Avanafil

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SPECIALITÀ

  • Spedra 50 mg compresse, 100 mg compresse, 200 mg compresse.

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

Il meccanismo fisiologico responsabile dell’erezione del pene implica il rilascio di ossido di azoto (NO) nel corpo cavernoso durante la stimolazione sessuale. L’ossido di azoto a sua volta attiva l’enzima Guanil-ciclasi che provoca un aumento dei livelli di guanosin monofosfato ciclico (GMPc), producendo il rilassamento della muscolatura liscia nel corpo cavernoso e consentendo quindi l’afflusso di sangue.

La fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) è l'enzima responsabile della degradazione del GMP ciclico

Avanafil agisce prolungando l'emivita del GMP ciclico mediante l'inibizione reversibile, potente e altamente selettiva della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Avanafil non ha alcun effetto in assenza di stimolazione sessuale.

Avanafil è rapidamente assorbito in seguito a somministrazione orale. Le concentrazione plasmatiche massime osservate vengono raggiunte entro 30-45 minuti dalla somministrazione orale a digiuno. La sua emivita è di circa 6-17 ore.

INDICAZIONI

Trattamento della disfunzione erettile.

CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo
  • Assunzione di Nitroderivati
  • pazienti che hanno sofferto di infarto miocardico, ictus o aritmia potenzialmente fatale nei 6 mesi precedenti l’assunzione;
  • pazienti con ipotensione (pressione arteriosa < 90/50 mmHg) o ipertensione (pressione arteriosa > 170/100 mmHg) a riposo;
  • pazienti con angina instabile, angina da rapporto sessuale o insufficienza cardiaca congestizia di classe 2 o superiore secondo la New York Heart Association.
  • Pazienti con compromissione epatica grave (Child-Pugh C).
  • Pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min).
  • Pazienti che hanno perso la vista in un occhio a causa di neuropatia ottica ischemica anteriore non- arteritica (NAION) indipendentemente dal fatto che questo episodio sia stato correlato o meno alla precedente esposizione ad un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5).
  • Pazienti con disturbi ereditari degenerativi della retina.
  • Pazienti che utilizzano potenti inibitori del CYP3A4 (tra cui ketoconazolo, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazolo, nefazodone, nelfinavir, saquinavir e telitromicina).

POSOLOGIA

Uso nell'uomo adulto: La dose raccomandata è di 100 mg assunti al bisogno all’incirca 30 minuti prima dell’attività sessuale. In base all’efficacia e alla tollerabilità individuale, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 200 mg o ridotta a 50 mg. La frequenza di dosaggio massima raccomandata è di una volta al giorno.

Se l'Avanafil viene assunto con il cibo, l'insorgenza dell’efficacia potrebbe essere ritardata rispetto all’assunzione a digiuno.

AVVERTENZE

Avanafil possiede proprietà vasodilatatorie, che determinano riduzioni lievi e transitorie della pressione arteriosa potenziando quindi l’effetto ipotensivo dei nitrati .

I pazienti che presentano erezioni della durata di 4 ore o più (priapismo) devono rivolgersi immediatamente al medico.

Difetti visivi e casi di neuropatia ottica ischemica anteriore non-arteritica (NAION) sono stati segnalati in correlazione all’assunzione di altri inibitori della PDE5. In caso di comparsa improvvisa di difetti visivi, il paziente deve interrompere l'assunzione di Avanafil e rivolgersi immediatamente al medico.

Riduzione o perdita improvvisa dell’udito: interrompere l’assunzione di avanafil, e rivolgersi immediatamente a un medico in caso di riduzione o perdita improvvisa dell’udito. Questi eventi, che possono essere accompagnati da tinnito e capogiri, sono stati segnalati in associazione temporale con l’assunzione di inibitori della PDE5. Non è possibile determinare se tali eventi siano correlati direttamente all’uso di inibitori della PDE5 o ad altri fattori.

INTERAZIONI

Inibitori del CYP3A4:

  • l'uso concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 è controindicato (Gli inibitori del CYP3A4 aumentano i livelli plasmatici di avanafil).
  • Moderati inibitori del CYP3A4: nei pazienti che assumono moderati inibitori del CYP3A4 (compresi eritromicina, amprenavir, aprepitant, diltiazem, fluconazolo, fosamprenavir, e verapamil), la dose massima raccomandata di Avanafil è di 50 mg.


Avanafil può potenziare l'effetto ipotensivo dei nitroderivati, alfa-bloccanti, antiipertensivi, e alcool

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Avanafil non è indicato per l’uso nella donna.

Gli effetti indesiderati più comuni (che possono riguardare fino a 1 persona su 10) sono cefalea, arrossamento cutaneo (vampate) e congestione nasale

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