Tibolone

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

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Tibolone, e' un steroide di sintesi che ha effetti favorevoli su diversi tessuti del corpo, come cervello, vagina ed osso. Tibolone è usato nelle donne in postmenopausa dopo almeno 12 mesi dalla loro ultima mestruazione naturale, per dare sollievo dai sintomi che si verificano dopo la menopausa.

SPECIALITÀ

• Livial 30 compresse 2,5mg monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Tibolone e' un steroide di sintesi che possiede proprietà estrogeniche, progestiniche e debolmente androgeniche.

Dopo somministrazione orale, il tibolone viene rapidamente metabolizzato in tre composti che contribuiscono al suo profilo. Due di questi metaboliti 3α-OH-Tibolone e 3β-OH-Tibolone possiedono un’attività estrogenica, mentre il terzo metabolita (isomero-∆4 del tibolone) possiede un’attività progestinica ed androgenica.

Tibolone sostituisce la mancata produzione di estrogeni nelle donne in post menopausa ed allevia i sintomi menopausali. Tibolone previene anche la perdita di tessuto osseo conseguente a menopausa ed ovariectomia.

INDICAZIONI

• Trattamento dei sintomi da deficit di estrogeni nelle donne in postmenopausa, dopo più di un anno dalla menopausa.

• Prevenzione dell’osteoporosi in donne in postmenopausa, ad alto rischio di future fratture che presentano intolleranze o controindicazioni ad altri medicinali autorizzati per la prevenzione dell’osteoporosi.

Per tutte le donne, la decisione di prescrivere il tibolone deve essere basata su una valutazione dei rischi individuali complessivi della paziente, in particolare nelle donne di età superiore ai 60 anni si deve tenere in considerazione il rischio di ictus

CONTROINDICAZIONI

• Gravidanza ed allattamento
• Cancro della mammella pregresso, sospetto o accertato. In uno studio controllato con placebo, tibolone ha aumentato il rischio di recidiva del cancro alla mammella.
• Tumori maligni estrogeno-dipendenti sospetti o accertati (es. carcinoma endometriale)
• Sanguinamento genitale non diagnosticato
• Iperplasia endometriale non trattata
• Tromboembolia venosa idiopatica in atto o pregressa (es. trombosi venosa profonda, embolia polmonare)
• Storia di malattia tromboembolica arteriosa (ad es. angina, infarto del miocardio, ictus o attacco ischemico transitorio)
• Epatopatia acuta o storia di epatopatia, finché gli esami di funzionalità epatica non siano tornati nella norma
• Ipersensibilità al principio attivo
• Porfiria

POSOLOGIA

La posologia è di una compressa al giorno.

Per iniziare e continuare il trattamento dei sintomi della postmenopausa, deve essere usata la dose minima efficace, per il minor tempo possibile

INTERAZIONI

Poiché Tibolone può aumentare l’attività fibrinolitica del sangue, esso può aumentare l’effetto degli anticoagulanti. Questo effetto è stato dimostrato con il warfarin. Pertanto, l’uso simultaneo di Tibolone e anticoagulanti deve essere effettuato con cautela; soprattutto quando si inizia o si interrompe un trattamento concomitante con Tibolone, la dose di warfarin deve essere opportunamente adeguata.

Uno studio in vivo ha mostrato che il trattamento concomitante con tibolone influenza moderatamente la farmacocinetica del substrato midazolam 3A4 del citocromo P450. Sulla base di questo dato, ci si può aspettare un’interazione con altri substrati CYP3A4; tuttavia la rilevanza clinica di ciò dipende dalle proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche del substrato interessato.

EFFETTI COLLATERALI

Classificazione per Sistemi e organi	Comuni >1%, <10%	Non comuni >0,1%, <1%
Disturbi gastro-intestinali	Dolore addominale basso
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Crescita anormale dei capelli	Acne
Patologie dell’apparato riproduttivo	Secrezione vaginale	Fastidio mammario
	Ispessimento della parete dell’endometrio	Infezione micotica
	Emorragia postmenopausale	Micosi della vagina
	Dolorabilità mammaria	Dolore al capezzolo
	Prurito genitale
	Candidiasi della vagina
	Emorragia vaginale
	Dolore pelvico
	Displasi della cervice
	Secrezione genitale
	Vulvovaginite
Esami diagnostici	Aumento del peso corporeo
	Striscio cervicale anormale*
*Nella maggior parte dei casi si è trattato di modificazioni benigne. Non è stato riscontrato aumento delle patologie della cervice (carcinoma della cervice) nelle donne trattate con tibolone rispetto al placebo.

Nel comune uso terapeutico altri effetti indesiderati osservati includono:

vertigini, rash cutaneo, prurito, dermatosi seborroica, cefalea, emicrania, disturbi del visus (compresa la visione offuscata), disturbi gastrointestinali, depressione, edema, effetti sulla muscolatura scheletrica quali artralgia o mialgia e variazioni dei parametri di funzionalità epatica.

Le seguenti patologie vengono riportate più frequentemente nelle donne che usano la Terapia ormonale sostitutiva (TOS), rispetto alle donne che non la usano:

• cancro al seno
• crescita anomala o cancro della mucosa uterina (iperplasia endometriale o cancro dell’endometrio)
• cancro ovarico
• formazione di coaguli di sangue nelle gambe o nei polmoni (tromboembolismo venoso)
• malattia cardiaca
• ictus
• probabile perdita di memoria se la TOS viene iniziata dopo i 65 anni.