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→MECCANISMO D’AZIONE
[[File:celecoxib.jpg]]
== MECCANISMO D’AZIONE==
Farmaco Antinfiammatorio non steroideo ([[FANS]]), appartenente alla famiglia dei '''COXIB ''' che sono [[inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 ]] '''(COX-2)'''.
Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi , in particolare la '''COX-1 ''' e la '''COX-2'''.
È stato dimostrato che la '''COX-2 ''' è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre.
Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.
la '''COX-1 ''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il '''trombossanno A2 ''' ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della '''COX-2 ''' potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla '''COX-1'''.
La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la '''IC50 ''' (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della '''COX-2 ''' e quella della '''COX-1'''. Il Celecoxib ha una selettività intermedia perché inibisce anche la COX1'''COX-1'''; il suo IC50 '''COX-2/COX-1 ''' è pari a 30, cioè inibisce la '''COX-2 ''' 30 volte in più rispetto alla COX-1.
== INDICAZIONI ==