Bimatoprost

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Il bimatoprost è un principio attivo oftalmico utilizzato per ridurre la pressione intraoculare negli adulti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare. Agisce aumentando il deflusso dell'umore acqueo e contribuisce a prevenire il danno progressivo del nervo ottico associato al glaucoma. Può provocare arrossamento oculare, crescita delle ciglia e modificazioni della pigmentazione dell'iride e dei tessuti perioculari; il trattamento richiede pertanto un uso regolare e un monitoraggio oftalmologico.

Caratteristica	Informazioni
Principio attivo	Bimatoprost
Classe farmacologica	Antiglaucoma; analoghi delle prostaglandine e prostamidi
Principali specialità	Lumigan, Ganfort (associazione con timololo)
Indicazioni autorizzate in Italia	Riduzione della pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo aperto e nell'ipertensione oculare, secondo la formulazione
Meccanismo d'azione	Aumento del deflusso dell'umore acqueo attraverso le vie trabecolare e uveosclerale
Forme farmaceutiche	Collirio, soluzione; disponibili formulazioni a diverse concentrazioni e, per alcune specialità, contenitori monodose
Dosaggio	Generalmente una goccia nell'occhio interessato una volta al giorno, preferibilmente la sera; la concentrazione dipende dalla specialità
Emivita	Circa 45 minuti nel plasma dopo somministrazione endovenosa; l'effetto ipotonizzante oculare persiste più a lungo
Effetti indesiderati comuni	Iperemia congiuntivale, irritazione oculare, prurito, crescita delle ciglia, secchezza oculare
Rischi principali	Pigmentazione irreversibile dell'iride, modificazioni perioculari, infiammazione oculare e, in soggetti predisposti, edema maculare
Regime di fornitura	Medicinale soggetto a prescrizione medica; le condizioni di rimborsabilità dipendono dalla specialità

SPECIALITÀ

BIMATOPROST:

• Lumigan
  • Collirio, soluzione da 0,1 mg/ml, flacone da 3 ml
  • Collirio, soluzione da 0,3 mg/ml, flacone da 3 ml

BIMATOPROST/TIMOLOLO:

• Ganfort
  • Collirio, soluzione contenente bimatoprost 0,3 mg/ml e timololo 5 mg/ml; disponibile in flacone multidose e, secondo la confezione, in contenitori monodose

Le specialità e le confezioni riportate corrispondono alle formulazioni presenti nella voce WikiFarmaco del bimatoprost; disponibilità e confezioni autorizzate possono variare nel tempo. Le formulazioni con concentrazioni differenti non devono essere considerate automaticamente intercambiabili.

STRUTTURA

Il bimatoprost è una molecola sintetica correlata strutturalmente alle prostamidi e farmacologicamente affine agli analoghi delle prostaglandine utilizzati in oftalmologia. La sua struttura permette di ridurre la pressione intraoculare attraverso un aumento del deflusso dell'umore acqueo.

MECCANISMO D'AZIONE

Il bimatoprost riduce la pressione intraoculare aumentando il deflusso dell'umore acqueo, il liquido trasparente che riempie la parte anteriore dell'occhio e contribuisce al mantenimento della pressione interna del bulbo oculare.

L'azione si manifesta principalmente attraverso due vie:

• Deflusso uveosclerale: aumento del passaggio dell'umore acqueo attraverso i tessuti uveali e sclereali.
• Deflusso trabecolare: facilitazione del drenaggio attraverso la rete trabecolare e le vie di deflusso convenzionali.

La riduzione della pressione intraoculare diminuisce uno dei principali fattori di rischio per il danno progressivo delle fibre del nervo ottico nel glaucoma.

Differenza rispetto al timololo

Nel collirio combinato Ganfort, il bimatoprost è associato al timololo, un beta-bloccante non selettivo. Il timololo riduce la produzione di umore acqueo, mentre il bimatoprost ne aumenta il deflusso. L'azione complementare può determinare una riduzione della pressione intraoculare superiore a quella ottenibile con uno solo dei due principi attivi.

Effetti su ciglia e tessuti perioculari

Il bimatoprost può aumentare la lunghezza, lo spessore, la pigmentazione e il numero delle ciglia. Può inoltre modificare la pigmentazione dell'iride e provocare alterazioni dei tessuti perioculari, tra cui approfondimento del solco palpebrale e riduzione del tessuto adiposo orbitario.

Questi effetti sono collegati all'azione farmacologica della molecola e possono persistere anche dopo la sospensione.

INDICAZIONI

Glaucoma ad angolo aperto

Il bimatoprost è indicato per ridurre la pressione intraoculare negli adulti con glaucoma ad angolo aperto. In questa patologia, il danno progressivo del nervo ottico può determinare perdita del campo visivo e, nelle fasi avanzate, compromissione grave della vista.

La riduzione della pressione intraoculare contribuisce a rallentare la progressione della malattia, ma non ripristina il danno al nervo ottico già instaurato.

Ipertensione oculare

Il bimatoprost è utilizzato anche nell'ipertensione oculare, condizione caratterizzata da una pressione intraoculare elevata senza necessariamente un danno glaucomatoso già documentabile.

La decisione di iniziare il trattamento dipende dal livello pressorio, dai fattori di rischio individuali e dalla valutazione oftalmologica.

Monoterapia e terapia aggiuntiva

Il bimatoprost può essere utilizzato da solo oppure, quando la riduzione della pressione ottenuta è insufficiente, in associazione con altri medicinali antiglaucoma.

L'associazione con timololo, presente in Ganfort, combina l'aumento del deflusso dell'umore acqueo con la riduzione della sua produzione. La scelta del trattamento deve considerare la risposta pressoria, la tollerabilità oculare e le eventuali controindicazioni sistemiche dei medicinali associati.

Crescita delle ciglia

Il bimatoprost può aumentare la crescita delle ciglia. L'impiego esclusivamente cosmetico deve essere distinto dall'uso oftalmico autorizzato per il glaucoma e l'ipertensione oculare.

L'applicazione sulla cute del margine palpebrale per finalità estetiche non deve essere improvvisata utilizzando il collirio: formulazione, modalità di applicazione e indicazioni autorizzate possono essere differenti.

CONTROINDICAZIONI

La controindicazione principale è l'ipersensibilità al bimatoprost o a uno degli eccipienti della formulazione.

È necessaria particolare cautela in presenza di:

• Pregressa o attuale uveite o altre condizioni infiammatorie oculari.
• Fattori di rischio per edema maculare, soprattutto nei pazienti con afachia, pseudofachia con rottura della capsula posteriore o patologie retiniche predisponenti.
• Patologie corneali o superficie oculare compromessa.
• Storia di infezione oculare da herpes simplex.
• Gravidanza o allattamento, per i quali i dati disponibili e la valutazione del rischio dipendono dalla situazione clinica.

Nel caso di Ganfort, le controindicazioni del timololo devono essere considerate separatamente. Poiché il timololo può essere assorbito sistemicamente, la combinazione può essere controindicata in presenza di asma bronchiale, broncopneumopatia ostruttiva grave, bradicardia, alcuni disturbi della conduzione cardiaca o insufficienza cardiaca non controllata.

POSOLOGIA

Collirio a base di bimatoprost

La posologia abituale è di una goccia nell'occhio o negli occhi interessati una volta al giorno, preferibilmente la sera. Una frequenza superiore può ridurre l'effetto ipotonizzante e non deve essere adottata autonomamente.

Il trattamento deve essere seguito con regolarità, perché l'interruzione può determinare un nuovo aumento della pressione intraoculare.

Tecnica di instillazione

• Lavare le mani prima dell'applicazione.
• Instillare una sola goccia nell'occhio interessato, evitando che il contagocce tocchi l'occhio, le palpebre o altre superfici.
• Chiudere delicatamente l'occhio e, se possibile, comprimere per circa un minuto l'angolo interno della palpebra vicino al naso, per ridurre l'assorbimento sistemico.
• Eliminare con un fazzoletto l'eventuale liquido in eccesso sulla cute perioculare.
• Se si utilizzano altri colliri, rispettare l'intervallo prescritto tra le somministrazioni. In genere è opportuno lasciare almeno cinque minuti tra prodotti oftalmici diversi.

Le lenti a contatto morbide devono essere rimosse prima dell'instillazione quando richiesto dalla formulazione, soprattutto in presenza di conservanti come il benzalconio cloruro. Il tempo prima del reinserimento dipende dalle istruzioni del prodotto.

Dimenticanza di una dose

Se una dose viene dimenticata, applicare la dose successiva all'orario abituale. Non instillare una dose doppia per compensare quella dimenticata.

Associazione con altri colliri

Quando il bimatoprost è associato ad altri medicinali antiglaucoma, lo schema deve essere stabilito dall'oculista. Non associare autonomamente due analoghi delle prostaglandine o sostituire una specialità con un'altra senza indicazione clinica.

Bambini e adolescenti

L'efficacia e la sicurezza del bimatoprost nei pazienti pediatrici non sono stabilite per tutte le formulazioni. L'impiego nei minori richiede una valutazione specialistica e il rispetto delle indicazioni autorizzate della specifica specialità.

EMIVITA

Dopo somministrazione endovenosa, il bimatoprost presenta un'emivita plasmatica di circa 45 minuti. Dopo l'instillazione oculare, l'assorbimento sistemico è limitato e le concentrazioni plasmatiche sono generalmente basse.

Il metabolismo avviene attraverso processi di ossidazione, N-deetilazione e glucuronazione; l'eliminazione dei metaboliti avviene prevalentemente per via renale e, in parte, fecale.

L'emivita plasmatica relativamente breve non coincide con la durata dell'effetto oculare: la riduzione della pressione intraoculare può persistere per circa 24 ore, consentendo la somministrazione una volta al giorno.

AVVERTENZE

Pigmentazione dell'iride

Il bimatoprost può aumentare la pigmentazione dell'iride, soprattutto nei pazienti con iridi miste, verdi, nocciola o marroni. La modificazione può essere permanente e tende a svilupparsi gradualmente nel corso di mesi o anni.

L'effetto può essere più evidente quando il trattamento interessa un solo occhio, determinando una differenza di colore tra i due occhi.

Modificazioni delle palpebre e dei tessuti perioculari

L'uso prolungato può determinare:

• Aumento della lunghezza, dello spessore e della pigmentazione delle ciglia.
• Iperpigmentazione della cute palpebrale.
• Approfondimento del solco palpebrale.
• Riduzione del tessuto adiposo perioculare, con possibile asimmetria dell'aspetto degli occhi.
• Modificazioni della posizione o dell'aspetto delle palpebre.

Alcune alterazioni possono migliorare dopo la sospensione, ma non è garantito che tutte siano completamente reversibili.

Infiammazione ed edema maculare

Il bimatoprost deve essere utilizzato con cautela nei pazienti predisposti a edema maculare o con patologie infiammatorie oculari. La comparsa di riduzione della vista, visione distorta o altri sintomi visivi nuovi richiede una valutazione oftalmologica.

Superficie oculare e cornea

Il collirio può provocare irritazione, secchezza e arrossamento. Nei pazienti con superficie oculare compromessa o patologie corneali preesistenti è necessario valutare attentamente la tollerabilità.

Le formulazioni contenenti conservanti possono aggravare l'irritazione in alcuni pazienti. L'eventuale scelta di una formulazione senza conservanti dipende dalla disponibilità e dalla valutazione specialistica.

Infezioni oculari

Nei pazienti con una storia di cheratite erpetica, il trattamento richiede cautela. In presenza di dolore oculare significativo, fotofobia, arrossamento intenso o riduzione della vista è necessario escludere un'infezione o un'infiammazione che richieda un trattamento specifico.

Gravidanza e allattamento

I dati sull'impiego del bimatoprost in gravidanza sono limitati. Il trattamento deve essere valutato dal medico considerando i benefici attesi e i possibili rischi.

Non è noto in modo completo se il bimatoprost somministrato per via oftalmica venga escreto nel latte materno in quantità clinicamente rilevanti. La decisione durante l'allattamento deve essere individualizzata.

Guida e uso di macchinari

Dopo l'instillazione può comparire temporaneamente visione offuscata. Non guidare e non utilizzare macchinari finché la vista non è tornata nitida.

INTERAZIONI

Altri medicinali antiglaucoma

Il bimatoprost può essere associato ad altri medicinali che riducono la pressione intraoculare, come timololo, brimonidina, dorzolamide o brinzolamide, quando la monoterapia non è sufficiente.

L'efficacia e la tollerabilità della combinazione devono essere valutate dall'oculista. L'associazione con altri analoghi delle prostaglandine può, in alcuni casi, ridurre anziché migliorare l'effetto ipotonizzante e non deve essere effettuata senza supervisione specialistica.

Timololo

Nella combinazione Ganfort, il timololo può essere assorbito sistemicamente e interagire con medicinali che rallentano la frequenza cardiaca o riducono la pressione arteriosa.

È necessaria particolare attenzione in caso di assunzione di beta-bloccanti sistemici, alcuni calcio-antagonisti, digossina o altri farmaci che possono provocare bradicardia o disturbi della conduzione cardiaca.

Altri colliri

Se vengono utilizzati più colliri, l'instillazione ravvicinata può diluire o ridurre il tempo di contatto del singolo prodotto con la superficie oculare. È opportuno rispettare l'intervallo tra le somministrazioni indicato per i medicinali utilizzati.

Interazioni sistemiche

Con il solo bimatoprost oftalmico l'esposizione sistemica è generalmente bassa e le interazioni farmacologiche sistemiche sono limitate. Il quadro cambia quando la formulazione contiene anche timololo, per il quale devono essere considerate le interazioni tipiche dei beta-bloccanti.

EFFETTI COLLATERALI

Effetti oculari comuni

• Iperemia congiuntivale, cioè arrossamento dell'occhio.
• Prurito, bruciore o irritazione oculare.
• Secchezza oculare.
• Sensazione di corpo estraneo.
• Crescita, ispessimento o aumento della pigmentazione delle ciglia.
• Visione temporaneamente offuscata.
• Iperpigmentazione della cute palpebrale.

L'intensità degli effetti varia tra i pazienti e può dipendere dalla concentrazione del collirio e dalla presenza di conservanti.

Modificazioni pigmentarie e perioculari

• Aumento della pigmentazione dell'iride, potenzialmente permanente.
• Scurimento della cute delle palpebre.
• Approfondimento del solco palpebrale e riduzione del tessuto adiposo perioculare.
• Possibile asimmetria dell'aspetto degli occhi.
• Crescita più marcata delle ciglia, anche con variazioni nella loro direzione.

Effetti oculari meno comuni o importanti

• Congiuntivite o infiammazione oculare.
• Dolore oculare.
• Fotofobia.
• Peggioramento della superficie oculare.
• Edema maculare, soprattutto nei pazienti predisposti.
• Infiammazione dell'iride o altre complicanze oculari in soggetti vulnerabili.

La comparsa di dolore intenso, marcata fotofobia, perdita o riduzione improvvisa della vista richiede una valutazione urgente.

Effetti sistemici

L'assorbimento sistemico del solo bimatoprost oftalmico è generalmente limitato. Possono tuttavia verificarsi, meno frequentemente, cefalea o altre reazioni sistemiche.

Per Ganfort, alcuni effetti indesiderati possono dipendere dal timololo, tra cui rallentamento della frequenza cardiaca, ipotensione, broncospasmo o peggioramento di determinate patologie respiratorie e cardiache.

CURIOSITÀ

• Il bimatoprost è utilizzato in oftalmologia per ridurre la pressione intraoculare, ma può anche stimolare la crescita delle ciglia: questo effetto è una conseguenza della sua attività farmacologica.
• L'aumento della pigmentazione dell'iride è diverso dal semplice scurimento della cute palpebrale: il primo può essere permanente, mentre alcune modificazioni cutanee possono attenuarsi dopo la sospensione.
• Il bimatoprost agisce principalmente aumentando il deflusso dell'umore acqueo, mentre il timololo riduce la sua produzione. Questa differenza spiega la complementarità dei due principi attivi in Ganfort.
• La riduzione della pressione intraoculare è uno degli interventi principali per rallentare la progressione del glaucoma, ma il controllo della malattia richiede anche il monitoraggio del nervo ottico e del campo visivo.

LINK CORRELATI

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