Tamoxifene

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SPECIALITÀ

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STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Tamoxifene è un antiestrogeno in grado di bloccare l’attività degli estrogeni a livello delle cellule mammarie, rallentando la crescita delle cellule tumorali oppure aiutando a prevenire lo sviluppo e le recidive di cancro al seno.

Nello stesso tempo, il Tamoxifene si comporta come agonista a livello dell’osso e dell’utero contribuendo ad un mantenimento della densita' minerale ossea nelle donne in post-menopausa, ma aumenta il rischio di cancro dell’endometrio.

INDICAZIONI

• Trattamento del carcinoma mammario legato agli estrogeni
• Proteggere da recidive di neoplasie mammarie

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo
• Tamoxifene non deve essere somministrato in caso di gravidanza
• Tamoxifene non deve essere somministrato durante l’allattamento.
• Tamoxifene non deve essere usato come terapia preventiva in pazienti ad alto rischio di cancro mammario.
• Tamoxifene è controindicato in caso di carcinoma duttale in sito in donne che richiedano una concomitante terapia anticoagulante o che presentino un’anamnesi di trombosi venosa profonda o embolia polmonare.

POSOLOGIA

• Trattamento adiuvante di cancro mammario: 20-40mg/die durante i pasti per almeno 5 anni.

AVVERTENZE

• può indurre iperplasia dell'endometrio
• è associato ad un’aumentata incidenza degli eventi tromboembolici venosi e di stroke

INTERAZIONI

• Il CYP2D6 Gioca un ruolo chiave nell'attivazione metabolica del tamoxifene. l'uso degli antidepressivi come la Paroxetina, Fluoxetina e Sertralina che sono potenti inibitori del CYP2D6 durante il trattamento con il Tamoxifene aumenta il rischio di recidiva del cancro al seno, rispetto alle donne che assumono solamente il Tamoxifene.

EFFETTI COLLATERALI

• il suo più importante effetto collaterale sono le vampate di calore.
• puo' incrementare i livelli sierici dei trigliceridi.

LINK CORRELATI

• modulatori selettivi dei recettori estrogenici
• Antitumorali