Tacrolimus

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  Tacrolimus

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SPECIALITÀ

• Advagraf 30CPS 0,5MG, 60CPS 1MG, 30CPS 5MG Riassunto EMA
• Prograf 30CPS 0,5MG, 60CPS 1MG, 30CPS 5MG, INFUS EV 10F 5MG/1ML
• Protopic UNG 0,03%, UNG 0,1%

MECCANISMO D’AZIONE

Il Tacrolimus è un farmaco immunosoppressore derivato dallo Streptomyces tsukbaenesis, inibitore della calcineurina.

E’ potente immunosoppressore più potente della ciclosporina efficace nella fase induttiva della risposta immunologica riducendo la proliferazione dei linfociti T attraverso l’inibizione della produzione di molecole pro-infiammatorie quali l’interleuchina 2.

il Tacrolimus si lega ad una proteina citoplasmatica nei linfociti T nota come immunofillina (FKBP12), tale complesso si lega quindi ad una proteina fosfatasi chiamata Calcineurina .

A causa della presenza del tacrolimus, la Calcineurina risulta bloccata in tale complesso, e non può espletare le sue normali funzioni di proteina fosfatasi sul fattore nucleare proteico NF-AT (Nuclear Factor-AT), che nella forma defosforilata si lega ad una sequenza promotrice del DNA, promuovendo la produzione di interleuchine 2 nei linfociti T. Non potendo subire la defosforilazione, il fattore di trascrizione NF-AT non può promuovere la produzione di interleuchina 2 da parte dei linfociti T helper.

INDICAZIONI

• Altrenativa terapeutica in pazienti con Colite ulcerosa acuta refrettari al trattamento con steroidi.

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