Triptorelina

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SPECIALITÀ

TRIPTORELINA EMBONATO:

• Decapeptyl
  • 0,1 mg / ml Polvere e solvente per soluzione iniettabile monografia
  • 3,75 mg / 2ml Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato monografia
  • 11.25 mg / 2ml - Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato monografia

TRIPTORELINA ACETATO:

• Fertipeptil 0,1 mg/ml 7 siringhe preriempite con 1 ml monografia
• Gonapeptyl 3,75 mg / 2ml Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato monografia

STRUTTURA

pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

MECCANISMO D’AZIONE

La Triptorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica.

Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante).

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.

Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare

Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la triptorelina, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.

Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.

Triptorelina è utilizzato anche per il trattamento di donne che si sottopongono a tecniche di riproduzione assistita (ART). Nell’ART l’ovulazione occasionalmente può verificarsi in anticipo, causando una diminuzione significativa delle possibilità di diventare gravide.

Riducendo i livelli di LH e FSH (downregulation), la triptorelina porta ad una prevenzione dell’ovulazione (rilascio di ovuli) prematura.

INDICAZIONI

• Trattamento del Carcinoma prostatico ormone-dipendente in stadio localmente avanzato o metastatico.
• Trattamento del Carcinoma mammario in donne in pre- e perimenopausa
• Trattare l'Endometriosi (formazione di tessuto uterino all’esterno dell’utero)
• Fibromi uterini: per ridurre la dimensione dei fibromi che sono tumori non maligni che si sviluppano sul miometrio (tessuto muscolare liscio) dell’utero
• Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
• Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.

CONTROINDICAZIONI

• Gravidanza ed allattamento. è necessaria la verifica dello stato di non gravidanza prima di usare questo farmaco

POSOLOGIA

• Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Triptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi
• Riproduzione assistita: La dose comunemente utilizzata è una iniezione sottocutanea (0,1 mg) nella parte bassa dell’addome, una volta al giorno. Il trattamento può essere iniziato il 2° o 3° giorno o dal 21° al 23° giorno del ciclo mestruale (o 5-7 giorni prima dell’ipotetico giorno di inizio del ciclo mestruale). Dopo 2-4 settimane saranno somministrati altri ormoni (FSH per es. Gonal F) per promuovere la crescita del follicolo. Normalmente, il trattamento prosegue fino a quando il follicolo ha raggiunto la giusta dimensione, generalmente dalle 4 alle 7 settimane. In caso di ottenimento di un numero sufficiente di follicoli, vi verrà somministrato un medicinale chiamato gonadotropina corionica umana (hCG: Gonasi HP, Pregnyl) in una singola iniezione, per indurre l’ovulazione (rilascio di un ovulo).

AVVERTENZE

• Triptorelina può causare riduzione della densità minerale ossea. E’ necessario prestare particolare attenzione nel caso di pazienti con fattori di rischio aggiuntivi per l’osteoporosi (es. abuso cronico di alcol, fumatori, terapie a lungo termine con farmaci che riducono la densità minerale ossea, come anticonvulsivanti o coticoidi, storia familiare di osteoporosi, malnutrizione)

EFFETTI COLLATERALI

Uomini:

• Molto comuni: Astenia, mal di schiena, parestesia agli arti inferiori, iperidrosi, vampate di calore.
• Comuni: Nausea, vertigini, mal di testa, dolore e infiammazione al sito di iniezione, disfunzione erettile

Donne:

• Molto comuni: Mal di testa, riduzione della libido, disturbi del sonno, dismenorrea, emorragie a livello genitala (menorragia, metrorragia), sindrome da iperstimolazione ovarica, Secchezza vulvo-vaginale, iperidrosi, vampate di calore.
• Comuni: Nausea, aumento di peso, dolore e infiammazione al sito di iniezione, dolore al seno, artralgia e spasmi muscolari

LINK CORRELATI

• Analoghi sintetici del GnRH

Infertilità femminile
Gonadotropine	FSH da DNA ricombinante: Follitropina) (Gonal F, Puregon)  • FSH derivante da gonadotropine post-menopausiche: Urofollitropina) (Fostimon)  • FSH + LH (Meropur 75 UI, Meropur 600 UI - 1200 UI, Pergoveris)  • LH (Luveris)
Gonadotropina corionica	Gonadotropina corionica (estratta da urine di donna gravida) (Gonasi HP, Pregnyl)  • Coriogonadotropina alfa (gonadotropina corionica prodotta con tecniche da DNA ricombinante) (Ovitrelle)
Antiestrogeni	Clomifene (Clomid, Serofene)
Agonisti del GnRH (desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH)	Buserelin (Suprefact)  • Goserelina (Zoladex)  • Leuprorelina (Enantone Die)  • Triptorelina (Decapeptyl, Fertipeptil)
Antagonisti del GnRH	Cetrorelix (Cetrotide)  • Ganirelix (Orgalutran)