Diamox

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

DIAMOX 250 mg compresse

2 COMPOSIZIONE

Diamox 250 mg compresse

Ogni compressa contiene:

Principio attivo

Acetazolamide (2-acetilamino-1,3,4 tiadiazolo-5-sulfonamide) mg 250

per gli eccipienti vedere il foglio illustrativo.

3 FORMA FARMACEUTICA

compresse per uso orale.

4.1 INDICAZIONI

Il DIAMOX è indicato nel trattamento degli edemi da insufficienza cardiaca.

Nei pazienti affetti da prevalente insufficienza del cuore sinistro si ottengono ottimi risultati, con scomparsa dell'edema polmonare e miglioramento della dispnea dopo alcuni giorni.

Il DIAMOX è indicato anche nel glaucoma.

Oltre che nel glaucoma, il DIAMOX è efficace nelle situazioni nelle quali esiste un edema oculare.

Il Diamox è anche indicato quale coadiuvante nel trattamento dell'epilessia.

I migliori risultati sono stati ottenuti in soggetti giovani affetti da piccolo male, ma risultati favorevoli sono stati ottenuti in notevole percentuale di casi di grande male, di forme miste, di spasmi mioclonici, ecc.

4.2 POSOLOGIA

Per ottenere la diuresi, come dosaggio ottimale si consiglia la somministrazione di 1-1/2 compressa (da 250 a 375 mg) secondo il peso (5 mg per kg) una volta al giorno al mattino.

Somministrato per via orale e giornalmente, il Diamox dà un netto controllo dell'edema, con un grande sollievo del paziente.

Per ottenere risultati soddisfacenti in pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca destra con notevoli versamenti, è talvolta necessario ricorrere anche alla paracentesi; in seguito le raccolte di liquido sono di entità sempre minore.

E' possibile mantenere in buone condizioni con il Diamox pazienti in precedenza trattati con diuretici mercuriali, che, peraltro, può essere necessario associare al Diamox stesso per far riprendere la diuresi in alcuni casi particolarmente resistenti (vedere sez. 4.5).

L'interessamento della funzione renale può ostacolare l'efficacia del Diamox come diuretico, ma ciò non costituisce una controindicazione assoluta (vedere sez. 4.4).

L'uso del Diamox non esclude le altre terapie quali digitale, riposo a letto, dieta povera di liquidi e di sodio.

Nel glaucoma congestizio acuto e secondario si consiglia di solito 1 compressa di Diamox (250 mg) ogni 4-6 ore (da 4 a 6 compresse nelle 24 ore). E' peraltro possibile - in alcuni casi - ottenere un miglioramento con la somministrazione di 1 compressa (250 mg) ogni 8- 12 ore (da 2 a 3 compresse nelle 24 ore). In alcuni casi acuti di particolare gravità si consiglia di iniziare il trattamento con la somministrazione di 2 compresse (500 mg), seguita da 1 compressa (250 mg) ogni 4-6 ore.

Nell'epilessia, i migliori risultati si ottengono con dosi varianti fra 8 e 30 mg per kg di peso corporeo, cioè con la somministrazione - in media - da 1 compressa e mezza a 4 compresse nelle 24 ore.

Quando si desideri somministrare il Diamox in aggiunta a terapia antiepilettica già in atto o in sostituzione di essa, si consiglia di iniziare il trattamento con Diamox somministrando 1 compressa (250 mg) al giorno, aumentando poi gradatamente la dose giornaliera di Diamox fino a raggiungere le posologie indicate più sopra.

4.3 CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

L'acetazolamide può determinare una lieve acidosi; ne potrà quindi essere controindicato l'impiego nelle acidosi ipercloremiche.

Per la natura della sua azione l'acetazolamide può essere controindicata nei casi in cui vi sia una netta diminuzione dei livelli sierici del sodio e/o potassio.

L'acetazolamide è anche controindicata nei casi di insufficienza epatica e renale conclamata e nell'insufficienza surrenalica.

Una prolungata somministrazione di acetazolamide è controindicata nei soggetti affetti da glaucoma cronico non congestizio ad angolo chiuso.

L'acetazolamide è generalmente controindicata in gravidanza e durante l'allattamento (vedere sez. 4.6)

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Si sono verificati eventi fatali per gravi reazioni verso l’acetazolamide (solfonammidi e derivati solfonammidici), come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi tossica epidermica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica ed altre discrasie ematiche ed anafilassi.

Reazioni di ipersensibilità possono presentarsi se viene somministrata una solfonammide o un derivato solfonammidico, indipendente dalla via di somministrazione.

Se si manifestano reazioni di ipersensibilità o altre reazioni gravi, bisogna interrompere il trattamento con acetazolamide.

L'acetazolamide va impiegata con cautela nei pazienti con bronco-pneumopatia cronica ostruttiva ed enfisema per il possibile aggravamento dell'acidosi e nei pazienti che assumono aspirina ad alte dosi, poiché, sia pure di rado, possono verificarsi tachipnea, anoressia, sonnolenza e confusione, letargia, coma e morte. Nell'eventualità che insorgessero sintomi premonitori, sarà necessario sospendere il trattamento ed adottare gli accorgimenti del caso.

Aumentando la dose non si ha un aumento della diuresi, bensì si può verificare sonnolenza e/o parestesia e spesso anche una diminuzione della diuresi stessa.

Il Diamox può essere somministrato, con cautela, a cardiopatici con danni renali: quando esista una marcata insufficienza renale, tuttavia, la somministrazione di Diamox può essereninefficace.

Comunque, in alcuni casi è stata necessaria una somministrazione dell'acetazolamide a dosi molto elevate in combinazione con altri diuretici per ripristinare la diuresi in presenza di completa ed ostinata insufficienza renale.

Il trattamento con acetazolamide può provocare squilibrio elettrolitico, iposodiemia e ipokaliemia, così come acidosi metabolica. Quindi si raccomanda un periodico monitoraggio degli elettroliti sierici. Inoltre, bisogna adottare particolare cautela in pazienti con condizioni associate o che predispongono a squilibri elettrolitici ed a quelli acido/base, come pazienti con funzione renale debilitata (compresi pazienti anziani), pazienti con diabete mellito e pazienti con ridotta ventilazione alveolare.

Per monitorare le reazioni ematologiche comuni a tutte le solfonammidi, prima di iniziare la terapia con acetazolamide e durante la stessa si racccomanda di effettuare un esame emocromocitometrico completo ed un esame delle piastrine. Se si manifestano cambiamenti significativi, è importante interrompere immediatamente il trattamento e istituire una terapia idonea.

Nei pazienti trattati con acetazolamide sono stati descritti sia aumenti che diminuzioni dei livelli ematici di glucosio. Questo deve essere preso in considerazione nei pazienti con ridotta tolleranza del glucosio o diabete mellito.

Nelle variazioni di altitudine rispetto il livello del mare è consigliabile una salita graduale evitare un attacco acuto di mal di montagna. Se si manifestano gravi forme di malattia da altitudine, per esempio, edema polmonare o edema cerebrale da altitudine, quando si sale rapidamente e si utilizza acetazolamide, questo non elimina la possibilità di una discesa veloce.

Uso pediatrico

La sicurezza e l’efficacia dell’acetazolamide nei pazienti pediatrici non è stata stabilita. Un ritardo della crescita è stato riportato nei bambini che ricevono una terapia a lungo termine, si pensa per acidosi secondaria o cronica.

Uso geriatrico

L’acidosi metabolica, che può essere grave, può manifestarsi negli anziani con una ridotta funzionalità renale.

4.5 INTERAZIONI

Il DIAMOX potenzia l'azione diuretica dei mercuriali.

Dati clinici e sperimentali portano ad ammettere che DIAMOX e i miotici, pur se con meccanismi differenti, agiscono in maniera additiva quando somministrati contemporanemente.

L'acetazolamide somministrata contemporaneamente alla fenitoina può aumentare i livelli sierici di quest'ultima.

Il DIAMOX può aumentare o intensificare l'insorgenza dell'osteomalacia in alcuni pazienti che ricevono una terapia cronica a base di fenitoina. Si raccomanda, pertanto, cautela nei pazienti che ricevono una terapia cronica concomitante.

Diminuendo l'assorbimento gastrointestinale del primidone, DIAMOX può ridurre le concentrazioni sieriche del primidone e dei suoi metaboliti, con una possibile conseguente diminuzione dell'effetto anticonvulsivante.

Si consiglia, inoltre, cautela anche quando si incomincia, si interrompe o si cambia la dose di DIAMOX nei pazienti che ricevono il primidone.

A causa dei possibili effetti aggiuntivi con gli altri inibitori dell'anidrasi carbonica, l'uso concomitante è sconsigliabile.

L'acetazolamide può potenziare l'azione dell'amfetamina e degli antidepressivi triciclici perché ritarda la loro eliminazione.

L’acetazolamide è un derivato solfonnamidico, è possibile una sensibilità crociata tra l’acetazolamide, solfonammidi ed altri derivati solfonamidici.

Il DIAMOX e i miotici agiscono, se somministrati contemporaneamente, in maniera additiva. L’acetazolamide può potenziare l’effetto di altri antagonisti dell’acido folico.

Nei pazienti in trattamento con acetazolamide sono stati descritti sia aumenti che diminuzioni dei livelli del glucosio ematico. Questo deve essere preso in considerazione nei pazienti trattati con agenti antidiabetici.

Aumentando il pH dell’urina dei tubuli renali, l’acetazolamide riduce l’escrezione urinaria della chinidina e può aumentare l’effetto dellla chinidina.

Aumentando il pH urinario, l’acetazolamide può prevenire l’azione antisettica urinaria dei composti della metenamina.

L’utilizzo di una terapia contemporanea con sodio bicarbonato aumenta il rischio della formazione di calcoli renali nei pazienti che assumono acetazolamide.

Quando somministrata contemporaneamente, l’acetazolamide può aumentare i livelli ematici della ciclosporina (si consiglia cautela quando si somministra acetazolamide in pazienti che ricevono ciclosporina).

A causa dei possibili effetti aggiuntivi con gli altri inibitori dell'anidrasi carbonica, l'uso concomitante è sconsigliabile.

L'acetazolamide può potenziare l’azione dell'amfetamina e degli antidepressivi triciclici perché ritarda la loro eliminazione.

L’acetazolamide somministrata contemporaneamente alla fenitoina può aumentare i livelli sierici di quest’ultima.

Il DIAMOX può, infine, diminuire l’azione dell’aspirina e del litio perché facilita la loro eliminazione.

Interferenza con i test di laboratorio ed altri test diagnostici

Le solfonammidi possono dare un falso negativo o una diminuzione dei valori della fenolsulfonftaleina urinaria e dei valori di eliminazione del fenolo rosso per le proteine urinarie, per la frazione non proteica del siero e per l’acido urico sierico. L’acetazolamide può provocare un aumento del livello dei cristalli nelle urine.

L’acetazolamide interferisce con il metodo di determinazione della teofilllina mediante HPLC. L’interferenza con il saggio della teofillina da parte dell’acetazolamide dipende dal solvente utilizzato nella estrazione; l’acetazolamide può non interferire con altri metodi di determinazione della teofillina.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

L'acetazolamide, somministrata per via orale o parenterale ha mostrato effetti teratogeni (difetti degli arti) in topi, ratti, criceti e conigli. Non sono stati condotti studi controllati adeguati su donne in gravidanza. Pertanto, l'acetazolamide dovrebbe essere utilizzata in gravidanza solo se i benefici potenziali giustifichino il rischio per il feto.

In campo umano il farmaco è stato usato nella terapia delle gestosi alla dose di 250 mg ogni 3 giorni a 1 g/die senza effetti dannosi sul feto.

Sebbene in letteratura non siano riferiti effetti embrio-fetotossici o teratogeni sicuramente attribuibili alla acetazolamide in campo umano, ne è sconsigliato l'uso durante il primo trimestre di gravidanza.

Per la possibilità di gravi reazioni avverse al Diamox nei neonati allattati al seno si deve scegliere se sospendere l'allattamento o il trattamento, tenendo presente l'importanza del farmaco per la madre.

L’acetazolamide viene escreta nel latte materno e c’è possibilità di effetti indesiderati nei neonati. L’acetazolamide deve essere utilizzata dalle donne in allattamento solo se il potenziale beneficio giustifica il rischio potenziale per il bambino.

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Poiché alcuni eventuali effetti indesiderati (sonnolenza e confusione) possono alterare la capacità di reazione si raccomanda prudenza nella guida e nell'uso di macchinari.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

Gli effetti collaterali riscontrati più spesso nelle fasi iniziali della terapia includono: parestesie e particolarmente una sensazione di formicolio alle estremità, anoressia, alterazioni dell'udito, tinnito, perdita dell'appetito, alterazioni del gusto e disturbi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea; poliuria, occasionalmente sonnolenza e confusione.

Effetti sistemici

Mal di testa, malessere, affaticamento, febbre, vampate, ritardo della crescita nei bambini, paralisi flaccida, anafilassi.

Effetti digestivi

Disturbi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea.

Effetti ematologici/linfatici

Discrasia ematica, come anemia aplastica, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia e porpora trombocitopenica.

Effetti metabolici /nutrizionali

Acidosi metabolica e squilibrio elettrolitico, comprendente ipokaliemia, iposodiemia, osteomalacia con terapia a lungo termine con fenitoina, perdita di appetito, alterazione del gusto, iperglicemia, ipoglicemia.

Effetti nervosi

Sonnolenza, parestesia (comprendente intorpidimento e prurito delle estremità e del viso) depressione, eccitazione, atassia, confusione, convulsioni, vertigini.

Effetti cutanei

Reazioni allergiche della pelle, compresa orticaria, fotosensibilità, sindrome di Stevens- Johnson, necrolisi tossica epidermica.

Sensi speciali

Disturbi dell’udito, tinnito, miopia

Effetti urogenitalici

Cristalluria, aumento del rischio di nefrolitiasi con una terapia a lungo termine, ematuria, funzione epatica anormale, ittero colestatico, glicosuria, insufficienza renale.

4.9 SOVRADOSAGGIO

In caso di sovradosaggio, poiché non esiste un antidoto, il trattamento dovrebbe essere sintomatico e di supporto.

Ci si deve attendere uno squilibrio elettrolitico, lo sviluppo di uno stato acidosico ed effetti sul sistema nervoso centrale. I livelli sierici degli elettroliti (in particolare del potassio) e i livelli del pH ematico dovrebbero essere monitorizzati.

È necessaria terapia di supporto per riportare alla norma il bilancio elettrolitico e il pH. Lo stato acidosico può essere corretto con la somministrazione di bicarbonato.

Nonostante l'alta distribuzione intraeritrocitaria e il legame alle proteine plasmatiche il Diamox è dializzabile. Questo può essere molto importante nella gestione del sovradosaggio di Diamox in caso di insufficienza renale.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Giugno 2010 </div>