Differenze tra le versioni di "Leuprorelina"
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Enantone 3,75mg IM SC FL+SIR
- Enantone 11,25mg IM SC FL+SIR
- Enantone Die SC FL 14dosi 1mg
STRUTTURA[modifica]
Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
La Leuprorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH). La leuprorelina è molto più attiva dell’GnRH endogeno e può essere definita come superagonista.
Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante) e LH (ormone luteinizzante).
Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.
Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.
Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una INFUSIONE CONTINUA di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la Leuprorelina acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.
Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Leuprorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.
Inizialmente, negli uomini la Leuprorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.
INDICAZIONI[modifica]
- Trattamento del Carcinoma prostatico
- Trattamento del Carcinoma mammario in donne in pre- e perimenopausa
- Endometriosi
- Fibromi uterini
- Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
- Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
- Gravidanza e allattamento
- Sanguinamenti vaginali non diagnosticati
POSOLOGIA[modifica]
- Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Leuprorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi.
AVVERTENZE[modifica]
INTERAZIONI[modifica]
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
- Donna: Vampate di calore dovute alle modificazioni ormonali causate dal farmaco, diminuzione della libido, cicli mestruali irregolari, secchezza vaginale, riduzione del volume mammario
- Uomo: Diminuzione della libido, perdita della massa ossea, impotenza, atrofia testicolare
- Mal di testa, nausea, vomito, diarrea, febbre, prurito, caduta dei capelli, insonnia, modificazione del peso corporeo e depressione.
- Irritazione nel punto dove viene fatta l’iniezione.
LINK CORRELATI[modifica]
| Infertilità femminile | |
|---|---|
| Gonadotropine | FSH da DNA ricombinante: Follitropina) (Gonal F, Puregon) • FSH derivante da gonadotropine post-menopausiche: Urofollitropina) (Fostimon) • FSH + LH (Meropur 75 UI, Meropur 600 UI - 1200 UI, Pergoveris) • LH (Luveris) |
| Gonadotropina corionica | Gonadotropina corionica (estratta da urine di donna gravida) (Gonasi HP, Pregnyl) • Coriogonadotropina alfa (gonadotropina corionica prodotta con tecniche da DNA ricombinante) (Ovitrelle) |
| Antiestrogeni | Clomifene (Clomid, Serofene) |
| Agonisti del GnRH (desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH) | Buserelin (Suprefact) • Goserelina (Zoladex) • Leuprorelina (Enantone Die) • Triptorelina (Decapeptyl, Fertipeptil) |
| Antagonisti del GnRH | Cetrorelix (Cetrotide) • Ganirelix (Orgalutran) |
