Fulvestrant

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SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

Fulvestrant.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

La maggior parte dei tumori della mammella si sviluppa in risposta all’ormone estrogeno. Fulvestrant, è un antagonista competitivo del recettore per gli estrogeni (ER). Esso si lega ai recettori degli estrogeni presenti sulla superficie delle cellule, dove agisce bloccando gli effetti dell’ormone e inducendo una riduzione del numero di recettori degli estrogeni. Di conseguenza, le cellule tumorali non vengono stimolate a crescere dagli estrogeni e la proliferazione del tumore è ridotta.

INDICAZIONI[modifica]

Trattamento di donne in postmenopausa affette da carcinoma della mammella localmente avanzato o metastatico con recettori per gli estrogeni positivi. Fulvestrant è utilizzato in caso di:

  • Ricaduta di malattia durante o dopo terapia antiestrogenica
  • Progressione di malattia durante terapia con un antiestrogeno

CONTROINDICAZIONI[modifica]

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri eccipienti.
  • Gravidanza e allattamento
  • Insufficienza epatica grave

POSOLOGIA[modifica]

Donne adulte (incluso donne anziane): La dose raccomandata è di 500 mg una volta al mese, con somministrazione di un’ulteriore dose da 500 mg due settimane dopo la dose iniziale.

Ciascuna dose viene suddivisa in due iniezioni da 250 mg somministrate lentamente (1 o 2 minuti/iniezione), una in ciascun gluteo.

AVVERTENZE[modifica]

  • Usare con cautela in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata e in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min)
  • Eventi tromboembolici sono frequentemente osservati nelle donne con carcinoma della mammella in fase avanzata e sono stati osservati durante gli studi clinici con Fulvestrant
  • Non ci sono dati a lungo termine sull’effetto di fulvestrant sul tessuto osseo. A causa del meccanismo d’azione di fulvestrant, c’è un potenziale rischio di osteoporosi.

INTERAZIONI[modifica]

  • Non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti che ricevono in concomitanza fulvestrant e inibitori o induttori del CYP3A4

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Gli effetti indesiderati più comuni (osservati in più di 1 paziente su 10) sono reazioni al sito di iniezione, nausea, astenia (debolezza), e aumento degli enzimi epatici (ALT, AST, ALP)

LINK CORRELATI[modifica]