Differenze tra le versioni di "Valaciclovir"

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*'''Herpes zoster''': 1000 mg di valaciclovir 3 volte al giorno per 7 giorni da iniziare il prima possibile dopo l'insorgenza dell'infezione.
 
*'''Herpes zoster''': 1000 mg di valaciclovir 3 volte al giorno per 7 giorni da iniziare il prima possibile dopo l'insorgenza dell'infezione.
*'''Herpes genitale''': primo episodio, 1000 mg due volte al giorno per 10 giorni.Per le recidive 500 mg, due volte al giorno per 3 giorni.
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*'''Herpes genitale''': primo episodio, 1000 mg due volte al giorno per 10 giorni. Per le recidive 500 mg, due volte al giorno per 3 giorni.
  
 
== BIODISPONIBILITA ==
 
== BIODISPONIBILITA ==

Versione delle 23:34, 20 mar 2013

SPECIALITÀ

STRUTTURA

Valaciclovir.jpg (estere L-Valinico dell’aciclovir)

MECCANISMO D’AZIONE

Il valaciclovir è un derivato dell’aciclovir esterificato al gruppo alcolico in 5’ con un residuo di valina.

E’ un profarmaco in quanto viene idrolizzato ad aciclovir nel fegato e Quindi ha lo stesso suo meccanismo d’azione:

l'aciclovir e' un analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinasi umana che si trova nelle cellule normali, non infettate.

Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula)

Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.

INDICAZIONI

Trattamento delle infezioni virali da herpes:

  • Herpes simplex 1 (herpes labiale)
  • Herpes simplex 2 (herpes genitale)
  • Varicella
  • Herpes zoster (Fuoco di sant’antonio)

CONTROINDICAZIONI

POSOLOGIA

  • Herpes labiale: Adulti e adolescenti sopra i 12 anni; 2 grammi due volte al giorno per un solo giorno

  • Herpes zoster: 1000 mg di valaciclovir 3 volte al giorno per 7 giorni da iniziare il prima possibile dopo l'insorgenza dell'infezione.
  • Herpes genitale: primo episodio, 1000 mg due volte al giorno per 10 giorni. Per le recidive 500 mg, due volte al giorno per 3 giorni.

BIODISPONIBILITA

circa il 55% (da 2-5 volte superiore all'aciclovir)

EMIVITA

2,5-3 h

AVVERTENZE

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

nausea, vomito, costipazione

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