Tibolone

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Tibolone, e' un steroide di sintesi che ha effetti favorevoli su diversi tessuti del corpo, come cervello, vagina ed osso. Tibolone è usato nelle donne in postmenopausa dopo almeno 12 mesi dalla loro ultima mestruazione naturale, per dare sollievo dai sintomi che si verificano dopo la menopausa.

SPECIALITÀ

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

Tibolone e' un steroide di sintesi che possiede proprietà estrogeniche, progestiniche e debolmente androgeniche.

Dopo somministrazione orale, il tibolone viene rapidamente metabolizzato in tre composti che contribuiscono al suo profilo. Due di questi metaboliti 3α-OH-Tibolone e 3β-OH-Tibolone possiedono un’attività estrogenica, mentre il terzo metabolita (isomero-∆4 del tibolone) possiede un’attività progestinica ed androgenica.

Tibolone sostituisce la mancata produzione di estrogeni nelle donne in post menopausa ed allevia i sintomi menopausali. Tibolone previene anche la perdita di tessuto osseo conseguente a menopausa ed ovariectomia.

INDICAZIONI

  • Trattamento dei sintomi da deficit di estrogeni nelle donne in postmenopausa, dopo più di un anno dalla menopausa.
  • Prevenzione dell’osteoporosi in donne in postmenopausa, ad alto rischio di future fratture che presentano intolleranze o controindicazioni ad altri medicinali autorizzati per la prevenzione dell’osteoporosi.

Per tutte le donne, la decisione di prescrivere il tibolone deve essere basata su una valutazione dei rischi individuali complessivi della paziente, in particolare nelle donne di età superiore ai 60 anni si deve tenere in considerazione il rischio di ictus

CONTROINDICAZIONI

POSOLOGIA

La posologia è di una compressa al giorno.

Per iniziare e continuare il trattamento dei sintomi della postmenopausa, deve essere usata la dose minima efficace, per il minor tempo possibile

AVVERTENZE

INTERAZIONI

Poiché Tibolone può aumentare l’attività fibrinolitica del sangue, esso può aumentare l’effetto degli anticoagulanti. Questo effetto è stato dimostrato con il warfarin. Pertanto, l’uso simultaneo di Tibolone e anticoagulanti deve essere effettuato con cautela; soprattutto quando si inizia o si interrompe un trattamento concomitante con Tibolone, la dose di warfarin deve essere opportunamente adeguata.

Uno studio in vivo ha mostrato che il trattamento concomitante con tibolone influenza moderatamente la farmacocinetica del substrato midazolam 3A4 del citocromo P450. Sulla base di questo dato, ci si può aspettare un’interazione con altri substrati CYP3A4; tuttavia la rilevanza clinica di ciò dipende dalle proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche del substrato interessato.

EFFETTI COLLATERALI

  • Aumento ponderale
  • edema
  • vertigini
  • cefalea
  • dolori addominali
  • aumento della peluria sul volto
  • depressione
  • disturbi visivi

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