Lamotrigina

SPECIALITÀ

• Lamictal monografia cpr dispersibili 5-25-50-100-200mg
• Lamotrigina generico cpr 25-50-100-200mg

STRUTTURA

Derivato feniltriazinico

MECCANISMO D’AZIONE

• Blocca i canali Na voltaggio dipendente
• Inibisce il rilascio di glutammato (aminoacido che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche)

INDICAZIONI

• Crisi parziali, crisi generalizzate tonico-cloniche (grande male) e nelle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut.
• Prevenzione degli episodi depressivi nella forma di disturbo bipolare caratterizzato da prevalenza della componente depressiva.

CONTROINDICAZIONI

• Allattamento
• Gravidanza

DOSAGGIO

Bisogna fare una titolazione particolarmente lenta del farmaco;

• Adulti e bambini >12 anni che assumono acido valproico:

La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg a giorni alterni per 2 settimane poi, 25mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentato da 25 a 50 mg al giorno ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 100 a 400 mg.

• Adulti e bambini >12 anni che assumono farmaci antiepilettici diversi da carbamazepina, fenitoina, fenobarbitale, primidone o Acido valproico): 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg al giorno per altri 2 settimane. Aumentare di 50 mg/die ogni 2 settimane. Dose di mantenimento abituale è di 225 a 375 mg/die in due dosi frazionate.

• Adulti e bambini >12 anni in pazienti che non prendono l'acido valproico (Depakin), ma prendono altri farmaci che riducono i livelli ematici della lamotrigina (fenitoina, carbamazepina, primidone): 50 mg una volta al giorno per due settimane, seguiti da 100 mg al giorno in due dosi per due settimane. Successivamente, la dose viene aumentata di 100 mg al giorno ogni 1-2 settimane fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 300 a 500 mg al giorno.

EMIVITA

15-20 ore

METABOLISMO

La Lamotrigina non viene metabolizzata dal CYP450, ma esclusivamente da reazioni di fase 2,in particolare dall’UGT1A4 che è il principale enzima della glucuronoconiugazione di questo farmaco

INTERAZIONI

• Gli induttori enzimatici dell'UGT Carbamazepina, Fenitoina, Primidone e Fenobarbitale accelerano significativamente il metabolismo della Lamotrigina. (
• Il Valproato inibisce il catabolismo epatico della Lamotrigina determinando un significativo incremento dell’emivita plasmatica (inibitoredell'UGT). L’inibizione metabolica aumenta in relazione al quantitativo di Valproato assunto e sembra massimale alla dose di 500mg/die.

EFFETTI COLLATERALI

• atassia, diplopia e sedazione
• rash cutanei; le manifestazioni di rash cutanei sono dose-dipendenti, più si aumenta il dosaggio e più aumenta il rischio, Il rischio è inoltre maggiore per uso concomitante di Valproato, capace di raddoppiare l’emivita del farmaco.
• Vertigini
• Sonnolenza
• Cefalea, nausea
• Vomito

LINK CORRELATI

• Antiepilettici