Saxagliptin
Indice
SPECIALITÀ
- Onglyza cpr 5mg
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ), enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.
Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.
La Sitagliptin inibendo la DPP-4:
- Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)
- Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)
- Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)
- Rallenta lo svuotamento gastrico
con conseguente abbassamento della glicemia.
INDICAZIONI
CONTROINDICAZIONI
insufficienza renale moderata o grave
POSOLOGIA
5mg/die
in associazione alla sulfanilurea può essere necessaria una riduzione del dosaggio della sulfanilurea
METABOLISMO
metabolizzato primariamente dal citoromo P450 3A4/5, perciò altri farmaci, potenti induttori del CYP3A4/5 possono modificare la concentrazione plasmatica del farmaco
AVVERTENZE
- Non somministrare in caso di insufficienza renale moderata o grave
- usare con prudenza in caso di insufficienza epatica anche moderata
- usare con prudenza nei soggetti con età ≥ di 75 anni