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Celecoxib

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→‎MECCANISMO D’AZIONE
[[File:celecoxib.jpg]]
== MECCANISMO D’AZIONE==
Farmaco Antinfiammatorio non steroideo ([[FANS]]), appartenente alla famiglia dei COXIB che sono inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2). Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi in particolare la COX-1 e la COX-2. È stato dimostrato che la COX-2 è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre. Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche. la COX-1 invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il trombossanno A2 ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della COX-2 potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla COX-1. La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la IC50 (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della COX-2 e quella della COX-1. Il Celecoxib ha una selettività intermedia perché inibisce anche la COX1; il suo IC50 COX-2/COX-1 è pari a 30, cioè inibisce la COX-2 30 volte in più rispetto alla COX-1. 
== INDICAZIONI ==
Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante.
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