Lamotrigina

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SPECIALITÀ

• Lamictal cpr dispersibili 5-25-50-100-200mg monografia
• Lamotrigina generico cpr 25-50-100-200mg

STRUTTURA

Derivato feniltriazinico

MECCANISMO D’AZIONE

• Blocca i canali Na voltaggio dipendente
• Inibisce il rilascio di glutammato (aminoacido che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche)

INDICAZIONI

• Crisi parziali, crisi generalizzate tonico-cloniche (grande male) e nelle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut.
• Prevenzione degli episodi depressivi nella forma di disturbo bipolare caratterizzato da prevalenza della componente depressiva.

CONTROINDICAZIONI

• Allattamento
• Gravidanza

DOSAGGIO

• EPILESSIA: Bisogna fare una titolazione particolarmente lenta del farmaco;
  • Adulti e bambini >12 anni IN MONOTERAPIA: La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg/die per 2 settimane poi, 50mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentata di 50-100 mg giorno ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 100 a 500 mg.
  • Adulti e bambini >12 anni che assumono acido valproico: La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg a giorni alterni per 2 settimane poi, 25mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentato da 25 a 50 mg ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 100 a 400 mg.
  • Adulti e bambini >12 anni che assumono farmaci antiepilettici diversi da carbamazepina, fenitoina, fenobarbitale, primidone o Acido valproico: 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg al giorno per altri 2 settimane. Aumentare di 50 mg ogni 2 settimane. Dose di mantenimento abituale è di 225 a 375 mg/die in due dosi frazionate.
  • Adulti e bambini >12 anni in pazienti che non prendono l'acido valproico (Depakin), ma prendono altri farmaci che riducono i livelli ematici della lamotrigina (fenitoina, carbamazepina, primidone): 50 mg una volta al giorno per due settimane, seguiti da 100 mg al giorno in due dosi per due settimane. Successivamente, la dose viene aumentata di 100 mg ogni 1-2 settimane fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 300 a 500 mg al giorno.

EMIVITA

15-20 ore

METABOLISMO

La Lamotrigina non viene metabolizzata dal CYP450, ma esclusivamente da reazioni di fase 2,in particolare dall’UGT1A4 che è il principale enzima della glucuronoconiugazione di questo farmaco

INTERAZIONI

• Gli induttori enzimatici dell'UGT Carbamazepina, Fenitoina, Primidone e Fenobarbitale accelerano significativamente il metabolismo della Lamotrigina.
• Il Valproato inibisce il catabolismo epatico della Lamotrigina determinando un significativo incremento dell’emivita plasmatica (inibitore dell'UGT). L’inibizione metabolica aumenta in relazione al quantitativo di Valproato assunto e sembra massimale alla dose di 500mg/die.
• I contraccettivi orali che contengono un estrogeno possono ridurre i livelli plasmatici di Lamotrigina.

EFFETTI COLLATERALI

• atassia, diplopia e sedazione
• rash cutanei; le manifestazioni di rash cutanei sono dose-dipendenti, più si aumenta il dosaggio e più aumenta il rischio, Il rischio è inoltre maggiore per uso concomitante di Valproato, capace di raddoppiare l’emivita del farmaco. il vero pericolo e' quando i rash evolvano e inducono la Sindrome di Steven-Johnson (un eritema essudativo multiforme potenzialmente mortale) oppure la Sindrome di Lyell (una necrolisi dell’epidermide, cioè l’epidermide si stacca anche questa sindrome e' potenzialmente mortale). il periodo critico di questi rash cutanei sono i primi 6 mesi di terapia
• Vertigini
• Sonnolenza
• Cefalea, nausea
• Vomito

LINK CORRELATI

• Antiepilettici