Gabapentin

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

Il Gabapentin riduce l'eccitabilità delle cellule nervose nel sistema nervoso centrale e possiede proprietà analgesiche e anticonvulsivanti.

Strutturalmente è un analogo dell’acido γ-ammino butirrico (GABA), agisce legandosi alla subunità α2δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti del Sistema Nervoso Centrale (SNC) e in particolare ai canali tipo N, P e Q.

L’ingresso di calcio attraverso questi canali a livello presinaptico provoca il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori quali glutammato, noradrenalina e sostanza p.

Il Gabapentin legandosi alla subunità α2δ inibisce il rilascio di questi neurotrasmettitori.

INDICAZIONI

  • Gabapentin è indicato come terapia aggiuntiva nel trattamento di attacchi epilettici parziali (attacchi epilettici inizialmente limitati ad alcune zone del cervello) in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria (sia che gli attacchi si diffondano o meno ad altre parti del cervello) negli adulti e nei bambini dai 6 anni in poi.
  • Gabapentin è indicato in monoterapia nel trattamento delle convulsioni parziali (attacchi epilettici inizialmente limitati ad alcune zone

del cervello), in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria (sia che gli attacchi si diffondano o meno ad altre parti del cervello), negli adulti e negli adolescenti dai 12 anni di età in poi.

  • Gabapentin è indicato negli adulti nel trattamento del dolore neuropatico periferico. Una varietà di diverse malattie può causare il dolore neuropatico periferico (si verifica principalmente alle gambe e/o alle braccia), come il diabete (neuropatia diabetica) o l’herpes zoster (nevralgia post-erpetica). Le sensazioni di dolore possono essere descritte come calore, bruciore, pulsazioni, dolori folgoranti, dolori lancinanti, dolori acuti, dolori crampiformi, sofferenza, formicolio, intorpidimento, dolori pungenti, ecc

CONTROINDICAZIONI

POSOLOGIA

  • Epilessia Adulti > 12 anni: 300mg il primo giorno , 600 mg il secondo giorno, 900mg il terzo giorno divisi in tre somministrazioni. Dosaggio di mantenimento: 900-1800 mg/giorno (divisi in tre somministrazioni)
  • Trattamento del dolore neuropatico: 300mg il primo giorno , 600 mg il secondo giorno, 900mg il terzo giorno divisi in tre somministrazioni. Dosaggio di mantenimento: 900-1800 mg/giorno (divisi in tre somministrazioni)
  • Trattamento della sindrome delle gambe senza riposo: 600mg/ giorno da somministrare verso le ore 17:00

EMIVITA

5-7 ore

AVVERTENZE

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

Effetti collaterali più comuni includono vertigini, stanchezza, aumento ponderale, sonnolenza e edema periferico che si verificano principalmente a dosi elevate negli anziani.

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