Saxagliptin

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SPECIALITÀ

• Onglyza 28 cpr 5mg Riassunto EMA, monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ), enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.

Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.

La Sitagliptin inibendo la DPP-4:

• Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)

• Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)

• Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)

• Rallenta lo svuotamento gastrico

con conseguente abbassamento della glicemia.

INDICAZIONI

Saxagliptin è indicato in pazienti adulti a partire dai 18 anni di età con diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico:

• In duplice terapia orale in associazione con:
  • Metformina, quando metformina da sola, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia;
  • Una sulfonilurea, quando la sulfonilurea da sola, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia, nei pazienti per i quali non è appropriato l’uso di metformina;
  • Un tiazolidinedione, quando il tiazolidinedione da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia nei pazienti per i quali è appropriato l’uso di tiazolidinedione.

• In triplice terapia orale in associazione con:
• Metformina più una sulfanilurea quando questo regime da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia.in terapia di associazione con insulina (con o senza metformina), quando questo regime da solo, con la dieta e l’esercizio fisico, non fornisce un controllo adeguato della glicemia.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo o storia di una grave reazione di ipersensibilità ad un inibitore della dipeptidil peptidasi 4 (DPP4), incluse reazioni anafilattiche, shock anafilattico e angioedema

POSOLOGIA

La dose raccomandata è di 5 mg da assumere una volta al giorno in qualsiasi momento della giornata. La dose deve essere ridotta a 2,5 mg una volta al giorno nei pazienti con problemi renali moderati o gravi.

Qualora dovesse essere assunto in abbinamento con una sulfonilurea o con insulina, potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia

METABOLISMO

Saxagliptin è metabolizzato primariamente dal citoromo P450 3A4/5, perciò altri farmaci, potenti induttori del CYP3A4/5 possono modificare la concentrazione plasmatica del farmaco

AVVERTENZE

• Pancreatite: Nell’esperienza di post-marketing sono state segnalate spontaneamente reazioni avverse di pancreatite acuta. I sintomi di una pancreatite sono un persistente grave dolore addominale. Se si sospetta una pancreatite, Saxagliptine deve essere subito sospesa.
• Durante l’esperienza di post marketing, sono state riportate gravi reazioni di ipersensibilità, incluse reazioni anafilattiche, shock anafilattico e angioedema. Se si sospetta una grave reazione di ipersensibilità, interrompere il farmaco e istituire un trattamento alternativo del diabete

EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti indesiderati più comuni sono infezioni alle vie respiratorie superiori (raffreddori), infezione del tratto urinario, gastroenterite ,sinusite, mal di testa, vomito ed edema periferico da lieve a moderato (gonfiore, in particolare delle caviglie e dei piedi) nei pazienti che assumono Saxagliptin con un tiazolidinedione.

LINK CORRELATI

• Ipoglicemizzanti

BIBLIOGRAFIA

• http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001039/WC500044316.pdf

Diabete (Ipoglicemizzanti)
Secretagoghi (favoriscono la secrezione dell'insulina)	Sulfoniluree	Clorpropamide (Diabemide)  • Glibenclamide (Daonil, Euglucon, Gliben, Gliboral)  • Gliclazide (Diamicron, Gliclazide generico)  • Glimepiride (Amaryl, Glimepiride generico, Solosa)  • Glipizide (Minidiab)  • Gliquidone (Glurenor)
	Meglitinidi	Repaglinide (Enyglid, Novonorm, Repaglinide generico)
	Inibitori della dipeptidil peptidasi 4	Alogliptin (Vipidia)  • Linagliptin (Trajenta)  • Saxagliptin (Onglyza)  • Sitagliptin (Januvia, Tesavel, Xelevia)  • Vildagliptin (Galvus)
	Incretino mimetici (GLP-1 agonisti)	Dulaglutide (Trulicity)  • Exenatide (Byetta)  • Liraglutide (Victoza)  • Lixisenatide (Lyxumia)  • Semaglutide (Ozempic, Wegovy)
Insulino-sensibilizzanti
	Biguanidi	Metformina (Glucophage, Metbay, Metfonorm, Metforal, Metforalmille, Metformina generico compresse, Zuglimet)
	Tiazolidinedioni	Pioglitazone (Actos)
Modificatori dell'assorbimento intestinale
	Inibitori dell'alfa glucosidasi intestinale	Acarbosio (Glicobase, Glucobay)
Insuline
	Insuline ad azione intermedia‎	Insulina lispro protamina (Humalog BASAL)  • Insulina umana protamina (Humulin I, Protaphane)
	Insuline ad azione prolungata‎	Insulina detemir (Levemir FlexPen)  • Insulina glargine (Lantus)
	Insuline rapide‎	Insulina umana (Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid flaconcino, Insuman Rapid SoloStar)
	Insuline ultrarapide‎‎	Insulina aspart (Novorapid)  • Insulina glulisina (Apidra)  • Insulina lispro (Humalog)
	Insuline premiscelate‎‎‎ (Insulina ultrarapida + insulina intermedia	Insulina aspart / Insulina aspart protamina (Novomix)  • Insulina lispro / Insulina lispro protamina (Humalog Mix)
Combinazioni
	Sulfonilurea + Metformina	Glibenclamide / Metformina (Bieuglicon M, Diaglimet, Glibomet, Gliconorm, Glicorest, Suguan M)
	Tiazolidinedione + Metformina	Pioglitazone / Metformina (Competact, Glubrava)
	Tiazolidinedione + Sulfonilurea	Pioglitazone / Glimepiride (Tandemact)
	Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 + Metformina	Linagliptin / Metformina (Jentadueto)  • Sitagliptin / Metformina (Efficib, Janumet, Velmetia)  • Vildagliptin / Metformina (Eucreas)