Lamotrigina

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SPECIALITÀ

• Lamictal cpr dispersibili 5-25-50-100-200mg monografia
• Lamotrigina generico cpr 25-50-100-200mg monografia EG

STRUTTURA

Derivato feniltriazinico

MECCANISMO D’AZIONE

Farmaco antiepilettico ad ampio spettro che agisce:

• Bloccando i canali Na voltaggio dipendente
• Inibendo il rilascio di glutammato (neurotrasmettitore eccitatorio che svolge un ruolo chiave nella genesi delle crisi epilettiche)

Il suo spettro di azione più ampio rispetto alla fenotoina e alla carbamazepina, che a loro volta agiscono sui canali del sodio voltaggio-dipendenti, è probabilmente dovuto all'inibizione del rilascio di glutammato.

La lamotrigina è inoltre efficace nella profilassi del disturbo bipolare, in quanto agente stabilizzante dell’umore.

INDICAZIONI

• Epilessia: si da in monoterapia oppure in aggiunta ad altri farmaci antiepilettici e viene usato nelle Crisi parziali, crisi generalizzate tonico-cloniche (grande male) e nelle crisi associate alla sindrome di Lennox-Gastaut.
• Disturbo bipolare: Prevenzione degli episodi depressivi nella forma di disturbo bipolare caratterizzato da prevalenza della componente depressiva.

CONTROINDICAZIONI

• Allattamento
• Gravidanza

DOSAGGIO

• EPILESSIA: Bisogna fare una titolazione particolarmente lenta del farmaco;
  • Adulti e bambini >12 anni IN MONOTERAPIA: La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg/die per 2 settimane poi, 50mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentata di 50-100 mg giorno ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 100 a 500 mg.
  • Adulti e bambini >12 anni che assumono acido valproico: La dose iniziale di lamotrigina è di 25 mg a giorni alterni per 2 settimane poi, 25mg/die per altri 2 settimane, la dose poi viene lentamente aumentato da 25 a 50 mg ogni due settimane, fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 100 a 400 mg.
  • Adulti e bambini >12 anni che assumono farmaci antiepilettici diversi da carbamazepina, fenitoina, fenobarbitale, primidone o Acido valproico: 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg al giorno per altri 2 settimane. Aumentare di 50 mg ogni 2 settimane. Dose di mantenimento abituale è di 225 a 375 mg/die in due dosi frazionate.
  • Adulti e bambini >12 anni in pazienti che non prendono l'acido valproico (Depakin), ma prendono altri farmaci che riducono i livelli ematici della lamotrigina (fenitoina, carbamazepina, primidone): 50 mg una volta al giorno per due settimane, seguiti da 100 mg al giorno in due dosi per due settimane. Successivamente, la dose viene aumentata di 100 mg ogni 1-2 settimane fino al raggiungimento della dose terapeutica di mantenimento che puo variare da 300 a 500 mg al giorno.

• Disturbo bipolare:
  • Adulti di età pari o superiore a 18 anni, In assenza di un uso concomitante di un farmaco che induce o inibisce la clearance della Lamotrigina: 25mg/die per 2 settimane, poi 50 mg/die (una volta al giorno oppure suddivisi in due dosi) per altri 2 settimane, 100 mg/die (una volta al giorno oppure suddivisi in due dosi) la quinta settimana. Sesta settimana e dose di mantenimento abituale (dose raccomandata) è 200 mg/die (una volta al giorno oppure suddivisi in due dosi).

EMIVITA

La lamotrigina presenta emivita variabile a seconda se venga somministrata singolarmente oppure in associazione con altri composti. L’emivita è di:

• 25 ore, se in monoterapia
• 8-16, con fenitoina o barbiturici
• 50 ore, con acido valproico

METABOLISMO

La Lamotrigina non viene metabolizzata dal CYP450, ma esclusivamente da reazioni di fase 2,in particolare dall’UGT1A4 che è il principale enzima della glucuronoconiugazione di questo farmaco

INTERAZIONI

• Gli induttori enzimatici dell'UGT Carbamazepina, Fenitoina, Primidone e Fenobarbitale accelerano significativamente il metabolismo della Lamotrigina.
• Il Valproato inibisce il catabolismo epatico della Lamotrigina determinando un significativo incremento dell’emivita plasmatica (inibitore dell'UGT). L’inibizione metabolica aumenta in relazione al quantitativo di Valproato assunto e sembra massimale alla dose di 500mg/die.
• I contraccettivi orali che contengono un estrogeno possono ridurre i livelli plasmatici di Lamotrigina.

EFFETTI COLLATERALI

Tra gli effetti collaterali vi sono:

• rash cutanei (alta incidenza); le manifestazioni di rash cutanei sono dose-dipendenti, più si aumenta il dosaggio e più aumenta il rischio, Il rischio è inoltre maggiore per uso concomitante di Valproato, capace di raddoppiare l’emivita del farmaco. il vero pericolo e' quando raramente i rash evolvano e inducono la Sindrome di Steven-Johnson (un eritema essudativo multiforme potenzialmente mortale) oppure la Sindrome di Lyell (una necrolisi dell’epidermide, cioè l’epidermide si stacca anche questa sindrome e' potenzialmente mortale). il periodo critico di questi rash cutanei sono i primi 6 mesi di terapia
• Vertigini
• Sonnolenza/Insonnia (comune)
• Cefalea (Molto comune)
• Nausea, vomito, diarrea, secchezza della bocca (comune)
• Astenia
• Tremore
• Aggressività, irritabilità (comune)
• Atassia: difficoltà nell'eseguire movimenti volontari (Non comune)
• Diplopia e Visione offuscata (Non comune)

LINK CORRELATI

• Antiepilettici