Casodex 150mg

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

CASODEX 150 mg compresse rivestite con film

2 COMPOSIZIONE

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: bicalutamide 150 mg.

Eccipienti: lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo..

3 FORMA FARMACEUTICA

Compresse rivestite con film.

4.1 INDICAZIONI

Casodex 150 mg è indicato in monoterapia o come adiuvante alla prostatectomia radicale o alla radioterapia in pazienti affetti da carcinoma della prostata localmente avanzato ad alto rischio di progressione della malattia (vedere paragrafo 5.1).

Trattamento in monoterapia di pazienti affetti da carcinoma della prostata metastatico, per i quali la castrazione chirurgica o farmacologica non è indicata o non è accettabile.

4.2 POSOLOGIA

Adulti di sesso maschile, compresi gli anziani

Una compressa da 150 mg una volta al giorno

Pazienti affetti da insufficienza renale

Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.

Pazienti affetti da insufficienza epatica

Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica lieve. Occorre particolare cautela nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave (vedere paragrafo 4.4).

4.3 CONTROINDICAZIONI

Casodex 150 mg è controindicato nelle donne e nei bambini (vedere paragrafo 4.6).

Casodex 150 mg non deve essere somministrato ai pazienti che hanno mostrato reazioni d’ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del prodotto.

La somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride con bicalutamide è controindicata (vedere paragrafo 4.5).

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Casodex 150 mg è ampiamente metabolizzato a livello epatico. I dati clinici indicano che la sua eliminazione può risultare rallentata nei soggetti affetti da insufficienza epatica grave; e questo potrebbe portare ad un aumentato accumulo di farmaco. Pertanto, bicalutamide deve essere usata con cautela in pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave.

In considerazione della possibilità di cambiamenti della funzionalità epatica sono consigliabili controlli periodici. Ci si aspetta che la maggioranza dei cambiamenti si verifichi entro i primi 6 mesi di terapia con bicalutamide.

Raramente con Casodex 150 mg sono state osservate gravi alterazioni epatiche ed insufficienza epatica e sono stati segnalati esiti fatali (vedere paragrafo 4.8); in tali casi la terapia con Casodex 150 mg deve essere interrotta.

Nei pazienti che presentano una progressione obiettiva di malattia insieme ad elevati livelli di PSA, si deve prendere in considerazione l’interruzione della terapia con Casodex.

La bicalutamide è un inibitore del citocromo P450 (CYP3A4), si raccomanda pertanto cautela quando somministrata in concomitanza a farmaci metabolizzati prevalentemente dal CYP3A4 (vedere paragrafi 4.3 e 4.5).

I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di Lapp-lattasi o di malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

4.5 INTERAZIONI

Negli studi in vitro è stato dimostrato che l’enantiomero - R di Casodex è un inibitore del CYP3A4 ed ha minori effetti inibitori sull’attività del CYP2C9, 2C19 e 2D6.

Sebbene gli studi clinici che hanno utilizzato antipirina come marcatore di attività del citocromo P450 (CYP) non abbiano mostrato alcuna evidenza di potenziale interazione con Casodex, l’esposizione media al midazolam (AUC) è aumentata fino all’80%, dopo la somministrazione concomitante di bicalutamide per 28 giorni. Per i farmaci con un indice terapeutico stretto, un simile aumento potrebbe essere rilevante. Di conseguenza, l’uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato (vedere paragrafo 4.3) ed è necessaria cautela quando si somministra bicalutamide in concomitanza a composti quali ciclosporina e bloccanti del canale del calcio. Per questi farmaci può essere necessaria una riduzione del dosaggio, in particolare in caso di effetti potenziati o avversi. Per la ciclosporina, si raccomanda di controllare strettamente le concentrazioni plasmatiche e le condizioni cliniche dopo l’inizio o l’interruzione della terapia con Casodex.

Quando si prescrive bicalutamide con altri farmaci che possono inibire l’ossidazione del farmaco, ad esempio cimetidina e ketoconazolo, in teoria, ciò potrebbe dar luogo ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di bicalutamide che teoricamente potrebbe portare ad un aumento degli effetti collaterali.

Negli studi in vitro è stato dimostrato che Casodex è in grado di spostare la warfarina, anticoagulante cumarinico, dal legame con le proteine. Pertanto, qualora il trattamento con Casodex 150 mg venga iniziato in pazienti che stanno già assumendo anticoagulanti cumarinici, si raccomanda di controllare attentamente il tempo di protrombina.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Casodex 150 mg è controindicato nelle donne e non deve essere somministrato in gravidanza e durante l’allattamento.

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

È improbabile che Casodex 150 mg di per sé influisca sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

Tuttavia, si deve notare che occasionalmente si può manifestare sonnolenza. I pazienti che presentano tale effetto devono prestare cautela.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

In questo paragrafo gli effetti indesiderati sono definiti come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 a < 1/10), non comune (≥ 1/1000 a < 1/100); raro (≥ 1/10.000 a ≤ 1/1000); molto raro (≤ 1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Tabella 1 - Frequenza delle reazioni avverse

Classificazione per sistemi e organi	Frequenza	Casodex 150 mg in monoterapia
Patologie del sistema emolinfopoietico	Comune	Anemia
Disturbi del sistema immunitario	Non comune	Ipersensibilità, angioedema e orticaria
Disturbi del metabolismo e della nutrizione	Comune	Diminuzione dell’appetito
Disturbi psichiatrici	Comune	Diminuzione della libido, depressione
Patologie del sistema nervoso	Comune	Capogiri, sonnolenza
Patologie vascolari	Comune	Vampate di calore
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche	Non comune	Malattia interstiziale polmonared (sono stati segnalati esiti fatali)
Patologie gastrointestinali	Comune	Dolore addominale, costipazione, dispepsia, flatulenza, nausea
Patologie epatobiliari	Comune	Epatossicità, ittero, ipertransaminasemiaa
	Raro	Insufficienza epaticab (Sono stati segnalati esiti fatali)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Molto comune	Eruzione cutanea
	Comune	Alopecia, irsutismo/ricrescita dei capelli, secchezza cutaneae, prurito
Patologie renali e urinarie	Comune	Ematuria
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella	Molto comune	Ginecomastia e tensione mammariac
	Comune	Disfunzione erettile
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Molto comune	Astenia
	Comune	Dolore toracico, edema
Esami diagnostici	Comune	Peso aumentato

^a  Le alterazioni a livello epatico sono raramente gravi e sono frequentemente di natura transitoria; si risolvono o migliorano con il proseguire della terapia o a seguito della sua interruzione.

^b  Elencata come reazione avversa al farmaco a seguito della revisione di dati di post-commercializzazione. La frequenza è stata determinata in base all’incidenza dei casi di insufficienza epatica riportati in pazienti in trattamento con Casodex 150 mg nel braccio in aperto degli studi EPC.

^c  Nella maggior parte dei pazienti che assumono Casodex 150 mg in monoterapia si verifica ginecomastia e/o dolore mammario. Negli studi questi sintomi sono considerati essere gravi fino al 5% dei pazienti. La ginecomastia può non risolversi spontaneamente a seguito d’interruzione della terapia, particolarmente dopo un trattamento prolungato.

^d  Elencata come reazione avversa al farmaco a seguito della revisione di dati di post-commercializzazione. La frequenza è stata determinata in base all’incidenza dei casi di polmonite interstiziale riportati in pazienti nel periodo di trattamento randomizzato negli studi EPC con Casodex 150 mg.

^e  A causa del codice convenzionale utilizzato negli studi EPC, l’evento avverso “secchezza cutanea” è stato codificato all’interno della codifica COSTART “eruzione cutanea”. Nessuna frequenza distinta può pertanto essere determinante per il dosaggio di Casodex 150 mg, tuttavia è stata assunta la stessa frequenza di Casodex 50 mg.

4.9 SOVRADOSAGGIO

Non c’è esperienza di sovradosaggio nell’uomo. Non esiste un antidoto specifico ed il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi può non essere d’aiuto in quanto Casodex 150 mg è altamente legato alle proteine plasmatiche e non si recupera immodificato nelle urine. Sono indicate misure di supporto generali, incluso il monitoraggio frequente dei segni vitali.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Novembre 2012 </div>