Delorazepam

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SPECIALITÀ

• Delorazepam generico 0,5 mg compresse , 1 mg compresse , 2 mg compresse , 1 mg/ml gocce orali monografia
• EN 0,5 mg compresse , 1 mg compresse , 2 mg compresse , 1 mg/ml gocce orali

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

è una benzodiazepina, le benzodiazepine si legano al recettore GABA_A e agiscono come modificatori allosterici positivi, variando la conformazione spaziale del complesso proteico ed aumentando l’affinità recettoriale per il GABA.

il legame di GABA al recettore GABA_A determina l’apertura di un canale permeabile agli ioni cloro, con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose determinando un'iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle cellule stesse

INDICAZIONI

• Trattamento a breve termine dei disturbi d'ansia e d'insonnia. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo
• Glaucoma acuto ad angolo chiuso (Il Delorazepam potrebbe aumentare la pressione intraoculare)
• Insufficienza respiratoria grave e sindrome da apnea notturna.
• Insufficienza epatica grave
• Miastenia gravis
• Gravidanza ed allattamento

POSOLOGIA

• Ansia: 0,5-2 mg, per 2-3 volte al giorno; gocce: 13-52 gocce, per 2-3 volte al giorno.

• Insonnia: 0,5-2 mg, la sera prima di coricarsi. gocce: 13-52 gocce, la sera prima di coricarsi.

Si consiglia di usare la dose minima efficace per il più breve tempo possibile. l’interruzione delle Benzodiazepine deve essere graduale, lenta e proporzionata al dosaggio e alla durata della terapia.

AVVERTENZE

• Le benzodiazepine vanno utilizzate con maggiore prudenza negli anziani per la possibilità di causare alterazioni della memoria e di accentuare stati confusionali.
• Le benzodiazepine possono portare a depressione respiratoria potenzialmente fatale.
• Le benzodiazepine provocano dipendenza e tolleranza: con il passare del tempo c'e una perdita di efficacia sopratutto agli effetti ipnotici, questo fenomeno si chiama tolleranza ed è legata ad adattamenti dei recettori specifici nel SNC. Lo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi medicinali aumenta con la dose e la durata del trattamento.
• Insonnia ed ansia di rimbalzo all’interruzione del trattamento (diminuire gradualmente il dosaggio)
• L'effetto sedativo potrebbe compromettere la capacità di vigilanza, di guidare o utilizzare macchinari.

INTERAZIONI

• L'effetto depressivo centrale aumenta con l’assunzione concomitante di alcool o di farmaci che deprimono il SNC (Antipsicotici, ipnotici, antidepressivi, analgesici oppioidi, antiepilettici, anestetici ed antistaminici)
• Gli inibitori del CYP3A4 (Itraconazolo, Macrolidi ecc.) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine..

EFFETTI COLLATERALI

• Effetti depressivi sul SNC : Sonnolenza, confusione, atassia (perdita della coordinazione muscolare), cadute, disturbi dell’equilibrio, difficoltà di linguaggio e perdita di memoria, specialmente negli anziani.

LINK CORRELATI

• Benzodiazepine