Liraglutide

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SPECIALITÀ

• Victoza Sc 2pen 3ml 6mg/ml Riassunto EMA, monografia

STRUTTURA

La liraglutide è un analogo strutturale di una incretina, la GLP-1, Ottenuta come molecola ricombinante acilata, rispetto alla sequenza originale del GLP-1 umano presenta solo due modificazioni,che ne permettono l’uso clinico:

• l’aggiunta di un acido grasso a 16 atomi di carbonio (acido palmitico) legato a mezzo di un residuo di glutamato alla lisina in posizione 26
• la sostituzione di una lisina con un’arginina in posizione 34 18.

Pertanto la molecola ha una omologia con il GLP-1 umano nativo del 97%, in confronto con il 50% circa dell’exenatide.

Essendo un analogo della GLP-1 si lega al recettore di essa attivandolo; in tal modo aumenta la secrezione di insulina dalle cellule beta del pancreas, sopprime la secrezione di glucagone e rallenta lo svuotamento gastrico, con conseguente abbassamento della glicemia.

MECCANISMO D’AZIONE

Analogo del GLP-1 legato ad un acido grasso (ac. palmitico), è parzialmente resistente all’azione della DPP-4.

• Aumentata la secrezione insulinica glucosio dipendente
• Inibisce la secrezione di Glucagone
• Rallenta lo svuotamento gastrico

INDICAZIONI

Trattamento di adulti affetti da diabete mellito tipo 2 per raggiungere il controllo glicemico:

• In combinazione con: Metformina o una sulfanilurea, in pazienti con controllo glicemico insufficiente nonostante la dose massima tollerata di metformina o sulfanilurea in monoterapia.
• In combinazione con: Metformina e una sulfanilurea o metformina e un tiazolidindione in pazienti con controllo glicemico insufficiente nonostante la terapia combinata con due farmaci

POSOLOGIA

La dose è di 0,6-1,8 mg/die sc. in unica somministrazione

Per migliorare la tollerabilità gastrointestinale, la dose iniziale è di 0,6 mg di liraglutide al giorno. Dopo almeno una settimana, la dose deve essere aumentata a 1,2 mg. Ci si attende che alcuni pazienti traggano beneficio aumentando la dose da 1,2 mg a 1,8 mg e, in base alla risposta clinica, dopo almeno una ulteriore settimana, la dose può essere aumentata a 1,8 mg per migliorare ulteriormente il controllo glicemico. Non sono raccomandate dosi superiori a 1,8 mg al giorno.

• può essere aggiunto alla terapia in atto a base di metformina oppure a base di metformina e tiazolidindione in combinazione. La dose di metformina e tiazolidindione può essere mantenuta senza variazioni.

• può essere aggiunto alla terapia in atto a base di sulfanilurea oppure a base di metformina e sulfanilurea in combinazione. Quando liraglutide viene aggiunto alla terapia con sulfanilurea, è necessario considerare una riduzione della dose di sulfanilurea per ridurre il rischio di ipoglicemia.

• Non è necessario automonitorare la glicemia per aggiustare la dose di liraglutide. Tuttavia, quando si inizia il trattamento con Liraglutide in combinazione con una sulfanilurea, l’automonitoraggio della glicemia può diventare necessario per correggere la dose della sulfanilurea.

EFFETTI COLLATERALI

Nausea, vomito, diarrea e coliche addominali, aumentano con l’associazione di Metformina

LINK CORRELATI

• Ipoglicemizzanti