Brotizolam

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SPECIALITÀ

• Lendormin 30CPR 0,25MG monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Brotizolam è una benzodiazepina a breve durata d'azione.

Le Benzodiazepine sono composti che agiscono sul sistema nervoso centrale legandosi al recettore GABA_A. Tale recettore è composto da 5 subunità (α2β2γ), le benzodiazepine si legano alla subunità α mentre il GABA si lega alla subunità β. Il legame delle benzodiazepine alla subunità α modifica la conformazione spaziale del complesso proteico,aumentando l'affinità recettoriale della subunità β per il GABA.

Il legame di GABA al recettore GABA_A determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse.Questo si traduce in effetti ansiolitici, ipnotici, miorilassanti ed anticonvulsivanti.

INDICAZIONI

Data la sua rapidità di azione e la sua breve emivita (3-8 ore) è indicato nel trattamento a breve termine dell'insonnia, migliorando la durata totale e la qualità del sonno.

Le benzodiazepine sono indicate solamente quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo
• Insufficienza respiratoria grave e sindrome da apnea notturna.
• Insufficienza epatica grave
• Miastenia gravis
• Gravidanza e allattamento (Alprazolam viene escreto nel latte materno)
• Bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età

POSOLOGIA

• Adulti: 0.25 mg (1 compressa) prima di coricarsi per un massimo di 4 settimane
• Anziani: 0.125-0,25 mg (½-1 compressa) prima di coricarsi per un massimo di 4 settimane

Si consiglia di usare la dose minima efficace per il più breve tempo possibile. l’interruzione delle Benzodiazepine deve essere graduale, lenta e proporzionata al dosaggio e alla durata della terapia.

AVVERTENZE

• Le benzodiazepine vanno utilizzate con maggiore prudenza negli anziani per la possibilità di causare alterazioni della memoria e di accentuare stati confusionali. (devono assumere una dose ridotta)
• Le benzodiazepine provocano dipendenza e tolleranza: con il passare del tempo c'e una perdita di efficacia sopratutto agli effetti ipnotici, questo fenomeno si chiama tolleranza ed è legata ad adattamenti dei recettori specifici nel SNC. Lo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali aumenta con la dose e la durata del trattamento.
• Possibile rischio d'Insonnia e di ansia di rimbalzo all’interruzione del trattamento (Bisogna diminuire gradualmente il dosaggio)
• L'effetto sedativo potrebbe compromettere la capacità di vigilanza, di guidare o utilizzare macchinari.

INTERAZIONI

• L'effetto depressivo centrale (sedazione, depressione respiratoria ecc.) aumenta con l’assunzione concomitante di alcool o di farmaci che deprimono il SNC (Antipsicotici, ipnotici, antidepressivi, analgesici oppioidi, antiepilettici, anestetici e antistaminici)
• Inibitori del CYP3A4 (Itraconazolo, Macrolidi, succo di pompelmo ecc.) amplificano l’effetto del farmaco.

EFFETTI COLLATERALI

• Effetti depressivi sul SNC : Sonnolenza, confusione, atassia (perdita della coordinazione muscolare), cadute, disturbi dell’equilibrio, difficoltà di linguaggio e perdita di memoria, specialmente negli anziani.
• Cefalea
• Reazioni psichiatriche e paradosse di aggressività e irritabilità.
• Grave depressione respiratoria in caso di sovradosaggio (intossicazione) e somministrazione concomitante di Alcool o farmaci depressivi sul SNC.

LINK CORRELATI

• Benzodiazepine