Timolabak

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

TIMOLABAK 2,5 mg/ml COLLIRIO, SOLUZIONE

TIMOLABAK 5 mg/ml COLLIRIO, SOLUZIONE

2 COMPOSIZIONE

TIMOLABAK 0,25% COLLIRIO, SOLUZIONE

100 ml di collirio contengono:

Principio attivo: timololo maleato 0,343 g (pari a timololo 0,250 g)

TIMOLABAK 0,50% COLLIRIO, SOLUZIONE

100 ml di collirio contengono:

Principio attivo: timololo maleato 0,686 g (pari a timololo 0,500 g)

Per gli eccipienti, vedere il foglio illustrativo.

3 FORMA FARMACEUTICA

Collirio, soluzione flacone da 5 ml

4.1 INDICAZIONI

TIMOLABAK è indicato in:

• pazienti con ipertensione oculare

• pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto

• pazienti afachici con glaucoma

• pazienti con angolo stretto e con episodi precedenti di chiusura d’angolo, spontanea o iatrogena, nell’occhio controlaterale, in cui sia necessario ridurre la pressione oculare

• è anche indicato come terapia concomitante nel glaucoma pediatrico, che sia inadeguatamente controllato con altre terapie antiglaucoma.

4.2 POSOLOGIA

TIMOLABAK è una formulazione senza il conservante benzalconio cloruro, disponibile in confezione multidose di soluzione sterile allo 0,25% e allo 0,50%. TIMOLABAK 0,25% e 0,50% sono soprattutto utili per i pazienti che possono essere sensibili al conservante benzalconio cloruro o qualora sia opportuno l’impiego di un farmaco per uso topico privo di conservante.

La confezione multidose del collirio TIMOLABAK senza conservante è stata realizzata fornendo il flacone di una membrana filtrante la quale protegge il collirio dalla contaminazione microbica (vedi modalità d’uso).

Di solito si inizia la terapia somministrando una goccia di TIMOLABAK 0.25% in ogni occhio affetto 2 volte al giorno. Se la risposta clinica non è adeguata, la posologia può essere variata somministrando una goccia allo 0.50% in ogni occhio affetto due volte al giorno. Se la pressione endoculare si mantiene a livelli soddisfacenti, in molti pazienti la terapia può essere proseguita con un’unica somministrazione giornaliera.

Uso pediatrico

La posologia iniziale consigliata è una goccia di TIMOLABAK 0,25% in ogni occhio affetto ogni 12 ore, in aggiunta ad altra terapia antiglaucoma. Se necessario la posologia può essere aumentata ad una goccia di soluzione TIMOLABAK 0,50% in ogni occhio affetto ogni 12 ore.

Uso con altri farmaci antiglaucoma

Qualora fosse necessario un più marcato controllo della pressione oculare, si possono somministrare miotici, adrenalina e, per via sistemica, inibitori dell’anidrasi carbonica.

Quando TIMOLABAK va aggiunto ad altra terapia antiglaucoma, somministrare una goccia di TIMOLABAK 0,25% in ogni occhio due volte al giorno. Se è richiesta una terapia maggiore, sostituire con una goccia di soluzione TIMOLABAK 0,50% in ogni occhio due volte al giorno.

Trasferimento da altra terapia

Quando un paziente viene trasferito da un altro agente beta-bloccante per uso topico oftalmico, questo deve essere sospeso dopo un intero dosaggio giornaliero e iniziare il giorno successivo il trattamento con TIMOLABAK 0,25%: una goccia di TIMOLABAK 0,25% in ogni occhio affetto due volte al giorno. Se la risposta clinica è inadeguata, si può aumentare la dose ad una goccia di TIMOLABAK 0,50% due volte al giorno.

Quando un paziente viene trasferito da una terapia con un singolo agente antiglaucoma che non sia un beta-bloccante per uso topico oftalmico, il primo giorno si continua il trattamento con il farmaco già in uso, aggiungendo una goccia di TIMOLABAK 0,25% in ogni occhio affetto due volte al giorno. Il giorno seguente si sospende completamente il farmaco usato in precedenza e si continua con TIMOLABAK 0,25%. Se è richiesto un dosaggio più alto di TIMOLABAK 0,25%, sostituire con una goccia di TIMOLABAK 0,50% in ogni occhio due volte al giorno.

4.3 CONTROINDICAZIONI

TIMOLABAK è controindicato in pazienti con asma bronchiale o con pregressi episodi di asma bronchiale o con broncopneumopatia cronica ostruttiva, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di II e III grado, scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Essenzialmente controindicato in gravidanza e allattamento.

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Come altri farmaci oftalmici per l’uso topico, il TIMOLABAK può essere assorbito per via sistemica. Le stesse reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti betabloccanti possono manifestarsi con la somministrazione topica. Pazienti che sono già in trattamento con un beta-bloccante per via orale ed ai quali si prescriva il TIMOLABAK devono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione oculare che sugli effetti sistemici conosciuti del beta-blocco.

Lo scompenso cardiaco deve essere adeguatamente controllato prima di iniziare la terapia con TIMOLABAK. In pazienti con una storia di una grave malattia cardiaca, i segni di scompenso cardiaco debbono essere attentamente monitorizzati e la frequenza del polso deve essere attentamente controllata.

In seguito alla somministrazione di TIMOLABAK sono state riportate reazioni respiratorie e reazioni cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, morte in associazione a scompenso cardiaco.

I betabloccanti devono essere impiegati con cautela in pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemici per la possibilità che vengano mascherati i segni e i sintomi di ipoglicemia.

I betabloccanti possono mascherare i sintomi di ipertiroidismo.

In pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l’obiettivo immediato del trattamento è la riapertura dell’angolo. Questo richiede il restringimento della pupilla con un miotico.

TIMOLABAK ha uno scarso o nessun effetto sulla pupilla. Quando TIMOLABAK è usato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso deve essere impiegato con un miotico e non da solo.

Come con l’uso di altri farmaci antiglaucoma, è stata riferita in alcuni pazienti una diminuita risposta al TIMOLABAK dopo terapia prolungata. Tuttavia, in uno studio a lungo termine in cui 164 pazienti sono stati seguiti per almeno 3 anni, non è stata osservata alcuna differenza significativa nella pressione intraoculare media dopo l’iniziale stabilizzazione.

Per chi svolge attività sportiva: l’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping.

Psoriasi: E’ stato riportato che i betabloccanti somministrati per via sistemica possono aggravare la psoriasi e il loro uso in questa patologia richiede cautela.

Rischio di reazioni anafilattiche

Pazienti con anamnesi di atopia o grave reazione anafilattica causate da allergeni di varia natura, possono essere più sensibili a tali allergeni in seguito ad una nuova esposizione accidentale, diagnostica o terapeutica. E’ possibile che questi pazienti non rispondano alle dosi usuali di adrenalina usate per il trattamento di reazioni anafilattiche.

Uso pediatrico

L’uso di TIMOLABAK non è raccomandato negli infanti prematuri e nei neonati.

4.5 INTERAZIONI

Esiste la possibilità di effetti additivi ipotensivi o di insorgenza di ipotensione e/o marcata bradicardia quando TIMOLABAK è somministrato insieme a un calcio-antagonista, a farmaci di deplezione catecolaminica o ad agenti betabloccanti.

Sebbene TIMOLABAK impiegato da solo abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, occasionalmente è stata segnalata midriasi in seguito a terapia concomitante con adrenalina.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Uso in gravidanza

TIMOLABAK non è stato studiato nelle donne in gravidanza quindi il suo impiego richiede che vengano valutati i benefici della terapia contro i possibili rischi (vedere 4.3 Controindicazioni).

Uso durante allattamento

Il timololo è rilevabile nel latte umano. A causa delle potenziali reazioni indesiderate serie causate dal timololo in bambini in allattamento, si deve decidere se sospendere il farmaco o l’allattamento, tenendo conto dell’importanza del farmaco per la madre (vedere 4.3 Controindicazioni).

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Possibili effetti collaterali come capogiro e disturbi della visione possono in alcuni pazienti interferire con la capacità di guidare e con l’uso di macchinari.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

TIMOLABAK è in genere ben tollerato. I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati con TIMOLABAK (timololo maleato), o in studi clinici o con l’entrata in commercio del farmaco, e si può prevedere che si verifichino anche con TIMOLABAK.

Sensi speciali : segni e sintomi di irritazione oculare, inclusi congiuntivite, blefarite, cheratite e diminuita sensibilità corneale, disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica), diplopia e ptosi.

Cardiovascolari : bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, blocco cardiaco, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, scompenso cardiaco congestizio, palpitazione, arresto cardiaco.

Respiratori : broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea.

Organismo nella sua interezza : cefalea, astenia, faticabilità, dolore toracico, mascheramento dei sintomi di ipoglicemia in pazienti diabetici insulino-dipendenti.

Apparato tegumentario : reazioni di ipersensibilità, inclusi rash localizzato o generalizzato e grave.

Digestivi : nausea.

Correlazione causale sconosciuta :

Per i seguenti eventi indesiderati segnalati non è stata dimostrata una correlazione casuale con la terapia con TIMOLABAK: edema maculare cistoide afachico, secchezza delle fauci, congestione nasale, anoressia, dispnea, effetti sul S.N.C. (es. cambiamenti comportamentali, che includono confusione mentale, allucinazioni, ansia, disorientamento, nervosismo, sonnolenza ed altri disturbi psichici), ipertensione e fibrosi retroperitoneale.

Effetti collaterali potenziali :

Questi altri effetti indesiderati sono stati riportati negli studi clinici con il timololo maleato dopo somministrazione orale e possono essere considerati effetti potenziali del timololo maleato soluzione oftalmica.

Organismo in generale :

Dolore alle estremità, diminuita resistenza all’esercizio, perdita di peso.

Cardiovascolari :

Blocco AV (secondo o terzo grado), blocco senoatriale, edema, edema polmonare, insufficienza cardiaca, peggioramento dell’angina pectoris, vasodilatazione.

Digestivo :

Vomito, diarrea ed epatomegalia.

Endocrini :

Iperglicemia e ipoglicemia.

Cutanei :

Prurito, irritazione cutanea, aumentata pigmentazione, sudorazione e dermatite esfoliativa (un caso). Rash psoriasiforme.

Muscoloscheletrici :

Artralgia.

Neurologici :

Vertigini, parestesia e locale indebolimento.

Psichiatrici :

Diminuita concentrazione, incubi, aumento dell’attività onirica, insonnia e diminuzione della libido.

Ematologici :

Porpora non trombocitopenica.

Respiratori :

Rantoli, tosse.

Sensi speciali :

Tinnito, secchezza oculare.

Urogenitali :

Impotenza, difficoltà di minzione.

Valori clinici di laboratorio :

Cambiamenti importanti clinicamente nei parametri standard di laboratorio sono stati raramente associati con la somministrazione orale del timololo maleato. Si sono verificati lievi aumenti dell’azotemia, del potassio sierico, dell’acido urico, dei trigliceridi e minime diminuzioni dell’emoglobina, dell’ematocrito e del colesterolo HDL; tali variazioni non sono state ingravescenti o associate a manifestazioni cliniche. Sono stati osservati rari casi di anticorpi antinucleari, solo eccezionalmente accompagnati da sintomi clinici come il lupus eritematoso che regrediscono alla sospensione del trattamento.

4.9 SOVRADOSAGGIO

Non sono disponibili dati riguardanti un iperdosaggio nell’uomo.

I più comuni segni e sintomi prevedibili in caso di iperdosaggio con un farmaco beta-bloccante per via sistemica sono bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.

Vengono riportate le misure terapeutiche da intraprendere nei casi seguenti:

Ingestione :

In caso di ingestione si consiglia la lavanda gastrica; gli studi hanno dimostrato che il timololo non viene rapidamente rimosso dal circolo con la dialisi.

Bradicardia sintomatica :

Somministrare per via endovenosa atropina solfato alla dose di 0,25 - 2 mg; se la bradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa. Nei casi refrattari si deve prendere in considerazione l’uso di un pacemaker cardiaco transvenoso.

Ipotensione :

Somministrare farmaci pressori simpaticomimetici. Nei casi refrattari si è dimostrato utile il glucagone cloridrato.

Broncospasmo :

Somministrare isoproterenolo cloridrato e, se necessario aminofillina come terapia.

Scompenso cardiaco acuto :

Una terapia convenzionale a base di digitale, diuretici, ossigeno deve essere istituita immediatamente; nei casi refrattari si consiglia aminofillina per via endovenosa e in seguito, se necessario, si può somministrare glucagone cloridrato.

Blocco cardiaco (I o II grado) :

Impiegare isoproterenolo cloridrato o pacemaker cardiaco transvenoso.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Maggio 2012 </div>