Diltiazem
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Il diltiazem è un farmaco appartenente alla classe dei Calcio antagonisti non diidropiridinici, utilizzato principalmente nel trattamento dell'Ipertensione arteriosa e dell'Angina pectoris. Riduce l'ingresso di calcio nelle cellule muscolari vascolari e cardiache, provocando vasodilatazione e rallentamento della conduzione attraverso il nodo atrioventricolare. Per questa ragione può essere impiegato anche nel controllo di alcune Aritmie cardiache sopraventricolari, secondo indicazione clinica e formulazione. A differenza dei calcio-antagonisti diidropiridinici, può ridurre significativamente la Frequenza cardiaca e deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con Bradicardia, disturbi della conduzione o Insufficienza cardiaca sistolica.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Diltiazem cloridrato |
| Classe farmacologica | Calcio antagonisti non diidropiridinici; derivati benzotiazepinici; Antiipertensivi e Antianginosi |
| Principali specialità | Tildiem, Altiazem, Angizem, Diladel, Dilzene |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Angina pectoris da sforzo, post-infartuale e vasospastica; Ipertensione arteriosa lieve e moderata, per le formulazioni orali di riferimento |
| Meccanismo d'azione | Blocco dei canali del calcio di tipo L, con vasodilatazione e rallentamento della conduzione atrioventricolare |
| Forme farmaceutiche | Compresse a rilascio modificato da 60 mg; compresse a rilascio prolungato da 120 mg; capsule a rilascio prolungato da 200 e 300 mg; altre formulazioni secondo specialità |
| Dosaggio | 60 mg tre volte al giorno; 120 mg ogni 12 ore; 200–300 mg una volta al giorno, secondo formulazione e indicazione |
| Emivita | Circa 4–8 ore per le formulazioni orali convenzionali; durata dell'effetto prolungata nelle formulazioni a rilascio controllato |
| Effetti indesiderati comuni | Edema periferico, Cefalea, Vertigini, Bradicardia, Ipotensione, stanchezza, disturbi gastrointestinali |
| Rischi principali | Blocco atrioventricolare, bradicardia grave, peggioramento dell'insufficienza cardiaca sistolica, interazioni farmacologiche |
| Regime di fornitura | Prescrizione medica, generalmente ricetta ripetibile (RR); classe A per le confezioni rimborsabili |
Indice
- 1 SPECIALITÀ
- 2 STRUTTURA
- 3 MECCANISMO D'AZIONE
- 4 INDICAZIONI
- 5 CONTROINDICAZIONI
- 6 POSOLOGIA
- 6.1 Principi generali
- 6.2 Compresse da 60 mg a rilascio modificato
- 6.3 Compresse da 120 mg a rilascio prolungato
- 6.4 Capsule da 200 mg a rilascio prolungato
- 6.5 Capsule da 300 mg a rilascio prolungato
- 6.6 Tabella delle formulazioni
- 6.7 Pazienti anziani
- 6.8 Insufficienza renale
- 6.9 Insufficienza epatica
- 6.10 Bambini e adolescenti
- 6.11 Modalità di assunzione
- 6.12 Interruzione del trattamento
- 6.13 Sovradosaggio
- 7 EMIVITA
- 8 AVVERTENZE
- 9 INTERAZIONI
- 10 EFFETTI COLLATERALI
- 11 CURIOSITÀ
- 11.1 Diltiazem e verapamil: quali differenze?
- 11.2 Diltiazem e amlodipina
- 11.3 Perché il diltiazem è utile nell'angina di Prinzmetal?
- 11.4 Perché le formulazioni a rilascio prolungato non sono tutte equivalenti?
- 11.5 La membrana della compressa può comparire nelle feci
- 11.6 Diltiazem e interazioni con le statine
- 11.7 Perché può provocare edema alle caviglie?
- 12 LINK CORRELATI
SPECIALITÀ[modifica]
- Diltiazem
- Tildiem 60 mg – 50 compresse a rilascio modificato.
- Tildiem 120 mg – 24 compresse a rilascio prolungato.
- Tildiem 200 mg – 36 capsule rigide a rilascio prolungato.
- Tildiem 300 mg – 14 capsule rigide a rilascio prolungato.
- Altiazem 60 mg – 50 compresse.
- Altiazem 120 mg – 24 compresse a rilascio prolungato.
- Altiazem 300 mg – 14 capsule a rilascio prolungato.
- Angizem 60 mg – 50 compresse a rilascio modificato.
- Angizem 120 mg – 24 compresse a rilascio prolungato.
- Angizem 200 mg – 36 capsule a rilascio prolungato.
- Angizem 300 mg – 14 capsule a rilascio prolungato.
- Diladel 60 mg – 50 compresse a rilascio modificato.
- Diladel 120 mg – 24 compresse a rilascio prolungato.
- Diladel 200 mg – 36 capsule a rilascio prolungato.
- Diladel 300 mg – 14 capsule a rilascio prolungato.
- Dilzene 60 mg – 50 compresse.
- Dilzene 120 mg – 24 compresse a rilascio prolungato.
- Dilzene 300 mg – 14 capsule a rilascio prolungato.
Le confezioni elencate comprendono presentazioni documentate nei repertori italiani; l'effettiva disponibilità commerciale deve essere distinta dall'autorizzazione storica.
STRUTTURA[modifica]
Il diltiazem è un derivato benzotiazepinico appartenente alla classe dei calcio-antagonisti.
- Formula molecolare della base: C22H26N2O4S.
- Massa molecolare della base: circa 414,52 g/mol.
- Forma farmaceutica abituale: diltiazem cloridrato.
- Formula molecolare del cloridrato: C22H27ClN2O4S.
- Massa molecolare del cloridrato: circa 450,98 g/mol.
- Codice ATC: C08DB01.
- Classe chimica: benzotiazepine.
Il diltiazem presenta caratteristiche farmacologiche intermedie tra i calcio-antagonisti prevalentemente vasodilatatori, come Amlodipina, e quelli con maggiore attività depressiva sulla conduzione cardiaca, come Verapamil.
MECCANISMO D'AZIONE[modifica]
Blocco dei canali del calcio di tipo L[modifica]
Il diltiazem blocca i canali del calcio voltaggio-dipendenti di tipo L presenti nelle cellule muscolari lisce vascolari e nelle cellule cardiache.
L'ingresso di calcio è essenziale per la contrazione della muscolatura liscia e del miocardio.
La riduzione dell'ingresso di calcio determina:
- Rilassamento della muscolatura liscia arteriosa.
- Dilatazione delle arterie coronarie.
- Riduzione delle resistenze vascolari periferiche.
- Rallentamento della conduzione attraverso il nodo atrioventricolare.
- Riduzione moderata della contrattilità cardiaca.
Effetto antiipertensivo[modifica]
Il diltiazem riduce la pressione arteriosa principalmente attraverso la vasodilatazione delle arterie periferiche.
La diminuzione delle resistenze vascolari riduce il postcarico, cioè la resistenza contro cui il ventricolo sinistro deve pompare il sangue.
A differenza di alcuni vasodilatatori periferici, provoca generalmente una minore tachicardia riflessa, grazie al suo effetto diretto sulla frequenza cardiaca.
Effetto antianginoso[modifica]
Il diltiazem migliora l'equilibrio tra apporto e consumo di ossigeno del miocardio attraverso diversi meccanismi:
- Dilatazione delle arterie coronarie.
- Riduzione del vasospasmo coronarico.
- Riduzione della pressione arteriosa.
- Riduzione del lavoro cardiaco.
- Moderato rallentamento della frequenza cardiaca.
Questi effetti spiegano l'utilità nell'Angina pectoris da sforzo e nell'angina vasospastica.
Effetto cronotropo negativo[modifica]
Il diltiazem rallenta l'attività del nodo senoatriale.
Questo può ridurre la frequenza cardiaca, soprattutto nei pazienti predisposti o trattati con altri medicinali bradicardizzanti.
Effetto dromotropo negativo[modifica]
Il diltiazem rallenta la conduzione degli impulsi attraverso il nodo atrioventricolare.
Questa proprietà può essere utile nel controllo della frequenza ventricolare di alcune aritmie sopraventricolari.
Tuttavia, può anche provocare Blocco atrioventricolare nei pazienti predisposti.
Effetto inotropo negativo[modifica]
Il diltiazem può ridurre la forza di contrazione del miocardio.
L'effetto è generalmente meno marcato rispetto a quello del Verapamil, ma può risultare clinicamente importante nei pazienti con disfunzione sistolica.
INDICAZIONI[modifica]
Ipertensione arteriosa[modifica]
Il diltiazem è indicato nel trattamento dell'Ipertensione arteriosa lieve e moderata.
Può essere utilizzato quando è appropriato un calcio-antagonista non diidropiridinico, soprattutto in pazienti con indicazioni concomitanti al rallentamento della frequenza cardiaca.
La scelta del trattamento dipende da età, comorbilità, frequenza cardiaca e terapie concomitanti.
Angina pectoris da sforzo[modifica]
Il diltiazem è indicato nel trattamento dell'Angina pectoris stabile da sforzo.
Riducendo il consumo miocardico di ossigeno, può diminuire la frequenza degli episodi anginosi.
Angina post-infartuale[modifica]
Alcune formulazioni sono autorizzate per il trattamento dell'angina post-infartuale.
L'impiego richiede particolare attenzione alla funzione ventricolare sinistra e all'eventuale presenza di insufficienza cardiaca.
Angina vasospastica[modifica]
Il diltiazem è indicato nel trattamento dell'angina vasospastica, detta anche angina di Prinzmetal.
La vasodilatazione coronarica può ridurre gli episodi di spasmo delle arterie coronarie.
Fibrillazione atriale: controllo della frequenza[modifica]
Il diltiazem può essere utilizzato nella pratica clinica per il controllo della frequenza ventricolare nella Fibrillazione atriale.
Il beneficio deriva dal rallentamento della conduzione atrioventricolare.
L'impiego deve essere valutato in base alla funzione ventricolare sinistra e alla presenza di eventuali vie accessorie.
Questa applicazione deve essere distinta dalle indicazioni autorizzate delle formulazioni orali italiane di riferimento, che riportano principalmente angina e ipertensione.
Tachicardie sopraventricolari[modifica]
Il diltiazem può essere utilizzato in determinati contesti clinici per il controllo di alcune tachicardie sopraventricolari.
La scelta dipende dal tipo di aritmia e dalla situazione emodinamica.
Non deve essere utilizzato indiscriminatamente in tutte le tachicardie.
Impieghi non autorizzati[modifica]
In specifici contesti specialistici, il diltiazem può essere utilizzato per altre condizioni caratterizzate da alterazioni della contrattilità della muscolatura liscia.
Questi impieghi non devono essere confusi con le indicazioni autorizzate delle formulazioni cardiovascolari.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
Le principali controindicazioni comprendono:
- Ipersensibilità al diltiazem o agli eccipienti.
- Bradicardia grave, generalmente con frequenza cardiaca inferiore a 40 battiti/minuto.
- Malattia del nodo del seno in assenza di pacemaker funzionante.
- Blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado in assenza di pacemaker.
- Insufficienza cardiaca con disfunzione sistolica significativa, secondo le controindicazioni del prodotto.
- Ipotensione grave.
- Associazione con Ivabradina.
- Associazione con Amiodarone, quando controindicata dal RCP della specialità.
- Associazione con dantrolene per infusione.
- Gravidanza e allattamento, secondo il RCP delle formulazioni orali.
- Altre condizioni specifiche previste dalla singola formulazione.
Il diltiazem non deve essere utilizzato nella fibrillazione atriale con preeccitazione ventricolare, come nella sindrome di Wolff-Parkinson-White, per il rischio di aritmie ventricolari gravi.
POSOLOGIA[modifica]
Principi generali[modifica]
La posologia deve essere individualizzata in base a:
- Indicazione terapeutica.
- Pressione arteriosa.
- Frequenza cardiaca.
- Età.
- Funzione epatica e renale.
- Formulazione utilizzata.
- Eventuali medicinali concomitanti.
Le formulazioni a rilascio modificato e prolungato non devono essere considerate automaticamente intercambiabili.
Compresse da 60 mg a rilascio modificato[modifica]
Angina pectoris:
- Dose abituale: 60 mg tre volte al giorno.
- Se necessario, il medico può aumentare la dose fino a 120 mg tre volte al giorno.
Ipertensione arteriosa:
- Dose abituale: 30–60 mg tre volte al giorno.
Nei pazienti anziani o con insufficienza renale o epatica, la dose iniziale può essere ridotta a 30 mg tre volte al giorno, secondo il prodotto.
Compresse da 120 mg a rilascio prolungato[modifica]
La dose abituale è:
- 120 mg ogni 12 ore.
Questa formulazione è destinata principalmente alla terapia di mantenimento.
Le compresse devono essere deglutite secondo le istruzioni del prodotto e non devono essere masticate.
Capsule da 200 mg a rilascio prolungato[modifica]
La dose iniziale consigliata per angina e ipertensione è:
- 200 mg una volta al giorno.
La risposta clinica deve essere valutata prima di eventuali incrementi.
Capsule da 300 mg a rilascio prolungato[modifica]
Quando necessario, la dose può essere aumentata a:
- 300 mg una volta al giorno.
La scelta dipende dal controllo pressorio o anginoso e dalla tollerabilità.
Tabella delle formulazioni[modifica]
| Formulazione | Schema abituale | Note |
|---|---|---|
| 60 mg, rilascio modificato | 30–60 mg tre volte al giorno; dosi maggiori secondo indicazione | Posologia distinta per angina e ipertensione |
| 120 mg, rilascio prolungato | 120 mg ogni 12 ore | Terapia di mantenimento |
| 200 mg, rilascio prolungato | 200 mg una volta al giorno | Dose iniziale abituale della formulazione |
| 300 mg, rilascio prolungato | 300 mg una volta al giorno | Dopo rivalutazione della risposta |
Pazienti anziani[modifica]
Negli anziani è opportuno iniziare con dosi prudenti e monitorare:
- Frequenza cardiaca.
- Pressione arteriosa.
- Eventuali capogiri.
- Segni di blocco atrioventricolare.
- Tollerabilità generale.
L'esposizione al diltiazem può aumentare con l'età.
Insufficienza renale[modifica]
Nei pazienti con compromissione renale è raccomandata cautela.
Sebbene il farmaco venga metabolizzato prevalentemente nel fegato, l'esposizione può risultare aumentata in alcuni pazienti con insufficienza renale.
La dose deve essere individualizzata.
Insufficienza epatica[modifica]
Il diltiazem viene metabolizzato ampiamente a livello epatico.
Nei pazienti con insufficienza epatica può essere necessario utilizzare dosi inferiori e monitorare attentamente la risposta.
Bambini e adolescenti[modifica]
La sicurezza e l'efficacia del diltiazem nelle formulazioni orali di riferimento non sono state stabilite nella popolazione pediatrica.
L'impiego non è generalmente raccomandato.
Modalità di assunzione[modifica]
Le formulazioni a rilascio prolungato devono essere assunte rispettando la frequenza prevista dal prodotto.
Le capsule e le compresse non devono essere masticate.
L'orario di somministrazione deve essere mantenuto il più possibile costante.
Interruzione del trattamento[modifica]
La terapia non deve essere interrotta autonomamente.
Nei pazienti con angina, una sospensione improvvisa può provocare peggioramento dei sintomi.
Eventuali modifiche devono essere concordate con il medico.
Sovradosaggio[modifica]
Il sovradosaggio può provocare:
- Grave Ipotensione.
- Bradicardia.
- Blocco atrioventricolare.
- Shock cardiogeno.
- Depressione della contrattilità cardiaca.
- Alterazioni dello stato di coscienza.
Il trattamento richiede assistenza ospedaliera urgente, monitoraggio ECG e supporto cardiovascolare.
In situazioni selezionate possono essere utilizzati calcio endovenoso, vasopressori, terapia insulinica ad alte dosi con euglicemia e altre misure specialistiche.
EMIVITA[modifica]
Assorbimento[modifica]
Il diltiazem viene ampiamente assorbito dopo somministrazione orale.
Subisce un significativo metabolismo di primo passaggio epatico, che riduce la biodisponibilità sistemica.
Per alcune formulazioni la biodisponibilità è di circa il 40%.
Emivita plasmatica[modifica]
L'emivita apparente del diltiazem è generalmente di circa 4–8 ore.
La durata dell'effetto clinico dipende dalla formulazione.
Le preparazioni a rilascio prolungato consentono un rilascio graduale e una somministrazione meno frequente.
Distribuzione[modifica]
Il diltiazem presenta un elevato legame alle proteine plasmatiche, generalmente intorno all'80–85%.
Si distribuisce nei tessuti e raggiunge il muscolo cardiaco e la muscolatura vascolare.
Metabolismo[modifica]
Il metabolismo avviene prevalentemente nel fegato.
Il CYP3A4 svolge un ruolo importante nella biotrasformazione.
Tra i metaboliti figurano composti che conservano una certa attività farmacologica, tra cui il desacetildiltiazem.
Eliminazione[modifica]
Il diltiazem viene eliminato principalmente sotto forma di metaboliti.
Solo una piccola quota viene escreta immodificata con le urine.
L'insufficienza epatica può aumentare l'esposizione sistemica.
AVVERTENZE[modifica]
Bradicardia[modifica]
Il diltiazem può ridurre la frequenza cardiaca.
Il rischio aumenta nei pazienti con disturbi della conduzione e durante l'associazione con altri medicinali bradicardizzanti.
Una frequenza cardiaca molto bassa, soprattutto se associata a vertigini, debolezza o svenimento, richiede una valutazione medica.
Blocco atrioventricolare[modifica]
Il diltiazem rallenta la conduzione attraverso il nodo atrioventricolare.
Può provocare o peggiorare un Blocco atrioventricolare, soprattutto in presenza di malattia del sistema di conduzione.
Insufficienza cardiaca[modifica]
Il diltiazem esercita un effetto inotropo negativo.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca a frazione di eiezione ridotta può peggiorare la funzione ventricolare.
Non deve essere considerato intercambiabile con i calcio-antagonisti diidropiridinici, come Amlodipina, che hanno un profilo differente.
Ipotensione[modifica]
La vasodilatazione può provocare una riduzione eccessiva della pressione arteriosa.
Il rischio aumenta con altri antiipertensivi, disidratazione e dosi elevate.
Monitoraggio elettrocardiografico[modifica]
In alcuni pazienti è opportuno controllare periodicamente l'ECG, soprattutto quando sono presenti:
- Bradicardia.
- Disturbi della conduzione.
- Associazione con altri farmaci che rallentano il nodo atrioventricolare.
- Modifiche importanti della dose.
Funzione epatica[modifica]
Durante trattamenti prolungati può essere opportuno monitorare la funzione epatica.
Sono stati segnalati aumenti delle transaminasi e, raramente, danno epatico clinicamente significativo.
Anestesia generale[modifica]
Il diltiazem può potenziare alcuni effetti cardiovascolari dei farmaci anestetici.
Prima di un intervento chirurgico è importante informare l'anestesista della terapia in corso.
Disturbi gastrointestinali[modifica]
Il diltiazem può ridurre la motilità gastrointestinale.
Nei pazienti predisposti può comparire Stitichezza.
Gravidanza[modifica]
Il diltiazem è controindicato durante la gravidanza secondo le indicazioni delle formulazioni orali di riferimento.
Le donne in età fertile devono discutere con il medico la scelta di un trattamento antipertensivo appropriato.
Allattamento[modifica]
Il diltiazem passa nel latte materno.
L'allattamento è controindicato secondo il RCP delle formulazioni orali di riferimento.
Formulazioni a rilascio prolungato[modifica]
Le formulazioni a rilascio controllato possono utilizzare tecnologie farmaceutiche differenti.
La sostituzione tra prodotti con lo stesso dosaggio nominale non garantisce necessariamente un identico profilo di rilascio.
Le compresse rivestite da 120 mg possono lasciare nelle feci una membrana insolubile: questo fenomeno non significa necessariamente che il farmaco non sia stato assorbito.
INTERAZIONI[modifica]
Beta-bloccanti[modifica]
L'associazione con Bisoprololo, Metoprololo, Atenololo o altri Beta-bloccanti può aumentare il rischio di:
- Bradicardia.
- Blocco atrioventricolare.
- Ipotensione.
- Peggioramento dell'insufficienza cardiaca.
La combinazione richiede un'attenta valutazione e monitoraggio.
Amiodarone[modifica]
L'associazione con Amiodarone è controindicata nei RCP di riferimento per il rischio di bradicardia e blocco atrioventricolare.
Ivabradina[modifica]
L'associazione con Ivabradina è controindicata.
Il diltiazem aumenta l'esposizione all'ivabradina e potenzia la riduzione della frequenza cardiaca.
Digossina[modifica]
Il diltiazem può aumentare la concentrazione plasmatica della Digossina e potenziare gli effetti sul nodo atrioventricolare.
L'associazione richiede monitoraggio della frequenza cardiaca, dell'ECG e, quando appropriato, della digossinemia.
Statine[modifica]
Il diltiazem inibisce il CYP3A4 e può aumentare l'esposizione ad alcune Statine metabolizzate da questo enzima.
Particolare attenzione è necessaria con:
L'aumento dell'esposizione può incrementare il rischio di miopatia e Rabdomiolisi.
La scelta della statina e della dose deve tenere conto dell'interazione.
Ciclosporina[modifica]
Il diltiazem può aumentare le concentrazioni plasmatiche della Ciclosporina.
L'associazione richiede monitoraggio dei livelli plasmatici e della funzione renale.
Tacrolimus[modifica]
Il diltiazem può aumentare l'esposizione al Tacrolimus attraverso l'inibizione del CYP3A4.
È necessario monitorare le concentrazioni plasmatiche e valutare eventuali aggiustamenti.
Carbamazepina[modifica]
Il diltiazem può aumentare le concentrazioni plasmatiche della Carbamazepina, con possibile comparsa di tossicità neurologica.
L'associazione richiede cautela e, quando appropriato, monitoraggio dei livelli plasmatici.
Benzodiazepine[modifica]
Il diltiazem può aumentare l'esposizione ad alcune Benzodiazepine metabolizzate dal CYP3A4, come Midazolam e Triazolam.
L'interazione può intensificare e prolungare la sedazione.
Rifampicina[modifica]
La Rifampicina è un potente induttore enzimatico e può ridurre significativamente le concentrazioni plasmatiche del diltiazem.
L'efficacia antipertensiva o antianginosa può risultare compromessa.
Antifungini azolici[modifica]
Alcuni antifungini, come Ketoconazolo e Itraconazolo, possono aumentare l'esposizione al diltiazem.
È necessaria cautela per il rischio di ipotensione e bradicardia.
Macrolidi[modifica]
Alcuni Macrolidi, soprattutto Claritromicina ed Eritromicina, possono aumentare le concentrazioni del diltiazem.
L'associazione può provocare ipotensione e altre complicanze cardiovascolari.
Dantrolene[modifica]
L'associazione con dantrolene per infusione è controindicata per il rischio di gravi aritmie cardiovascolari.
Altri antiipertensivi[modifica]
L'associazione con ACE-inibitori, sartani, diuretici e alfa-bloccanti può potenziare la riduzione della pressione arteriosa.
Il monitoraggio è particolarmente importante all'inizio del trattamento e dopo gli aumenti di dose.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Effetti cardiovascolari[modifica]
- Edema periferico.
- Bradicardia.
- Ipotensione.
- Blocco atrioventricolare.
- Palpitazioni.
- Peggioramento dell'Insufficienza cardiaca nei pazienti predisposti.
- Raramente sincope.
Effetti neurologici[modifica]
- Cefalea.
- Vertigini.
- Affaticamento.
- Debolezza.
- Sonnolenza.
- Disturbi del sonno.
Effetti gastrointestinali[modifica]
Effetti cutanei[modifica]
Effetti epatici[modifica]
- Aumento delle transaminasi.
- Alterazioni della funzione epatica.
- Raramente Epatite.
Effetti gengivali[modifica]
Il diltiazem può provocare, in alcuni pazienti, iperplasia gengivale.
Una corretta igiene orale e controlli odontoiatrici possono contribuire a limitarne le conseguenze.
Segnali di allarme[modifica]
Richiedono una valutazione medica urgente:
- Frequenza cardiaca molto lenta associata a sintomi.
- Svenimento.
- Grave Ipotensione.
- Difficoltà respiratoria.
- Peggioramento improvviso dell'insufficienza cardiaca.
- Dolore toracico persistente.
- Reazioni allergiche gravi.
CURIOSITÀ[modifica]
Diltiazem e verapamil: quali differenze?[modifica]
Il diltiazem e il Verapamil appartengono entrambi ai calcio-antagonisti non diidropiridinici.
Entrambi rallentano la conduzione atrioventricolare e riducono la frequenza cardiaca.
Il verapamil esercita generalmente un effetto inotropo negativo più marcato, mentre il diltiazem presenta un equilibrio relativamente maggiore tra attività vascolare e cardiaca.
Le differenze non eliminano il rischio di bradicardia o insufficienza cardiaca.
Diltiazem e amlodipina[modifica]
L'Amlodipina appartiene ai calcio-antagonisti diidropiridinici.
Agisce prevalentemente sulle arterie periferiche e non rallenta in modo significativo la conduzione atrioventricolare alle dosi terapeutiche.
Il diltiazem, invece, può essere utile quando è desiderabile anche una riduzione della frequenza cardiaca, ma presenta maggiori rischi di interazione con farmaci bradicardizzanti.
Perché il diltiazem è utile nell'angina di Prinzmetal?[modifica]
Nell'angina vasospastica, il dolore toracico è provocato da uno spasmo transitorio delle arterie coronarie.
Il diltiazem favorisce il rilassamento della muscolatura liscia coronarica e può ridurre la frequenza degli episodi.
Perché le formulazioni a rilascio prolungato non sono tutte equivalenti?[modifica]
Le formulazioni a rilascio controllato possono utilizzare membrane, matrici o microgranuli con caratteristiche differenti.
Queste tecnologie modificano la velocità di rilascio e il profilo delle concentrazioni plasmatiche.
Per questo motivo il passaggio da una formulazione a un'altra deve rispettare le indicazioni del prodotto e la valutazione del medico.
La membrana della compressa può comparire nelle feci[modifica]
Alcune compresse a rilascio prolungato utilizzano una membrana polimerica insolubile.
Dopo il rilascio del principio attivo, il rivestimento può attraversare il tratto gastrointestinale e comparire nelle feci.
Questo fenomeno non indica necessariamente un mancato assorbimento del medicinale.
Diltiazem e interazioni con le statine[modifica]
Il diltiazem inibisce il CYP3A4, un enzima coinvolto nel metabolismo di diversi medicinali.
Per questo motivo può aumentare l'esposizione ad alcune statine, soprattutto Simvastatina e Lovastatina.
La scelta di una statina meno dipendente dal CYP3A4 può ridurre il rischio di interazioni in pazienti selezionati.
Perché può provocare edema alle caviglie?[modifica]
La dilatazione delle arteriole periferiche può aumentare la pressione idrostatica nei capillari e favorire il passaggio di liquidi nei tessuti.
L'edema da calcio-antagonisti non è necessariamente causato da una ritenzione generalizzata di sodio e acqua.
Per questo motivo l'aggiunta di un diuretico non rappresenta sempre la soluzione più appropriata.
