Avanafil

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

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SPECIALITÀ

• Spedra
  • Spedra 50 mg compresse
  • Spedra 100 mg compresse
  • Spedra 200 mg compresse

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Il meccanismo fisiologico responsabile dell’erezione del pene implica il rilascio di ossido di azoto (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. L’ossido di azoto a sua volta attiva l’enzima Guanil-ciclasi che provoca un aumento dei livelli di guanosin monofosfato ciclico (GMP_c), producendo il rilassamento della muscolatura liscia nel corpo cavernoso e consentendo quindi l’afflusso di sangue.

La fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) è l'enzima responsabile della degradazione del GMP ciclico

Avanafil agisce prolungando l'emivita del GMP ciclico mediante l'inibizione reversibile, potente e altamente selettiva della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Avanafil non ha alcun effetto in assenza di stimolazione sessuale.

Avanafil è rapidamente assorbito in seguito a somministrazione orale. Le concentrazione plasmatiche massime osservate vengono raggiunte entro 30-25 minuti dalla somministrazione orale a digiuno. La sua emivita è di circa 6-17 ore.

INDICAZIONI

Trattamento della disfunzione erettile.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo
• Assunzione di Nitroderivati
• pazienti che hanno sofferto di infarto miocardico, ictus o aritmia potenzialmente fatale nei 6 mesi precedenti l’assunzione;
• pazienti con ipotensione (pressione arteriosa < 90/50 mmHg) o ipertensione (pressione arteriosa > 170/100 mmHg) a riposo;
• pazienti con angina instabile, angina da rapporto sessuale o insufficienza cardiaca congestizia di classe 2 o superiore secondo la New York Heart Association.
• Pazienti con compromissione epatica grave (Child-Pugh C).
• Pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min).
• Pazienti che hanno perso la vista in un occhio a causa di neuropatia ottica ischemica anteriore non- arteritica (NAION) indipendentemente dal fatto che questo episodio sia stato correlato o meno alla precedente esposizione ad un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5).
• Pazienti con disturbi ereditari degenerativi della retina.
• Pazienti che utilizzano potenti inibitori del CYP3A4 (tra cui ketoconazolo, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazolo, nefazodone, nelfinavir, saquinavir e telitromicina).

POSOLOGIA

Uso nell'uomo adulto: La dose raccomandata è di 100 mg assunti al bisogno all’incirca 30 minuti prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e alla tollerabilità individuale, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 200 mg o ridotta a 50 mg. La frequenza di dosaggio massima raccomandata è di una volta al giorno.

Se l'Avanafil viene assunto con il cibo, l'insorgenza dell’efficacia potrebbe essere ritardata rispetto all’assunzione a digiuno.

AVVERTENZE

Prima di prendere in considerazione il trattamento farmacologico, si devono effettuare un’anamnesi e un esame clinico per diagnosticare la disfunzione erettile e determinare le possibili cause sottostanti.

Condizione cardiovascolare

Prima di avviare un qualsiasi trattamento per la disfunzione erettile, il medico deve analizzare la condizione cardiovascolare dei pazienti, in quanto all’attività sessuale è associato un certo grado di rischio cardiaco. Avanafil possiede proprietà vasodilatatorie, che determinano riduzioni lievi e transitorie della pressione arteriosa potenziando quindi l’effetto ipotensivo dei nitrati (vedere paragrafo 4.3). I pazienti con ostruzione della gittata ventricolare sinistra (ad es. stenosi aortica o stenosi subaortica ipertrofica idiopatica) possono essere sensibili all’azione dei vasodilatatori, inclusi gli inibitori della PDE5.

Priapismo

I pazienti che presentano erezioni della durata di 4 ore o più (priapismo) devono rivolgersi immediatamente al medico. Se il priapismo non è trattato immediatamente, possono derivarne danni al tessuto del pene e perdita permanente della potenza sessuale. Avanafil deve essere usato con cautela in pazienti con deformazioni anatomiche del pene (come angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) o in pazienti che presentano patologie che potrebbero predisporre al priapismo (come anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia).

Problemi della vista

Difetti visivi e casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION) sono stati segnalati in correlazione all’assunzione di altri inibitori della PDE5. Il paziente deve essere avvisato che, in caso di comparsa improvvisa di difetti visivi, deve interrompere l'assunzione di Avanafil e rivolgersi immediatamente al medico.

Effetti sul sanguinamento

Studi sulle piastrine umane in vitro indicano che gli inibitori delle PDE5 non hanno di per sé alcun effetto sull’aggregazione piastrinica ma, a dosi sovraterapeutiche, potenziano l’effetto antiaggregante del donatore di ossido nitrico sodio nitroprussiato. Negli esseri umani, non sembra che gli inibitori della PDE5 influenzino il tempo di sanguinamento da soli o in associazione con acido acetilsalicilico.

Non vi sono informazioni sulla sicurezza della somministrazione di avanafil a pazienti con disturbi della coagulazione o con ulcera peptica attiva. Avanafil deve quindi essere somministrato a tali pazienti solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Riduzione o perdita improvvisa dell’udito

I pazienti devono essere avvisati di interrompere l’assunzione di inibitori della PDE5, incluso avanafil, e rivolgersi immediatamente a un medico in caso di riduzione o perdita improvvisa dell’udito. Questi eventi, che possono essere accompagnati da tinnito e capogiri, sono stati segnalati in associazione temporale con l’assunzione di inibitori della PDE5. Non è possibile determinare se tali eventi siano correlati direttamente all’uso di inibitori della PDE5 o ad altri fattori.

Uso concomitante di alfa-bloccanti

L’uso concomitante di alfa-bloccanti e avanafil può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti a causa di effetti vasodilatatori additivi (vedere paragrafo 4.5). Si deve prestare attenzione a quanto segue:

• i pazienti che assumono alfa-bloccanti devono essere stabilizzati prima di iniziare l’assunzione di Avanafil. I pazienti che mostrano instabilità emodinamica durante la terapia con soli alfa- bloccanti hanno un rischio maggiore di ipotensione sintomatica in caso di uso concomitante di avanafil;
• in quei pazienti che assumono alfa-bloccanti e sono stabilizzati, l’assunzione di avanafil deve essere iniziata alla dose più bassa (50 mg);
• in quei pazienti che assumono già una dose ottimizzata di Avanafil, la terapia con alfa-bloccanti deve essere iniziata alla dose più bassa. Un aumento graduale della dose di alfa-bloccante può essere associato a un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa durante l’assunzione di avanafil;
• la sicurezza dell’uso combinato di avanafil e di alfa-bloccanti può essere compromessa da altre variabili tra cui la deplezione del volume intravascolare e l’uso di altri medicinali antipertensivi.

Uso concomitante di inibitori del CYP3A4

La somministrazione concomitante di avanafil e di potenti inibitori del CYP3A4, come ketoconazolo o ritonavir, è controindicata.

Uso concomitante di altri trattamenti per la disfunzione erettile

La sicurezza e l’efficacia del trattamento concomitante di Avanafil con altri inibitori della PDE5 o altri trattamenti per la disfunzione erettile non sono state studiate. I pazienti devono essere informati del fatto che non devono assumere Avanafil in tali associazioni.

Uso concomitante di alcol

Il consumo di alcol in associazione con avanafil può aumentare il rischio di ipotensione sintomatica (vedere paragrafo 4.5). I pazienti devono essere informati del fatto che l’uso concomitante di avanafil e alcol può aumentare le possibilità di manifestare ipotensione, capogiri o sincope. I medici devono altresì informare i pazienti su cosa fare in caso di sintomi di ipotensione posturale.

INTERAZIONI

Inibitori del CYP3A4:

• l'uso concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 è controindicato (Gli inibitori del CYP3A4 aumentano i livelli plasmatici di avanafil).
• Moderati inibitori del CYP3A4: nei pazienti che assumono moderati inibitori del CYP3A4 (compresi eritromicina, amprenavir, aprepitant, diltiazem, fluconazolo, fosamprenavir, e verapamil), la dose massima raccomandata di Avanafil è di 50 mg.

Avanafil può potenziare l'effetto ipotensivo dei nitroderivati, alfa-bloccanti, antiipertensivi, e alcool

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Avanafil non è indicato per l’uso nella donna.

EFFETTI COLLATERALI

Le reazioni avverse più comuni riportate negli studi clinici sono state cefalea, vampate, congestione nasale e dei seni paranasali e dolore dorsale.

LINK CORRELATI

• Sildenafil
• Tadalafil
• Vardenafil
• Disfunzione erettile