumento del rischio di fratture.
L'associazione non dimostra necessariamente un rapporto causale diretto in ogni paziente.
Infezioni gastrointestinali[modifica]
La riduzione dell'acidità può facilitare la sopravvivenza di alcuni microrganismi ingeriti.
È stato osservato un aumento del rischio di determinate infezioni intestinali, compresa l'infezione da Clostridioides difficile.
Nefrite tubulo-interstiziale[modifica]
Gli IPP possono raramente provocare nefrite tubulo-interstiziale acuta, una reazione renale potenzialmente grave.
Può manifestarsi con:
- Peggioramento della funzione renale.
- Alterazioni urinarie.
- Febbre o eruzioni cutanee, non sempre presenti.
Il sospetto richiede valutazione medica e sospensione del farmaco quando indicato.
Malattia renale cronica[modifica]
Alcuni studi osservazionali hanno rilevato associazioni tra uso prolungato di IPP e malattia renale cronica.
Questi risultati non dimostrano da soli che l'esomeprazolo provochi direttamente una progressiva perdita della funzione renale.
Resta importante evitare trattamenti non necessari e valutare la funzione renale quando clinicamente indicato.
Lupus eritematoso cutaneo subacuto[modifica]
Sono stati segnalati casi rari di lupus eritematoso cutaneo subacuto associato agli IPP.
La comparsa di lesioni cutanee fotosensibili, soprattutto accompagnate da dolori articolari, richiede valutazione medica.
Reazioni cutanee gravi[modifica]
Sono state segnalate rare reazioni cutanee gravi, tra cui:
- Sindrome di Stevens-Johnson.
- Necrolisi epidermica tossica.
- DRESS.
- Eritema multiforme.
In caso di sospetto, il farmaco deve essere interrotto e il paziente valutato urgentemente.
Interferenza con la cromogranina A[modifica]
L'esomeprazolo può aumentare la cromogranina A.
Questo può interferire con gli esami utilizzati nella valutazione di alcuni tumori neuroendocrini.
Il RCP raccomanda generalmente di sospendere l'IPP almeno cinque giorni prima del dosaggio, secondo indicazione medica.
Gravidanza[modifica]
I dati disponibili non indicano chiaramente un importante aumento del rischio di malformazioni, ma l'uso deve essere valutato individualmente.
Allattamento[modifica]
Le informazioni sull'escrezione nel latte materno sono limitate.
La scelta del trattamento deve considerare il beneficio per la madre e le alternative disponibili.
INTERAZIONI[modifica]
Clopidogrel[modifica]
L'esomeprazolo inibisce il CYP2C19, enzima coinvolto nell'attivazione del Clopidogrel.
L'associazione può ridurre la formazione del metabolita attivo del clopidogrel.
Per precauzione, l'impiego concomitante è generalmente sconsigliato.
Quando è necessaria una gastroprotezione in un paziente che assume clopidogrel, il medico può valutare un IPP con minore potenziale di interazione.
Metotrexato[modifica]
Durante il trattamento con Metotrexato, soprattutto ad alte dosi, gli IPP possono contribuire a ritardare l'eliminazione del farmaco.
Questo può aumentare il rischio di tossicità.
Nei protocolli con metotrexato ad alte dosi può essere necessario sospendere temporaneamente l'IPP.
Anche con dosi più basse è opportuno considerare la funzione renale e le altre condizioni di rischio.
Warfarin[modifica]
L'associazione con Warfarin può determinare, in alcuni pazienti, variazioni dell'INR.
È raccomandato il monitoraggio quando viene iniziato o interrotto l'esomeprazolo.
Diazepam[modifica]
L'esomeprazolo può ridurre il metabolismo del Diazepam attraverso l'inibizione del CYP2C19.
Può aumentare l'esposizione al diazepam e prolungarne gli effetti sedativi.
Fenitoina[modifica]
Le concentrazioni plasmatiche di Fenitoina possono aumentare.
È raccomandato il monitoraggio quando si inizia o si interrompe il trattamento con esomeprazolo.
Citalopram ed escitalopram[modifica]
L'esomeprazolo può aumentare l'esposizione ad alcuni antidepressivi metabolizzati dal CYP2C19, tra cui Citalopram ed Escitalopram.
Nei pazienti predisposti questo può aumentare il rischio di effetti indesiderati, compreso il prolungamento dell'intervallo QT.
Digossina[modifica]
La riduzione dell'acidità gastrica può aumentare l'assorbimento della Digossina.
È raccomandata cautela, soprattutto negli anziani e nei pazienti con compromissione renale.
Tacrolimus[modifica]
Sono stati segnalati aumenti delle concentrazioni ematiche di Tacrolimus.
Può essere necessario un monitoraggio più frequente.
Ketoconazolo e itraconazolo[modifica]
L'aumento del pH gastrico può ridurre l'assorbimento di Ketoconazolo e Itraconazolo per via orale.
L'entità dell'interazione dipende dalla formulazione.
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L'associazione con Atazanavir non è generalmente raccomandata.
L'aumento del pH gastrico può ridurne l'assorbimento.
[modifica]
L'associazione con Nelfinavir è controindicata.
Claritromicina[modifica]
La Claritromicina può aumentare l'esposizione all'esomeprazolo attraverso l'inibizione del CYP3A4.
Questa interazione non impedisce l'impiego dell'associazione nei regimi autorizzati per Helicobacter pylori.
Voriconazolo[modifica]
Il Voriconazolo può aumentare l'esposizione all'esomeprazolo.
Può essere necessaria una rivalutazione della dose, soprattutto in caso di compromissione epatica.
Rifampicina[modifica]
La Rifampicina può aumentare il metabolismo dell'esomeprazolo e ridurne l'esposizione.
Erba di San Giovanni[modifica]
L'Iperico può indurre enzimi metabolici e ridurre le concentrazioni plasmatiche di esomeprazolo.
Altri medicinali dipendenti dal pH gastrico[modifica]
L'esomeprazolo può modificare l'assorbimento di farmaci la cui solubilità dipende dall'acidità dello stomaco.
L'effetto può consistere in una riduzione oppure in un aumento dell'esposizione, secondo il medicinale.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Effetti gastrointestinali comuni[modifica]
- Dolore addominale.
- Diarrea.
- Stipsi.
- Flatulenza.
- Nausea.
- Vomito.
Effetti neurologici[modifica]
- Cefalea.
- Vertigini.
- Sonnolenza.
- Parestesie, meno frequentemente.
Effetti cutanei[modifica]
- Prurito.
- Eruzioni cutanee.
- Orticaria.
- Raramente angioedema.
- Raramente gravi reazioni cutanee.
Effetti epatici[modifica]
- Aumento degli enzimi epatici.
- Raramente epatite.
- Raramente grave compromissione epatica.
Effetti renali[modifica]
- Raramente nefrite tubulo-interstiziale.
- Possibile insufficienza renale acuta associata alla reazione infiammatoria renale.
Effetti metabolici[modifica]
- Ipomagnesiemia.
- Possibile ipocalcemia secondaria a grave ipomagnesiemia.
- Possibile ipokaliemia associata a grave ipomagnesiemia.
Effetti ematologici[modifica]
- Raramente leucopenia.
- Raramente trombocitopenia.
- Molto raramente agranulocitosi o pancitopenia.
Effetti associati all'uso prolungato[modifica]
- Possibile carenza di Vitamina B12.
- Aumento del rischio di alcune infezioni gastrointestinali.
- Possibile aumento del rischio di fratture nei pazienti predisposti.
- Polipi delle ghiandole fundiche, generalmente benigni.
Segnali di allarme[modifica]
Richiedono valutazione medica urgente:
- Vomito con sangue.
- Feci nere.
- Difficoltà progressiva a deglutire.
- Perdita di peso inspiegata.
- Diarrea intensa e persistente.
- Riduzione importante della quantità di urine.
- Grave eruzione cutanea con bolle.
- Palpitazioni o convulsioni associate a sospetta alterazione elettrolitica.
- Gonfiore del volto o difficoltà respiratoria.
CURIOSITÀ[modifica]
Esomeprazolo e omeprazolo sono lo stesso farmaco?[modifica]
L'esomeprazolo è l'enantiomero S dell'Omeprazolo.
Entrambi inibiscono la stessa pompa protonica.
Le differenze riguardano soprattutto metabolismo, esposizione sistemica e alcune caratteristiche farmacocinetiche.
Non significa che l'esomeprazolo sia necessariamente superiore in ogni indicazione o in ogni paziente.
Perché l'esomeprazolo non agisce immediatamente?[modifica]
Il farmaco deve essere assorbito, raggiungere le cellule parietali e trasformarsi nella forma attiva.
Inoltre, non tutte le pompe protoniche sono attive nello stesso momento.
La massima soppressione acida viene generalmente raggiunta dopo più somministrazioni consecutive.
Perché l'effetto dura più dell'emivita?[modifica]
L'esomeprazolo rimane nel sangue per un periodo relativamente breve.
Tuttavia, una volta inattivata la pompa protonica, questa deve essere sostituita da nuove molecole enzimatiche prima che la secrezione acida possa riprendere pienamente.
Perché le compresse sono gastroresistenti?[modifica]
L'esomeprazolo è instabile nell'ambiente acido dello stomaco.
Il rivestimento gastroresistente protegge il principio attivo fino al raggiungimento dell'intestino.
Masticare o frantumare i granuli può comprometterne la protezione.
Perché viene spesso consigliato prima dei pasti?[modifica]
Le pompe protoniche vengono attivate dalla stimolazione alimentare.
La somministrazione prima di un pasto può favorire la presenza del farmaco quando una quota maggiore di pompe è attiva.
L'orario deve comunque rispettare le istruzioni della specifica formulazione.
Perché il reflusso può ricomparire dopo la sospensione?[modifica]
Dopo una soppressione acida prolungata può verificarsi una temporanea ipersecrezione acida di rimbalzo.
Questo fenomeno può provocare sintomi simili a quelli iniziali anche in assenza di una nuova lesione.
La durata e l'intensità variano tra i pazienti.
Esomeprazolo cura la gastrite?[modifica]
L'esomeprazolo riduce l'acidità gastrica e può migliorare alcuni sintomi.
Non tutte le forme di Gastrite dipendono però dall'acido.
Se la gastrite è associata a Helicobacter pylori, può essere necessario un trattamento antibiotico specifico.
Esomeprazolo elimina Helicobacter pylori?[modifica]
No.
L'esomeprazolo non è un antibiotico e non eradica da solo l'Helicobacter pylori.
Viene associato ad antibiotici appropriati per aumentare l'efficacia della terapia.
Perché può ridurre l'assorbimento della vitamina B12?[modifica]
L'acidità gastrica contribuisce a liberare la Vitamina B12 dalle proteine degli alimenti.
La soppressione acida prolungata può interferire con questo processo.
Il rischio è maggiore nei pazienti con altri fattori predisponenti.
Esomeprazolo e osteoporosi[modifica]
L'associazione tra uso prolungato di IPP e fratture è stata osservata soprattutto in studi osservazionali.
La relazione può dipendere anche da età, comorbilità e altri fattori.
Non è appropriato sospendere automaticamente un trattamento necessario per il solo timore di osteoporosi.
Esomeprazolo e funzione renale[modifica]
L'esomeprazolo non richiede generalmente aggiustamenti di dose nell'insufficienza renale lieve o moderata.
Tuttavia, come altri IPP, può raramente provocare nefrite tubulo-interstiziale.
La presenza di un peggioramento inspiegato della funzione renale durante la terapia richiede una valutazione clinica.
Perché può interferire con la cromogranina A?[modifica]
La soppressione acida aumenta la secrezione di gastrina.
Questa può favorire un aumento della cromogranina A.
Il risultato può interferire con l'interpretazione di alcuni esami utilizzati nella valutazione dei tumori neuroendocrini.
Esomeprazolo e clopidogrel[modifica]
Il Clopidogrel deve essere trasformato in un metabolita attivo attraverso enzimi epatici, tra cui il CYP2C19.
L'esomeprazolo può inibire questo enzima.
Per questo motivo, l'associazione viene generalmente sconsigliata a titolo precauzionale.
Tutti devono sospendere gli IPP dopo poche settimane?[modifica]
No.
Alcune condizioni richiedono trattamenti prolungati, tra cui esofagite erosiva grave, determinate ulcere recidivanti e sindromi ipersecretorie.
In altri pazienti è invece possibile ridurre la dose o utilizzare il trattamento al bisogno.
La decisione deve dipendere dall'indicazione clinica e dal rischio individuale.
Esomeprazolo e alimentazione[modifica]
La terapia antisecretoria può migliorare i sintomi da reflusso, ma non sostituisce le misure comportamentali quando necessarie.
Tra queste:
- Evitare pasti molto abbondanti prima di coricarsi.
- Ridurre il peso corporeo in caso di sovrappeso.
- Identificare eventuali alimenti che peggiorano i sintomi individuali.
- Sollevare la testata del letto nei pazienti con reflusso notturno.
- Evitare il fumo.
