Acido valproico

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SPECIALITÀ

SODIO VALPROATO:

• Depakin
  • 40cpr gastroresistenti 200mg, 40cpr gastroresistenti 500mg, OS Flacone 40ml 200mg/ml monografia
  • chrono 30cpr 300mg R.P, chrono 30cpr 500mg R.P monografia
  • 30bustine 100mg R.P, 30bustine 250mg R.P, 30bustine 500mg R.P, 30bustine 750mg R.P, 30bustine 1000mg R.P monografia
  • EV 4 fiale 400mg

MAGNESIO VALPROATO:

• Depamag 40CPR 200MG GASTRORESISTENTI, 40CPR 500MG GASTRORESISTENTI, OS SOLUZ FL 100ML 10% monografia

VALPROMIDE:

• Depamide 30CPR 300MG GASTRORESISTENTI monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

L'Acido valproico potenzia il sistema GABAergico; L'acido gamma-amminobutirrico (GABA), un neurotrasmettitore con proprietà inibitorie viene normalmente sintetizzato da un’enzima che si chiama GAD (glutammatodecarbossilasi). Il GAD toglie un gruppo carbossilico del glutammato e lo converte in GABA ,uno dei meccanismi dell'acido valproico è aumentare l’azione di GAD. Una volta che il GABA è stato sintetizzato e rilasciato, viene metabolizzato e il primo enzima che entra in azione si chiama GABA-T (GABA Transaminasi), l'acido valproico è un debole inibitore di questo enzima aumentando cosi i livelli di GABA a livello del sistema nervoso centrale.

l'Acido valproico inoltre blocca i canali del sodio voltaggio-dipendenti e i canali del calcio di tipo T. Questi meccanismi rendono l'acido valproico un farmaco anticonvulsivante ad ampio spettro

INDICAZIONI

• Epilessia
  • Assenze (Piccolo male)
  • Crisi parziali
  • Crisi tonico-cloniche
• Trattamento degli episodi di mania correlati al disturbo bipolare caratterizzato da fasi depressive o maniacali

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo.
• Epatite acuta o cronica
• Disturbo enzimatico nel ciclo dell'urea; se si sospetta un disturbo enzimatico nel ciclo dell’urea, devono essere effettuate delle analisi metaboliche prima che il trattamento con acido valproico abbia inizio, in accordo con il rischio di iperammoniemia

POSOLOGIA

• Epilessia: La posologia ottimale deve essere determinata essenzialmente in base alla risposta clinica; la determinazione dei livelli plasmatici di acido valproico può essere presa in considerazione a complemento del monitoraggio clinico, quando non si arrivi ad ottenere un adeguato controllo degli attacchi o quando vi sia il sospetto di effetti indesiderati. Le concentrazioni sieriche generalmente ritenute terapeutiche sono comprese tra 40 e 100 mg/l di acido valproico.
  Solitamente la posologia giornaliera iniziale è di 10-15 mg/Kg, quindi le dosi vanno progressivamente aumentate fino a raggiungere la posologia ottimale che generalmente va dai 20 ai 30 mg/Kg:
  • Negli adulti, la posologia usuale va dai 20 ai 30 mg/Kg/die
  • Nei bambini, la posologia usuale è di circa 30 mg/Kg/die

• Episodi di mania correlati al disturbo bipolare
  • Adulti: La dose giornaliera iniziale raccomandata è di 750 mg. Inoltre, negli studi clinici una dose iniziale di 20 mg di valproato/kg di peso corporeo ha mostrato anch’essa un profilo di sicurezza accettabile. Le formulazioni a rilascio prolungato possono essere somministrate una o due volte al giorno. La dose deve essere aumentata il più rapidamente possibile in modo da raggiungere la dose terapeutica più bassa con cui si ottiene l’effetto clinico desiderato. La dose giornaliera deve essere adattata alla risposta clinica per stabilire la dose minima efficace per il singolo paziente.
    La dose giornaliera media solitamente varia fra 1000 e 2000 mg di valproato. I pazienti che ricevono una dose giornaliera superiore a 45 mg/kg di peso corporeo devono essere attentamente monitorati. La continuazione del trattamento negli episodi di mania correlati al disturbo bipolare deve essere stabilita su base individuale, alla dose minima efficace.
  • Bambini e adolescenti: La sicurezza e l’efficacia dell'acido valproico nel trattamento degli episodi di mania correlati al disturbo bipolare non sono state valutate nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.

EFFETTI COLLATERALI

• Tremore
• Dolore addominale, vertigini, nausea e vomito.
• Cefalea
• Sonnolenza
• Astenia
• Perdita di capelli temporanea dose-dipendente.
• Aumento di peso
• Rari casi di epatite
• Pancreatite acuta
• Iperammoniemia
• Rischio teratogeno

LINK CORRELATI

• Antiepilettici