Zopiclone generico

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Lo zopiclone ha proprietà simili a quelle delle benzodiazepine. Lo zopiclone è un sedativo ipnotico (sonnifero). Induce il sonno ed è pertanto usato nel trattamento di breve termine dell'insonnia.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

ZOPICLONE EG 7,5 mg Compresse Rivestite con Film

2 COMPOSIZIONE

Ogni Compressa Rivestita con Film contiene 7,5 mg di Zopiclone

Eccipiente: ogni compressa rivestita con film contiene 30,8 mg di lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo.

3 FORMA FARMACEUTICA

Compresse rivestite con film, di colore bianco, rotonde, biconvesse.

Le compresse rivestite con film mostrano una tacca su entrambi i lati e la dicitura "ZOC 7,5" stampata su un lato.

La compressa può essere divisa in parti uguali.

4.1 INDICAZIONI

Trattamento a breve termine dell’insonnia.

Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino–simili sono indicate solamente in caso di disturbo grave, disabilitante o tale da esporre il paziente a profondo malessere.

4.2 POSOLOGIA

La durata del trattamento con Zopiclone deve essere la più breve possibile.

Generalmente la durata del trattamento deve variare da alcuni giorni a 2 settimane, con un massimo di 4 settimane inclusa la fase di sospensione del farmaco. In certi casi può essere necessario prolungare il trattamento oltre il periodo massimo. In tal caso, comunque, la terapia deve essere continuata solo dopo la rivalutazione delle condizioni del paziente.

La dose raccomandata per gli adulti è di 7,5 mg (una compressa). Tale dose non deve essere superata.

Il medicinale deve essere assunto immediatamente prima di coricarsi.

Negli anziani e nei pazienti con insufficienza epatica o insufficienza respiratoria cronica, il trattamento deve essere iniziato con un dosaggio di 3,75 mg ad es. mezza compressa.

Sebbene in pazienti con insufficienza renale non sia stato evidenziato alcun accumulo di Zopiclone o dei suoi metaboliti, nei pazienti con ridotta funzionalità renale si raccomanda di iniziare il trattamento con 3,75 mg.

Le compresse possono essere divise come segue:

• appoggiare la compressa su un tavolo
• con i pollici o indici destro e sinistro e premere su entrambe le parti della linea di incisione.

Pazienti pediatrici

Zopiclone EG è controindicato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di età (vedere paragrafo 4.3).

4.3 CONTROINDICAZIONI

Zopiclone è controindicato nei seguenti casi:

• ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
• miastenia grave
• insufficienza respiratoria grave
• sindrome apneica durante il sonno
• pazienti al di sotto dei 18 anni
• insufficienza epatica grave.

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Prima di iniziare il trattamento con zopiclone valutare accuratamente ogni causa che sta alla base dell’insonnia.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine e sostanze benzodiazepino–simili può portare a dipendenza fisica e psicologica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza cresce con l’aumentare della dose e della durata del periodo di trattamento; il rischio di dipendenza risulta maggiore anche in pazienti che hanno pregressi di abuso di alcol o di sostanze stupefacenti o che hanno notevoli disturbi della personalità. In caso di dipendenza fisica, l’improvvisa interruzione del trattamento sarà accompagnata da sintomi da sospensione. Tali sintomi possono presentarsi sotto forma di cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, agitazione, confusione ed irritabilità. In casi gravi possono insorgere i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio alle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o attacchi epilettici. Raramente sono stati segnalati casi di abuso.

Insonnia rebound: dopo sospensione del trattamento con benzodiazepine o sostanze benzodiazepino–simili può verificarsi una sindrome temporanea che consiste nella ricomparsa, in forma accentuata, dei sintomi che in origine avevano indotto al trattamento con una benzodiazepina o sostanze benzodiazepino–simili. Tale sindrome può essere accompagnata da altre reazioni, incluso cambiamenti d’umore, ansia e agitazione.

Poiché il rischio di sintomi da sospensione o sintomi rebound è più accentuato dopo una brusca interruzione del trattamento, si raccomanda di ridurre gradatamente il dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere Posologia e modo di somministrazione) ma non deve superare le 4 settimane, incluso il processo di sospensione del farmaco. Tale durata può essere prolungata solo dopo la rivalutazione delle condizioni del paziente.

Può essere utile informare il paziente, all’inizio del trattamento, che questo sarà di durata breve e spiegare esattamente come ridurre gradualmente la dose. Inoltre è importante far notare al paziente la possibilità che si verifichino fenomeni rebound allo scopo di mantenere al minimo ogni preoccupazione all’insorgere di tali sintomi durante la fase di sospensione del trattamento.

Nel trattamento con benzodiazepine o sostanze benzodiazepino–simili a breve emivita, i fenomeni da sospensione possono manifestarsi entro l’intervallo di dosaggio, soprattutto se la dose è elevata.

Tolleranza

L’effetto ipnotico delle benzodiazepine o sostanze benzodiazepino–simili a breve durata d’azione può diminuire dopo un uso ripetuto per alcune settimane. Per Zopiclone tuttavia non si è verificata una tolleranza pronunciata durante un periodo di trattamento fino a 4 settimane.

Amnesia anterograda

Le benzodiazepine o sostanze benzodiazepino–simili possono provocare amnesia anterograda, soprattutto a distanza di alcune ore dall’assunzione del farmaco. Per ridurre tale rischio, i pazienti devono assicurarsi di poter avere un periodo ininterrotto di sonno di 7–8 ore (vedere paragrafo 4.8 "Effetti indesiderati").

Reazioni psichiatriche e "paradosse"

È noto che durante l’assunzione di benzodiazepine o sostanze benzodiazepino–simili possono verificarsi reazioni come inquietudine, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, accessi di rabbia, incubi notturni, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato e altri disordini comportamentali. Qualora ciò si verificasse, l’uso del farmaco deve essere sospeso. Il rischio di tali reazioni è più elevato nei bambini e negli anziani.

Sonnambulismo e comportamenti associati

Camminare nel sonno ed altri comportamenti come "guidare nel sonno", preparare e mangiare cibo o fare chiamate telefoniche con amnesia dell’evento sono state riportate in pazienti che avevano preso zopiclone e non erano completamente svegli. L’uso di alcol ed altre sostanze con effetto deprimente il sistema nervoso centrale assieme a zopiclone sembra aumentare il rischio di tali comportamenti, come l’uso di zopiclone a dosi che superano la dose massima raccomandata. La sospensione di zopiclone deve essere presa in seria considerazione per i pazienti che presentano tali comportamenti (vedere paragrafo 4.5).

Gruppi specifici di pazienti

Anziani: vedere Posologia e modo di somministrazione. Si raccomanda una dose inferiore per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica, a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino–simili non sono indicate per il trattamento di pazienti con grave insufficienza epatica, poiché questi farmaci possono far precipitare un’encefalopatia. Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino–simili non sono raccomandate quale trattamento primario delle psicosi. Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino–simili non devono essere utilizzate da sole per il trattamento della depressione o dell’ansia associata a depressione (in tali pazienti possono aumentare le tendenze suicide). Le benzodiazepine e le sostanze benzodiazepino–simili devono essere somministrate con estrema cautela in pazienti con precedenti di abuso di alcol o stupefacenti.

Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere questo medicinale.

4.5 INTERAZIONI

Non raccomandato:

L’assunzione contemporanea di alcool non è reccomandata in quanto può accentuare l’effetto sedativo di Zopiclone. Ciò può influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Tenere in considerazione:

L’associazione con altri farmaci depressivi centrali, quali agenti antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi deve essere valutata attentamente in quanto può aumentare l’effetto deprimente dello Zopiclone sul sistema nervoso centrale.

Nel caso di analgesici narcotici, può manifestarsi anche un’accentuazione dell’euforia, che può indurre ad un aumento della dipendenza psicologica.

L’associazione di Zopiclone con i rilassanti muscolari può aumentare l’effetto rilassante muscolare.

Dato che zopiclone viene metabolizzato dal CYP3A4 i livelli plasmatici di zopiclone e quindi il suo effetto possono essere aumentati quando assunto in associazione con farmaci che inibiscono il CYP3A4, come gli antibiotici macrolidi, gli antimicotici azoici e gli inibitori della proteasi dell’HIV così come il succo di ananas. Si deve considerare una riduzione della dose di zopiclone in caso di co–somministrazione con inibitori della CYP3A4. Farmaci che inducono il CYP3A4, quali fenobarbitale, fenitoina, carbamazepina, rifampicina e prodotti contenenti erba di San Giovanni, possono ridurre i livelli plasmatici di zopiclone e così l’effetto di zopiclone.

L’effetto dell’eritromicina sulle farmacocinetiche di zopiclone è stata studiata in 10 soggetti sani. La AUC di zopiclone è aumentata dell’80% in presenza di eritromicina; ciò indica che l’eritromicina può inibire il metabolismo dei farmaci metabolizzati dal CYP3A4 con possibile conseguente potenziamento dell’effetto ipnotico dello zopiclone.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza

La sicurezza dell’utilizzo in donne incinte non è stata dimostrata.

Studi animali hanno mostrato che lo zopiclone attraversa parzialmente la placenta e non ha alcun effetto teratogeno. Lo zopiclone non deve essere impiegato in gravidanza a meno che strettamente necessario.

Se per ragioni mediche stringenti zopiclone viene prescritto negli ultimi tre mesi di gravidanza o durante il travaglio, ci si deve aspettare effetti sul neonato a fronte delle proprietà farmacologiche del farmaco, tipo ipotermia, ipotensione, ipotonia, depressione respiratoria e ridotto riflesso di suzione ("sindrome del bambino floscio"). Sintomi da astinenza possono subentrare nei neonati di madri che hanno utilizzato zopiclone per lunghi lassi di tempo negli ultimi mesi di gravidanza a causa dello sviluppo di dipendenza fisica.

Se lo zopiclone viene prescritto a donne in età fertile, devono essere informate che se hanno intenzione di restare incinte o pensano di esserlo, devono contattare il loro medico per la sospensione del trattamento.

Allattamento

La sicurezza dell’uso durante l’allattamento non è stata dimostrata.

Lo zopiclone e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno. Benché la concentrazione nel latte materno sia molto bassa, lo zopiclone non deve venire prescritto a donne che stanno allattando.

Fertilità

Lo zopiclone ha causato una diminuzione della fertilità nei ratti maschi (vedere paragrafo 5.3)

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Sedazione, amnesia, difficoltà di concentrazione e funzione muscolare indebolita possono ridurre la capacità di guidare o usare macchinari.

Il rischio aumenta in caso di assunzione concomitante di alcool. Se la durata del sonno è insufficente il rischio è ancora maggiore. E’ opportuno avvisare i pazienti circa la necessità di non guidare autoveicoli o usare macchinari fino alla conclusione del trattamento o comunque finchè non venga dimostrato che la performance non è compromessa. A causa di effetti residui del farmaco quest’avvertenza deve essere tenuta in considerazione anche il mattino successivo alla somministrazione dello zopiclone.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

In questo paragrafo le frequenze degli effetti indesiderati sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Gusto amaro o retrogusto metallico è la reazione avversa più comune con lo zopiclone.

In pazienti trattati con Zopiclone sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati:

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche, reazioni cutanee come prurito ed eruzione cutanea (inclusa orticaria).

Molto raro: reazioni anafilattiche ed angioedema. Sindrome di Stevens–Johnson, necrolisi epidermica tossica/sindrome di Lyell, eritema multiforme.

Disturbi psichiatrici

Raro: Sensibilità indebolita, confusione e depressione. Reazioni paradosse come inquietudine, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, accessi di rabbia, incubi notturni, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato ed altri disturbi comportamentali.

Molto raro: riduzione della libido.

Non nota: dipendenza fisica e psicologica.

Vedere anche paragrafi "Depressione", "reazione psichiatriche e paradosse" e "Dipendenza".

Patologie del sistema nervoso

Molto comune: gusto amaro o metallico (disgeusia).

Comune: sonnolenza durante il giorno successivo, riduzione della vigilanza, cefalea, vertigini

Raro: Amnesia, mancanza di coordinazione, atassia (si verifica principalmente all’inizio del trattamento e generalmente scompare dopo ripetute somministrazioni), sensazione di testa pesante.

Non nota: Sonnambulismo (vedere paragrafo 4.4).

Vedere anche il paragrafo "Amnesia".

Patologie dell’occhio

Raro: Sdoppiamento della visione (si verifica principalmente all’inizio del trattamento e generalmente scompare dopo ripetute somministrazioni).

Patologie gastrointestinali

Comune: Disturbi gastrointestinali (inclusi nausea e vomito), dispepsia.

Raro: Secchezza delle fauci

Patologie muscolo–scheletriche e del tessuto connettivo

Raro: Debolezza muscolare

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Raro: Stanchezza

Esami diagnostici

Raro: leggero o moderato aumento delle transaminasi sieriche e/o fosfatasi alcalina.

Amnesia

Può verificarsi amnesia anterograda alle dosi terapeutiche, e il rischio è maggiore a dosi più elevate.

L’amnesia può essere accompagnata da un comportamento inappropriato (vedere paragrafo 4.4)

Depressione

Durante l’uso di benzodiazepine o sostanze benzodiazepino–simili possono rendersi manifesti stati di depressione preesistenti (raro).

Reazioni psichiatriche e "paradosse"

Durante l’assunzione di benzodiazepine o sostanze benzodiazepino–simili possono riscontrarsi reazioni come inquietudine, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, accessi di rabbia, incubi notturni, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato e altri disturbi comportamentali. In alcuni casi questo farmaco può dare tali manifestazioni in forma relativamente grave. Il rischio di tali reazioni è più elevato nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L’uso anche alle dosi terapeutiche può condurre alla dipendenza fisica: l’interruzione della terapia può causare fenomeni di sospensione o di rebound (vedere paragrafo 4.4). Può verificarsi anche una dipendenza psicologica. Sono stati riportati casi di abuso.

4.9 SOVRADOSAGGIO

Nei pochi casi in cui è stato riferito un sovradosaggio con Zopiclone, queste segnalazioni non erano accompagnate da effetti di pericolo di vita, a meno che il farmaco non fosse stato assunto contemporaneamente ad altri farmaci con effetti deprimenti sul Sistema Nervoso Centrale, incluso l’alcol. I sintomi principali sono capogiri, letargia e atassia. Il sovradosaggio di benzodiazepine o sostanze benzodiazepino–simili si manifesta di solito per gradi di depressione del sistema nervoso centrale andando dalla sonnolenza al coma.

Il trattamento deve tendere a sostenere le funzioni vitali ed è principalmente di tipo sintomatico (per es. induzione del vomito, monitoraggio della funzione cardiaca e respiratoria).

L’emodialisi non è vantaggiosa, a causa del grande volume di distribuzione dello Zopiclone. Il Flumazenil può essere un utile antidoto.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Agosto 2012