Differenze tra le versioni di "Celecoxib"
(→INDICAZIONI) |
(→SPECIALITÀ) |
||
| (18 versioni intermedie di uno stesso utente non sono mostrate) | |||
| Riga 1: | Riga 1: | ||
| + | {{Avvertenze}}{{#seo: | ||
| + | |title= Celecoxib (Celebrex) | ||
| + | |titlemode= | ||
| + | |keywords= | ||
| + | |description= | ||
| + | }} | ||
| + | {{categorytreeall|FANS|mode=all|onlyroot= |depth=}} | ||
== SPECIALITÀ == | == SPECIALITÀ == | ||
*'''[[Artilog]]''' 20CPS 200MG | *'''[[Artilog]]''' 20CPS 200MG | ||
*'''[[Celebrex]]''' 20CPS 200MG | *'''[[Celebrex]]''' 20CPS 200MG | ||
| + | |||
== STRUTTURA == | == STRUTTURA == | ||
[[File:celecoxib.jpg]] | [[File:celecoxib.jpg]] | ||
== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
| − | + | Farmaco Antinfiammatorio non steroideo ([[FANS]]), appartenente alla famiglia dei '''COXIB''' che sono [[inibitori selettivi della cicloossigenasi-2]] '''(COX-2)'''. | |
| + | |||
| + | Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi, in particolare la '''COX-1''' e la '''COX-2'''. | ||
| + | |||
| + | È stato dimostrato che la '''COX-2''' è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre. | ||
| + | |||
| + | Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche. | ||
| + | |||
| + | la '''COX-1''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il '''trombossanno A2''' ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della '''COX-2''' potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla '''COX-1'''. | ||
| + | |||
| + | La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la '''IC50''' (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della '''COX-2''' e quella della '''COX-1'''. Il '''Celecoxib''' ha una selettività intermedia perché inibisce anche la '''COX-1'''; il suo IC50 '''COX-2/COX-1''' è pari a 30, cioè inibisce la '''COX-2''' 30 volte in più rispetto alla COX-1. | ||
| + | |||
== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante. | Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante. | ||
==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
| + | *Ipersensibilità al '''celecoxib''' o ai [[sulfamidici]] | ||
| + | *Storia di asma, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di [[acido acetilsalicilico]] o di farmaci antiinfiammatori non steroidei([[FANS]]) | ||
| + | *Gravidanza e allattamento | ||
| + | *Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale | ||
| + | *Infiammazione cronica dell’intestino | ||
| + | *Insufficienza cardiaca congestizia | ||
== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
| − | + | La dose giornaliera raccomandata e' di 200mg. | |
| + | |||
| + | Dose massima: 400mg/di | ||
| + | |||
== EMIVITA == | == EMIVITA == | ||
11 ore | 11 ore | ||
==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
| + | Il '''celecoxib''' può aumentare il rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi, | ||
| + | principalmente infarto del miocardio. Tutti i farmaci anti-infiammatori non steroidei ([[FANS]]) possono avere un rischio simile. Questo rischio può aumentare con il dosaggio e con la durata | ||
| + | dell’esposizione. la durata del trattamento deve essere la più breve possibile e deve essere | ||
| + | utilizzato il dosaggio giornaliero minimo efficace. I pazienti con fattori di rischio significativi per eventi cardiovascolari(p.es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumatori) devono essere trattati con celecoxib solo dopo attenta valutazione. | ||
==INTERAZIONI== | ==INTERAZIONI== | ||
| + | *'''[[Warfarin]]''': Aumentato rischio di episodi di sanguinamento. | ||
| + | *'''[[Litio carbonato]]''': Il Celecoxib aumenta i livelli plasmatici di litio | ||
| + | * [[ACE inibitori]] e [[antagonisti dell'angiotensina II]]: Il '''Celecoxib''' può ridurre l'effetto antipertensivo di questi farmaci | ||
| + | * L'uso concomitante di ''' Celecoxib''' con [[ACE inibitori]] o [[antagonisti dei recettori dell’angiotensina II]] in pazienti anziani, disidratati o con funzionalità renale compromessa può provocare un deterioramento della funzionalità renale. | ||
| + | *'''Farmaci inibitori del [[CYP2C9]]''': l'uso concomitante di farmaci inibitori del [[CYP2C9]], come il [[fluconazolo]], può aumentare notevolmente i livelli plasmatici di celecoxib. 200 mg di fluconazolo una volta al giorno ha raddoppiato la concentrazione plasmatica di celecoxib. | ||
| + | *'''farmaci metabolizzati dal [[CYP2D6]]''': '''Celecoxib''' aumenta i livelli plasmatici di questi farmaci (Celecoxib è un inibitore del [[CYP2D6]]) | ||
| + | *L'uso concomitante di [[aspirina]] e '''Celecoxib''' provoca un ulteriore aumento del rischio di eventi avversi gastrointestinali (ulcerazione gastrointestinale o altre complicazioni gastrointestinali). | ||
== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
| + | Effetti collaterali gastrointestinali (dolore addominale, diarrea, dispepsia, flatulenza, vomito), | ||
| + | capogiri, infarto del miocardio, rash e prurito. | ||
==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
| Riga 27: | Riga 68: | ||
[[Categoria:FANS]] | [[Categoria:FANS]] | ||
[[Categoria:Inibitori selettivi dell'enzima COX-2]] | [[Categoria:Inibitori selettivi dell'enzima COX-2]] | ||
| + | [[Categoria:Artrite reumatoide]] | ||
Versione attuale delle 16:13, 5 apr 2024
 |
Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
| Clicca su "►" per espandere: |
Indice
SPECIALITÀ[modifica]
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Farmaco Antinfiammatorio non steroideo (FANS), appartenente alla famiglia dei COXIB che sono inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2).
Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi, in particolare la COX-1 e la COX-2.
È stato dimostrato che la COX-2 è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre.
Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.
la COX-1 invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il trombossanno A2 ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della COX-2 potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla COX-1.
La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la IC50 (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della COX-2 e quella della COX-1. Il Celecoxib ha una selettività intermedia perché inibisce anche la COX-1; il suo IC50 COX-2/COX-1 è pari a 30, cioè inibisce la COX-2 30 volte in più rispetto alla COX-1.
INDICAZIONI[modifica]
Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al celecoxib o ai sulfamidici
- Storia di asma, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di farmaci antiinfiammatori non steroidei(FANS)
- Gravidanza e allattamento
- Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale
- Infiammazione cronica dell’intestino
- Insufficienza cardiaca congestizia
POSOLOGIA[modifica]
La dose giornaliera raccomandata e' di 200mg.
Dose massima: 400mg/di
EMIVITA[modifica]
11 ore
AVVERTENZE[modifica]
Il celecoxib può aumentare il rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi, principalmente infarto del miocardio. Tutti i farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) possono avere un rischio simile. Questo rischio può aumentare con il dosaggio e con la durata dell’esposizione. la durata del trattamento deve essere la più breve possibile e deve essere utilizzato il dosaggio giornaliero minimo efficace. I pazienti con fattori di rischio significativi per eventi cardiovascolari(p.es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumatori) devono essere trattati con celecoxib solo dopo attenta valutazione.
INTERAZIONI[modifica]
- Warfarin: Aumentato rischio di episodi di sanguinamento.
- Litio carbonato: Il Celecoxib aumenta i livelli plasmatici di litio
- ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II: Il Celecoxib può ridurre l'effetto antipertensivo di questi farmaci
- L'uso concomitante di Celecoxib con ACE inibitori o antagonisti dei recettori dell’angiotensina II in pazienti anziani, disidratati o con funzionalità renale compromessa può provocare un deterioramento della funzionalità renale.
- Farmaci inibitori del CYP2C9: l'uso concomitante di farmaci inibitori del CYP2C9, come il fluconazolo, può aumentare notevolmente i livelli plasmatici di celecoxib. 200 mg di fluconazolo una volta al giorno ha raddoppiato la concentrazione plasmatica di celecoxib.
- farmaci metabolizzati dal CYP2D6: Celecoxib aumenta i livelli plasmatici di questi farmaci (Celecoxib è un inibitore del CYP2D6)
- L'uso concomitante di aspirina e Celecoxib provoca un ulteriore aumento del rischio di eventi avversi gastrointestinali (ulcerazione gastrointestinale o altre complicazioni gastrointestinali).
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Effetti collaterali gastrointestinali (dolore addominale, diarrea, dispepsia, flatulenza, vomito), capogiri, infarto del miocardio, rash e prurito.
