Etinilestradiolo/Norelgestromina

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SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

L’etinilestradiolo e’ un estrogeno largamento usato nei contraccettivi, in associazione di un progestinico in questo caso il Norelgestromina.

Il ciclo mestruale e’ regolato dalla funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi e ovaio. A livello dell’ipotalamo viene rilasciato in modo pulsatile il GnRH. Questo agisce sull’ipofisi inducendo la produzione ed il rilascio, sempre in modo pulsatile, delle gonadotropine (FSH ed LH), le quali vanno poi a stimolare la funzione delle ovaie:

  • L’FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.
  • L’LH stimola la produzione di progesterone e Il pico di L’LH a meta’ ciclo stimola l'ovulazione.

La somministrazione dell’etinilestradiolo insieme ad un progestinico garantisce la contraccezione inibendo per un fenomeno di feedback negativo il rilascio del GnRH ipotalamico e di conseguenza anche delle gonadotropine ipofisarie prevenendo quindi il picco di LH fondamentale per l’ovulazione.

La presenza del Norelgestromina nella preparazione contraccettiva serve, oltre a mantenere l’effetto di inibizione sulla liberazione dell’LH, a rendere il muco cervicale piu’ denso impedendo il passaggio degli spermatozoi nell’utero e l’endometrio inadatto all’annidamento embrionale.

il farmaco Evra che contiene questi due principi attivi è la versione cerotto della “pillola” (pillola contraccettiva orale combinata). L’uso di un cerotto settimanale invece di una pillola giornaliera può aiutare la paziente ad un uso adeguato della propria contraccezione.

L’uso di un cerotto settimanale invece di una pillola giornaliera offre i vantaggi di concentrazioni sieriche stabili di ormoni e della somministrazione monosettimanale.

INDICAZIONI[modifica]

Contraccezione femminile

CONTROINDICAZIONI[modifica]

Non usare i cerotti a base di Etinilestradiolo/Norelgestromina in presenza di uno dei seguenti disturbi. Se uno di questi disturbi dovesse verificarsi, sospenderne immediatamente l’uso.

  • Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
  • Processi trombotici venosi in atto o trascorsi, con o senza embolismo polmonare
  • Processi trombotici arteriosi in atto o trascorsi (es. accidente cerebrovascolare, infarto miocardico, trombosi retinica) o prodromi di una trombosi (es. angina pectoris o attacco ischemico transitorio)
  • Emicrania con aura focale
  • Presenza di fattore/i serio/i o di fattori multipli predisponenti alla trombosi arteriosa:
    • Severa ipertensione (valori persistenti ≥160+/100+mmHg)
    • Diabete mellito con coinvolgimento vascolare
    • Dislipoproteinemia ereditaria
  • Possibile predisposizione ereditaria alla trombosi venosa o arteriosa, come resistenza alla proteina C attivata (APC), carenza di antitrombina-III, carenza di proteina C, carenza di proteina S, iperomocisteinemia e anticorpi antifosfolipidi (anticorpi anticardiolipina, anticoagulante lupico)
  • Carcinoma della mammella sospetto o accertato
  • Carcinoma endometriale o altre neoplasie estrogeno-dipendenti accertate o sospette
  • Funzione epatica alterata correlata a patologia epatocellulare acuta o cronica
  • Adenomi o carcinomi epatici
  • Sanguinamento genitale anormale non diagnosticato

POSOLOGIA[modifica]

Cerotti a base di Etinilestradiolo/Norelgestromina (Evra): Si usa un cerotto alla settimana per tre settimane, la quarta settimana si sta senza cerotto, un nuovo ciclo contraccettivo inizia il giorno dopo la settimana senza cerotto. Il cerotto deve essere applicato saldamente sulla natica, l’addome (ventre), la parte alta esterna del braccio o la parte superiore della schiena, ma non sulle mammelle o su pelle arrossata, irritata o tagliata. Non bisogna applicare due cerotti di seguito sulla stessa parte di pelle.

AVVERTENZE[modifica]

INTERAZIONI[modifica]

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Nausea, dolore al seno, cefalea, irritazione cutanea nel sito di applicazione, sanguinamento intermestruale (spotting), dismenorrea (mestruazioni dolorose), acne, ritenzione idrica, aumento ponderale.

Raramente può verificarsi una pigmentazione brunastra sul volto chiamato melasma.

Altri effetti collaterali includono: vertigini, dolori addominali, gonfiore, vomito, diarrea, dolori muscolari, infezioni vaginali, stanchezza, mestruazioni frequenti, crampi uterini, sbalzi d'umore, depressione o ansia.

Effetti indesiderati gravi: Aumentato rischio di tromboembolia, questo rischio aumenta con l'età, nel caso di namnesi familiare positiva, nelle donne che fumano, obese e che soffrono di ipertensione.

LINK CORRELATI[modifica]

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