Lamotrigina

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

Lamotrigina.jpg

Derivato feniltriazinico

MECCANISMO D’AZIONE

  • Blocca i canali Na voltaggio dipendente
  • Inibisce il rilascio di glutammato (aminoacido che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche)

INDICAZIONI

  • Crisi parziali, crisi generalizzate tonico-cloniche (grande male) e nelle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut.
  • Prevenzione degli episodi depressivi nella forma di disturbo bipolare caratterizzato da prevalenza della componente depressiva.

CONTROINDICAZIONI

  • Allattamento
  • Gravidanza

DOSAGGIO

Bisogna fare una titolazione particolarmente lenta del farmaco /DIE

EMIVITA

15-20 ore

METABOLISMO

La Lamotrigina non viene metabolizzata dal CYP450, ma esclusivamente da reazioni di fase 2,in particolare dall’UGT1A4 che è il principale enzima della glucuronoconiugazione di questo farmaco

INTERAZIONI

  • Gli induttori enzimatici dell'UGT Carbamazepina, Fenitoina, Primidone e Fenobarbitale accelerano significativamente il metabolismo della Lamotrigina. (
  • Il Valproato inibisce il catabolismo epatico della Lamotrigina determinando un significativo incremento dell’emivita plasmatica (inibitoredell'UGT). L’inibizione metabolica aumenta in relazione al quantitativo di Valproato assunto e sembra massimale alla dose di 500mg/die.

EFFETTI COLLATERALI

  • atassia, diplopia e sedazione
  • rash cutanei; le manifestazioni di rash cutanei sono dose-dipendenti, più si aumenta il dosaggio e più aumenta il rischio, Il rischio è inoltre maggiore per uso concomitante di Valproato, capace di raddoppiare l’emivita del farmaco.
  • Vertigini
  • Sonnolenza
  • Cefalea, nausea
  • Vomito

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