Gabapentin

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

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SPECIALITÀ

• Apentin cps 100-300-400mg
• Gabapentin generico cps 100-300-400mg
• Gabexine
• Neurontin cps 100-300-400mg

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Il Gabapentin riduce l'eccitabilità delle cellule nervose nel sistema nervoso centrale e possiede proprietà analgesiche e anticonvulsivanti.

Strutturalmente è un analogo dell’acido γ-ammino butirrico (GABA), agisce legandosi alla subunità α₂δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti del Sistema Nervoso Centrale (SNC) e in particolare ai canali tipo N, P e Q.

L’ingresso di calcio attraverso questi canali a livello presinaptico provoca il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori quali glutammato, noradrenalina e sostanza p.

Il Gabapentin legandosi alla subunità α₂δ inibisce il rilascio di questi neurotrasmettitori.

INDICAZIONI

• Gabapentin è indicato come terapia aggiuntiva nel trattamento di attacchi epilettici parziali (attacchi epilettici inizialmente limitati ad alcune zone del cervello) in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria (sia che gli attacchi si diffondano o meno ad altre parti del cervello) negli adulti e nei bambini dai 6 anni in poi.

• Gabapentin è indicato in monoterapia nel trattamento delle convulsioni parziali (attacchi epilettici inizialmente limitati ad alcune zone del cervello), in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria (sia che gli attacchi si diffondano o meno ad altre parti del cervello), negli adulti e negli adolescenti dai 12 anni di età in poi.

• Gabapentin è indicato negli adulti nel trattamento del dolore neuropatico periferico. Una varietà di diverse malattie può causare il dolore neuropatico periferico (si verifica principalmente alle gambe e/o alle braccia), come il diabete (neuropatia diabetica) o l’herpes zoster (nevralgia post-erpetica). Le sensazioni di dolore possono essere descritte come calore, bruciore, pulsazioni, dolori folgoranti, dolori lancinanti, dolori acuti, dolori crampiformi, sofferenza, formicolio, intorpidimento, dolori pungenti, ecc

• Gabapentin è indicato nel trattamento della sindrome delle gambe senza riposo

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo

POSOLOGIA

Gabapentin può essere assunto con o senza cibo e deve essere deglutito per intero con una quantità sufficiente di liquidi (p.es. un bicchiere d’acqua).

Nella Tabella 1 viene descritto lo schema di titolazione per avviare il trattamento di tutte le indicazioni; si raccomanda tale schema posologico sia negli adulti che negli adolescenti di età uguale e superiore a 12 anni. Le istruzioni sulla posologia da impiegare nei bambini di età inferiore a 12 anni sono riportate in un sottocapitolo successivo di questa sezione.

Tabella 1

SCHEMA DI DOSAGGIO – TITOLAZIONE INIZIALE

Giorno 1	Giorno 2	Giorno 3
300 mg una volta/die	300 mg 2 volte/die	300 mg tre volte/die

Interruzione di gabapentin

In accordo all’attuale pratica clinica, se il trattamento con gabapentin deve essere interrotto si raccomanda che ciò avvenga in maniera graduale almeno nell’arco di una settimana indipendentemente dall’indicazione trattata.

Epilessia

Generalmente l’epilessia richiede trattamenti a lungo termine. Il dosaggio viene stabilito dal medico curante in base alla tollerabilità e alla efficacia per il singolo paziente.

Adulti e adolescenti:

Negli studi clinici, l’intervallo posologico efficace è stato 900-3600 mg/die. Il trattamento può essere avviato attraverso una titolazione del dosaggio, così come descritto nella Tabella 1 o somministrando 300 mg tre volte al giorno (TID) il primo giorno di trattamento. Successivamente, in base alla risposta ed alla tollerabilità del singolo paziente, la dose può essere ulteriormente aumentata di 300 mg/die alla volta ogni 2-3 giorni fino ad un massimo di 3600 mg/die. In alcuni pazienti può essere appropriata una titolazione più lenta del dosaggio di gabapentin. Il tempo minimo entro il quale raggiungere la dose di 1800 mg/die è una settimana, per la dose da 2400 mg/die è un totale di 2 settimane e per 3600 mg/die è un totale di 3 settimane. Dosi fino a 4800 mg/die sono state ben tollerate nell’ambito di studi clinici a lungo termine condotti in aperto. La dose massima giornaliera deve essere suddivisa in tre somministrazioni singole e per prevenire la comparsa improvvisa di attacchi epilettici il massimo intervallo tra le dosi non deve superare le 12 ore.

Bambini di età uguale o superiore ai 6 anni:

La dose iniziale deve variare tra 10 e 15 mg/kg/die e la dose efficace viene raggiunta aumentando la titolazione in un arco di tempo di circa tre giorni. La dose efficace di gabapentin nei bambini di età uguale o superiore a 6 anni è pari a 25-35 mg/kg/die. Dosi fino a 50 mg/kg/die sono state ben tollerate nell’ambito di uno studio clinico a lungo termine. La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in tre somministrazioni singole e il massimo intervallo tra le dosi non deve superare le 12 ore.

Non è necessario monitorare le concentrazioni plasmatiche di gabapentin per ottimizzare la terapia con gabapentin. Inoltre, gabapentin può essere utilizzato in combinazione ad altre sostanze antiepilettiche senza il rischio di alterare le concentrazioni plasmatiche di gabapentin o le concentrazioni sieriche di altri medicinali antiepilettici.

Dolore neuropatico periferico

Adulti

La terapia può essere avviata attraverso una titolazione della dose come descritto in Tabella 1. In alternativa, la dose iniziale è 900 mg/die suddivisa in tre somministrazioni uguali. Successivamente, in base alla risposta e alla tollerabilità del singolo paziente la dose può essere ulteriormente aumentata di 300 mg/die alla volta ogni 2-3 giorni fino ad un massimo di 3600 mg/die. In alcuni pazienti può essere appropriata una titolazione più lenta del dosaggio di gabapentin. Il tempo minimo entro il quale raggiungere la dose di 1800 mg/die è una settimana, per la dose da 2400 mg/die è un totale di 2 settimane e per 3600 mg/die è un totale di 3 settimane.

Nel trattamento del dolore neuropatico periferico, quale la neuropatia diabetica dolorosa e la nevralgia post-erpetica, l’efficacia e la sicurezza non sono state esaminate nell’ambito di studi clinici per periodi di trattamento superiori ai 5 mesi. Se un paziente necessita di un trattamento superiore ai 5 mesi per il dolore neuropatico periferico, il medico curante deve valutare le condizioni cliniche del paziente e determinare la necessità di un prolungamento del trattamento.

Istruzioni per tutte le indicazioni

In pazienti con scarse condizioni di salute generale, p.es. basso peso corporeo, pazienti sottoposti ad trapianto d’organo, ecc., la titolazione del dosaggio deve essere effettuata più lentamente, utilizzando dosaggi più bassi o intervalli di tempo più lunghi tra gli incrementi di dosaggio.

Uso in pazienti anziani (età superiore a 65 anni)

Nei pazienti anziani può essere necessario un aggiustamento del dosaggio a causa di una riduzione della funzionalità renale correlata all’età. Sonnolenza, edema periferico e astenia possono essere più frequeni nei pazienti anziani.

Trattamento della sindrome delle gambe senza riposo

600mg al giorno da somministrare verso le ore 17:00

EMIVITA

5-7 ore

EFFETTI COLLATERALI

Effetti collaterali più comuni includono vertigini, stanchezza, aumento ponderale, sonnolenza e edema periferico che si verificano principalmente a dosi elevate negli anziani.

LINK CORRELATI

• Antiepilettici