Zuclopentixolo

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SPECIALITÀ

• Clopixol
  • 30 COMPRESSE RIVESTITE 10MG , 20 COMPRESSE RIVESTITE 25MG monografia
  • GOCCE 10ML 20MG/ML monografia
  • INTRAMUSCOLO 1 FIALA 50MG 1ML monografia
  • INTRAMUSCOLO 1 FIALA DEPOT 200MG/ML monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Il Zuclopentixolo è un neurolettico (antipsicotico tipico) che appartiene insieme al Clopentixolo al gruppo dei tioxanteni che sono neurolettici potenti ad azione sedativa intensa. Il loro profilo farmacologico è sovrapponibile a quello delle fenotiazine, ma sono caratterizzati da una maggior durata d'azione.

Il Zuclopentixolo agisce come antagonista dei recettori dopaminergici postsinaptici, nelle vie dopaminergiche e presenta un’elevata affinità sia per i recettori D1 che per i recettori D2. Nella via mesolimbica l’antagonismo dei recettori dopaminergici provoca un miglioramento dei sintomi positivi, deliri e allucinazioni.

L'antagonismo dei recettori dopaminergici nelle altre vie dopaminergiche è all'origine degli effetti collaterali del farmaco; nella Via nigro-striatale, l’antagonismo della dopamina è responsabile dei sintomi Extra-Piramidali (distonia, acatisia e parkinsonismo), mentre nella Via tubero-infundibolare, la dopamina inibisce il rilascio di prolattina e il Zuclopentixolo antagonizzando la dopamina causa una iperprolattinemia (aumento del rilascio della prolattina da parte dell’adenoipofisi), che si manifesta clinicamente con galattorrea, ginecomastia e disturbi sessuali.

La formula a rilascio prolungato: La durata d’azione del clopentixolo è relativamente breve. L’esterificazione del zuclopentixolo con acido decanoico dà luogo ad una sostanza altamente lipofila: il zuclopentixolo decanoato (Clopixol 200 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato per uso intramuscolare). Per questa sua elevata lipofilia, zuclopentixolo decanoato in soluzione oleosa, dopo iniezione intramuscolare, viene liberato molto lentamente nella fase acquosa circostante. Ne consegue una durata d’azione prolungata ottenuta grazie ad una riduzione considerevole della velocità con cui il principio attivo passa in circolo. La durata d'azione del zuclopentixolo decanoato è compresa tra 10 giorni e 3 settimane dopo la somministrazione per via muscolare.

INDICAZIONI

Grazie all'azione sedativa intensa, il Zuclopentixolo è particolarmente indicato nel trattamento di pazienti psicotici con manifestazioni di tipo agitazione, stati maniacali ed aggressività.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo
• Intossicazioni acute da alcool, barbiturici ed oppiacei; stati comatosi.
• Età pediatrica
• la formula a rilascio prolungato per uso intramuscolare non va somministrata in presenza di coronaropatie, cerebrovasculopatie, scompenso cardiaco congestizio nonché in pazienti affetti da parkinsonismo o da gravi nefro e/o epatopatie.

POSOLOGIA

• Compresse:10-50 mg al giorno
• Iniezione: Adatto nelle fase acute, 50-150 mg ogni 2-3 giorni, per non più di due settimane
• Iniezione Depot (zuclopentixolo decanoato):Adatto per la terapia di mantenimento 200-400 mg ogni 2-4 settimane

EFFETTI COLLATERALI

Effetti extrapiramidali (Acatisia, distonia, rigidità, tremori), ipotensione, tachicardia, sonnolenza, iperprolattinemia, secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, stipsi , galattorea e disturbi sessuali. Molto raramente, la sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidita' muscolare, stato di coscienza fluttuante, instabilita' del sistema nervoso autonomo)

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