Differenze tra le versioni di "Simvastatina"
(→AVVERTENZE) |
(→INTERAZIONI) |
||
Riga 63: | Riga 63: | ||
==INTERAZIONI== | ==INTERAZIONI== | ||
− | *Molti pazienti che assumono statine, oltre ad essere affetti da ipercolesterolemia, possono presentare patologie cardiovascolari per le quali sono sottoposti a terapie farmacologiche. In questo senso, particolarmente interessanti sono i calcio antagonisti non diidropiridinici quali '''[[Verapamil]] ([[Isoptin]]) e [[Diltiazem]] ([[Tildiem]]) che agiscono da inibitori del CYP3A4 e che quindi possono causare un incremento dei livelli plasmatici di statine''', aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi | + | *Molti pazienti che assumono statine, oltre ad essere affetti da ipercolesterolemia, possono presentare patologie cardiovascolari per le quali sono sottoposti a terapie farmacologiche. In questo senso, particolarmente interessanti sono i calcio antagonisti non diidropiridinici quali '''[[Verapamil]] ([[Isoptin]]) e [[Diltiazem]] ([[Tildiem]]) che agiscono da inibitori del CYP3A4 e che quindi possono causare un incremento dei livelli plasmatici di statine''', aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi. In questi pazienti la dose di Simvastatina non deve superare i 20 mg al giorno. |
− | *Altri farmaci comunemente prescritti che inibiscono il CYP3A4 comprendono: [[Macrolidi]] (quali eritromicina, claritromicina e telitromicina), Antimicotici azolici (per es. itraconazolo e ketoconazolo),gli inibitori della proteasi dell'HIV ,che possono quindi causare un incremento dei livelli plasmatici di statine, aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi | + | *Altri farmaci comunemente prescritti che inibiscono il CYP3A4 comprendono: [[Macrolidi]] (quali [[eritromicina]], [[claritromicina]] e [[telitromicina]]), Antimicotici azolici (per es. [[itraconazolo]] e ketoconazolo),gli [[inibitori della proteasi]] dell'HIV ,che possono quindi causare un incremento dei livelli plasmatici di statine, aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi |
*Somministrazione contemporanea di [[fibrati]] ([[Bezafibrato]] e [[Fenofibrato]]), Gemfibrozil e [[Niacina]] aumentano il rischio di miopatia e rabdomiolisi | *Somministrazione contemporanea di [[fibrati]] ([[Bezafibrato]] e [[Fenofibrato]]), Gemfibrozil e [[Niacina]] aumentano il rischio di miopatia e rabdomiolisi | ||
Versione delle 22:50, 16 ago 2013
Clicca su "►" per espandere: |
Indice
SPECIALITÀ
SIMVASTATINA:
- Alpheus
- Krustat
- Lipenil
- Liponorm 20cpr 10mg, 10cpr 20mg, 28cpr 20mg, 10cpr 40mg, 28cpr 40mg monografia
- Medipo
- Omistat
- Quibus
- Setorilin
- Simbatrix
- Simvastatina generico
- Sincol
- Sinvacor 20cpr 10mg, 10cpr 20mg, 28cpr 20mg, 10cpr 40mg, 28cpr 40mg monografia
- Sinvat
- Sivastin 20cpr 10mg, 10cpr 20mg, 28cpr 20mg, 10cpr 40mg, 28cpr 40mg monografia
- Turstat
- Vastin
- Xipocol
- Zocor 20cpr 10mg, 10cpr 20mg, 28cpr 20mg, 10cpr 40mg, 28cpr 40mg monografia
EZETIMIBE/SIMVASTATINA:
- Goltor 30cpr 10mg/10mg, 30cpr 10mg/20mg, 30cpr 10mg/40mg monografia
- Inegy 30cpr 10mg/10mg, 30cpr 10mg/20mg, 30cpr 10mg/40mg monografia
- Vytorin 30cpr 10mg/10mg, 30cpr 10mg/20mg, 30cpr 10mg/40mg monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
La Simvastatina e' una statina.
Le Statine esercitano il loro effetto principale, attraverso la riduzione dei livelli di colesterolo LDL,inibendo competitivamente e reversibilmente la HMG-CoA riduttasi e, di conseguenza, la sintesi endogena di colesterolo a livello epatico. La ridotta disponibilità di colesterolo cellulare determina un aumento dell’espressione del gene del recettore per le LDL.
L’aumento del numero dei recettori per le LDL sulla superficie degli epatociti porta ad una aumentata rimozione delle LDL circolanti, riducendo così i loro livelli plasmatici e stimolando il loro catabolismo.
INDICAZIONI
- Trattamento dell'ipercolesterolemia; Ipercolesterolemia primaria, Iperlipidemia combinata (Trigliceridi e colesterolo alti) e Ipercolesterolemia familiare omozigote quando la sola risposta alla dieta, all’attività fisica e alla riduzione del peso corporeo sia risultata inadeguata
- Ridurre il rischio di infarto e ictus in pazienti affetti da diabete mellito e/o malattie coronariche.
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilita' alla Simvastatina
- Malattia epatica attiva
- Gravidanza e allattamento
- La somministrazione in concomitanza con farmaci potenti Inibitori del CYP3A4 (Itraconazolo, Eritromicina, Claritromicina, Telitromicina, Posaconazolo, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir)
- Somministrazione concomitante di gemfibrozil, ciclosporina, o danazolo
DOSAGGIO
La dose iniziale raccomandata per la maggior parte delle persone è di 10-20 mg una volta al giorno, la sera.
I pazienti che necessitano un ampia riduzione del colesterolo LDL (superiore al 45%) possono iniziare con 20-40 mg.
A causa dell'alto rischio di problemi muscolari gravi (miopatia) a dosaggi più alti, la dose massima raccomandata è di 40 mg al giorno.
METABOLISMO
CYP3A4
AVVERTENZE
- La simvastatina, come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, può occasionalmente causare miopatia, che si manifesta con dolore, sensibilità o debolezza muscolari associati a innalzamenti dei livelli della creatinchinasi (CK). La miopatia si manifesta a volte come rabdomiolisi con o senza insufficienza renale acuta secondaria a mioglobinuria, e si sono molto raramente verificati effetti fatali. Il rischio di miopatia/rabdomiolisi è correlato alla dose di simvastatina.
- In alcuni pazienti adulti che ricevevano simvastatina si sono verificati aumenti persistenti delle transaminasi. Si raccomanda di eseguire gli esami di funzionalità epatica prima di iniziare il trattamento e, in seguito, quando indicato dal punto di vista clinico. Se i livelli delle transaminasi evidenziano un aumento, specialmente se questi aumentano fino a tre volte il limite superiore alla norma e sono persistenti, la simvastatina deve essere sospesa. Notare che le ALT possono derivare dal muscolo, pertanto un aumento di ALT e di CK può indicare miopatia.
INTERAZIONI
- Molti pazienti che assumono statine, oltre ad essere affetti da ipercolesterolemia, possono presentare patologie cardiovascolari per le quali sono sottoposti a terapie farmacologiche. In questo senso, particolarmente interessanti sono i calcio antagonisti non diidropiridinici quali Verapamil (Isoptin) e Diltiazem (Tildiem) che agiscono da inibitori del CYP3A4 e che quindi possono causare un incremento dei livelli plasmatici di statine, aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi. In questi pazienti la dose di Simvastatina non deve superare i 20 mg al giorno.
- Altri farmaci comunemente prescritti che inibiscono il CYP3A4 comprendono: Macrolidi (quali eritromicina, claritromicina e telitromicina), Antimicotici azolici (per es. itraconazolo e ketoconazolo),gli inibitori della proteasi dell'HIV ,che possono quindi causare un incremento dei livelli plasmatici di statine, aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi
- Somministrazione contemporanea di fibrati (Bezafibrato e Fenofibrato), Gemfibrozil e Niacina aumentano il rischio di miopatia e rabdomiolisi