Etinilestradiolo/Dienogest

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

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SPECIALITÀ

• Effiprev 21 cpr 0,03 mg+2 mg
• Novadien 21 cpr 0,03 mg+2 mg
• Sibilla 21 cpr 0,03 mg+2 mg

STRUTTURA

• Strutture
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  Etinilestradiolo

• Dienogest.jpg

  Dienogest

MECCANISMO D’AZIONE

L’Etinilestradiolo e’ un estrogeno largamento usato nei contraccettivi, in associazione di un progestinico, in questo caso il Dienogest

Il ciclo mestruale e’ regolato dalla funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-ovaio.

A livello dell’ipotalamo viene rilasciato in modo pulsatile il GnRH. Questo agisce sull’ipofisi inducendo la produzione ed il rilascio, sempre in modo pulsatile, delle gonadotropine (FSH ed LH), le quali vanno poi a stimolare la funzione delle ovaie:

L’FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.

L’LH stimola la produzione di progesterone e Il picco di LH a meta’ ciclo stimola l'ovulazione.

La somministrazione dell’etinilestradiolo insieme ad un progestinico garantisce la contraccezione inibendo per un fenomeno di feedback negativo il rilascio del GnRH ipotalamico e di conseguenza anche delle gonadotropine ipofisarie prevenendo quindi il picco di LH fondamentale per l’ovulazione.

La presenza del progestinico, serve, oltre a mantenere l’effetto di inibizione sulla liberazione dell’LH, a rendere il muco cervicale piu’ denso impedendo il passaggio degli spermatozoi nell’utero e l’endometrio inadatto all’annidamento embrionale.

il Dienogest è dotato inoltre di un’attività antiandrogena pari a circa un terzo rispetto a quella del ciproterone acetato rendendo questa pillola particolarmente utile per il trattamento dell'acne e dell'irsutismo.

INDICAZIONI

Contraccezione orale

CONTROINDICAZIONI

I contraccettivi orali combinati non devono essere utilizzati nelle condizioni sotto elencate. Inoltre l’uso di un contraccettivo orale deve essere interrotto immediatamente in caso sopraggiunga una di queste situazioni:

• Trombosi venosa in atto o in anamnesi (trombosi venosa profonda, embolia polmonare)
• Trombosi arteriosa in atto o in anamnesi (ad es. accidente cerebrovascolare, infarto miocardico) oppure sintomi prodomici (ad es. angina pectoris e ischemia cerebrale transitoria)
• Presenza di molteplici fattori di rischio gravi di trombosi:
  • Diabete mellito con sintomi vascolari
  • Grave ipertensione
  • Grave dislipoproteinemia
  • Fattori di predisposizione congenita o acquisita alla trombosi venosa o arteriosa, quali resistenza alla proteina C attivata, deficit di antitrombina III, deficit di proteina C, deficit di proteina S, iperomocisteinemia e anticorpi antifosfolipidi (anticorpi anticardiolipina, lupus anticoagulante).
• Malattia epatica in atto o in anamnesi, fino a che i valori della funzionalità epatica non sono tornati normali
• Neoplasie epatiche in atto o in anamnesi (benigni o maligni)
• Neoplasia mammaria, accertata, pregressa o sospetta
• Neoplasie maligne, accertate o sospette degli organi genitali steroido-dipendenti
• Sanguinamento vaginale non diagnosticato
• Storia di emicrania associata a sintomi neurologici focali
• Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

POSOLOGIA

• Confezioni da 21 compresse: Assumere a partire dal primo giorno delle mestruazioni una compressa al giorno per 21 giorni, interrompere per un intervallo di 7 giorni durante il quale si verificano le mestruazioni per poi reniziare con una nuova scatola.

AVVERTENZE

• Fumo: Il fumo aumenta il rischio di severi effetti collaterali cardiovascolari se associato all’impiego dei contraccettivi orali combinati (COC). Il rischio aumenta con l’età e con il numero di sigarette ed è molto pronunciato nelle donne oltre i 35 anni di età. Le pazienti fumatrici oltre i 35 anni di età devono adottare altri metodi contraccettivi.

• La somministrazione di contraccettivi orali combinati (COC) comporta un rischio aumentato di malattie severe, quali infarto miocardico, tromboembolia e ictus rispetto a chi non li usa.

• Fattori di rischio come l’ipertensione, l’iperlipidemia, l’obesità e il diabete aumentano distintamente il rischio di morbilità e di mortalità.

• L’impiego di qualsiasi contraccettivo orale di associazione comporta, rispetto al suo non utilizzo, un aumento del rischio di tromboembolismo venoso (TEV). I Sintomi di una trombosi venosa o arteriosa potrebbero essere:
  • dolore e /o gonfiore ad un gamba
  • improvviso e forte dolore toracico con o senza irradiazione al braccio sinistro
  • improvvisa dispnea, improvviso attacco di tosse da causa non nota
  • inattesa intensa e persistente cefalea
  • improvvisa perdita parziale o totale della vista, diplopia, disartria o afasia
  • vertigini, perdita di conoscenza che in taluni casi può includere un attacco di epilessia focale
  • improvvisa debolezza o intorpidimento di un lato del corpo o di parte di esso
  • disturbi motori
  • dolore addominale acuto.

• In rari casi, nelle pazienti che assumono contraccettivi orali, sono stati riscontratitumori epatici benigni ed, in casi ancora più rari, tumori maligni.

• Spotting o emorragie intermestruali : i contraccettivi orali possono causare perdite ematiche irregolari (spotting o emorragie intermestruali), in particolare durante i primi mesi d’uso. Pertanto una valutazione medica dell’irregolarità del ciclo deve essere fatta dopo un periodo di assestamento di circa tre cicli. Se durante la somministrazione della pillola le emorragie intermestruali persistono o si verificano dopo precedenti cicli regolari, deve essere effettuato un controllo medico per escludere una gravidanza o una malattia organica. Dopo l’esclusione di gravidanza o di malattia organica la somministrazione della pillola può essere continuata o si può passare all’impiego di altro prodotto. L’emorragia intermestruale può essere indice di un’insufficiente efficacia contraccettiva.

• Assenza di flusso mestruale: Dopo 21 giorni di assunzione, normalmente si ha un’emorragia da sospensione. Occasionalmente, particolarmente nei primi mesi di terapia, il flusso può non verificarsi; questo fenomeno non deve essere interpretato come ridotta efficacia contraccettiva. Se il flusso non si verifica dopo un ciclo in cui non è stata dimenticata alcuna compressa, non è stato prolungato l’intervallo di 7 giorni, non sono stati assunti altri farmaci e non si sono verificati episodi di vomito o diarrea, non è probabile un concepimento e la pillola può essere continuata.

INTERAZIONI

I seguenti farmaci o sostanze attive possono ridurre la concentrazione plasmatica dell’etinilestradiolo; Nel caso di concomitante trattamento con questi farmaci o sostanze attive, devono essere usati addizionali metodi contraccettivi meccanici durante il periodo di trattamento e i sette giorni successivi. Con l'uso di farmaci che riducono la concentrazione plasmatica di etinilestradiolo per induzione degli enzimi microsomiali epatici, addizionali metodi contraccettivi meccanici devono essere usati fino a 28 giorni dopo il termine del trattamento.

• Farmaci che aumentano la motilità gastrointestinale (ad es. metoclopramide) o riducono l’assorbimento (ad es. carbone attivato)
• Induttori epatici, come rifampicina, rifabutina, barbiturici, antiepilettici (come carbamazepina, fenitoina e topiramato), griseofulvina, barbexaclone, primidone, modafinil, alcuni inibitori della proteasi (ad es. ritonavir) e Hypericum Perforatum (Iperico).
• Alcuni antibiotici (ad es. ampicillina, tetraciclina) in alcune pazienti, probabilmente a causa della riduzione del circolo enteropatico da parte degli estrogeni.

Farmaci o sostanze attive che possono aumentare la concentrazione plasmatica di etinilestradiolo:

• sostanze attive che inibiscono la solfatazione di etinilestradiolo nella parete intestinale (ad es. l’acido ascorbico o il paracetamolo)
• atorvastatina (aumenta la AUC dell’etinilestradiolo del 20%)
• Inibitori degli enzimi microsomiali epatici, per esempio antimicotici (fluconazolo), indinavir.

L’etinilestradiolo può modificare il metabolismo di altre sostanze attive:

• inibendo gli enzimi microsomiali epatici ed elevando di conseguenza la concentrazione plasmatica di sostanze attive come il diazepam (ed altre benzodiazepine metabolizzate per idrossilazione), la ciclosporina, la teofillina ed il prednisolone
• inducendo la glicuroconiugazione epatica e riducendo di conseguenza la concentrazione plasmatica di clofibrato, paracetamolo, morfina e lorazepam.
• Il fabbisogno di insulina o di antidiabetici orali può modificarsi in conseguenza dell’effetto sulla tolleranza al glucosio.

EFFETTI COLLATERALI

Etinilestradiolo/Dienogest è ben tollerato; reazioni avverse associate al trattamento includono dolore al seno, mal di testa, nausea e vomito. Queste reazioni avverse sono rare e diminuiscono di incidenza nel corso del tempo.