Liraglutide
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
- Victoza Sc 2pen 3ml 6mg/ml
STRUTTURA[modifica]
La liraglutide è un analogo strutturale di una incretina, la GLP-1, Ottenuta come molecola ricombinante acilata, rispetto alla sequenza originale del GLP-1 umano presenta solo due modificazioni,che ne permettono l’uso clinico:
- l’aggiunta di un acido grasso a 16 atomi di carbonio (acido palmitico) legato a mezzo di un residuo di glutamato alla lisina in posizione 26
- la sostituzione di una lisina con un’arginina in posizione 34 18.
Pertanto la molecola ha una omologia con il GLP-1 umano nativo del 97%, in confronto con il 50% circa dell’exenatide.
Essendo un analogo della GLP-1 si lega al recettore di essa attivandolo; in tal modo aumenta la secrezione di insulina dalle cellule beta del pancreas, sopprime la secrezione di glucagone e rallenta lo svuotamento gastrico, con conseguente abbassamento della glicemia.
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Analogo del GLP-1 legato ad un acido grasso (ac. palmitico), è parzialmente resistente all’azione della DPP-4.
- Aumentata la secrezione insulinica glucosio dipendente
- Inibisce la secrezione di Glucagone
- Rallenta lo svuotamento gastrico
INDICAZIONI[modifica]
Trattamento di adulti affetti da diabete mellito tipo 2 per raggiungere il controllo glicemico:
- In combinazione con: Metformina o una sulfanilurea, in pazienti con controllo glicemico insufficiente nonostante la dose massima tollerata di metformina o sulfanilurea in monoterapia.
- In combinazione con: Metformina e una sulfanilurea o metformina e un tiazolidindione in pazienti con controllo glicemico insufficiente nonostante la terapia combinata con due farmaci
CONTROINDICAZIONI[modifica]
POSOLOGIA[modifica]
La dose è di 0,6-1,8 mg/die sc. in unica somministrazione
Per migliorare la tollerabilità gastrointestinale, la dose iniziale è di 0,6 mg di liraglutide al giorno. Dopo almeno una settimana, la dose deve essere aumentata a 1,2 mg. Ci si attende che alcuni pazienti traggano beneficio aumentando la dose da 1,2 mg a 1,8 mg e, in base alla risposta clinica, dopo almeno una ulteriore settimana, la dose può essere aumentata a 1,8 mg per migliorare ulteriormente il controllo glicemico. Non sono raccomandate dosi superiori a 1,8 mg al giorno.
- può essere aggiunto alla terapia in atto a base di metformina oppure a base di metformina e tiazolidindione in combinazione. La dose di metformina e tiazolidindione può essere mantenuta senza variazioni.
- può essere aggiunto alla terapia in atto a base di sulfanilurea oppure a base di metformina e sulfanilurea in combinazione. Quando liraglutide viene aggiunto alla terapia con sulfanilurea, è necessario considerare una riduzione della dose di sulfanilurea per ridurre il rischio di ipoglicemia.
- Non è necessario automonitorare la glicemia per aggiustare la dose di liraglutide. Tuttavia, quando si inizia il trattamento con Liraglutide in combinazione con una sulfanilurea, l’automonitoraggio della glicemia può diventare necessario per correggere la dose della sulfanilurea.
AVVERTENZE[modifica]
INTERAZIONI[modifica]
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
Nausea, vomito, diarrea e coliche addominali, aumentano con l’associazione di Metformina
LINK CORRELATI[modifica]
| Diabete (Ipoglicemizzanti) | ||
|---|---|---|
| Secretagoghi (favoriscono la secrezione dell'insulina) | Sulfoniluree | Clorpropamide (Diabemide) • Glibenclamide (Daonil, Euglucon, Gliben, Gliboral) • Gliclazide (Diamicron, Gliclazide generico) • Glimepiride (Amaryl, Glimepiride generico, Solosa) • Glipizide (Minidiab) • Gliquidone (Glurenor) |
| Meglitinidi | Repaglinide (Enyglid, Novonorm, Repaglinide generico) | |
| Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 | Alogliptin (Vipidia) • Linagliptin (Trajenta) • Saxagliptin (Onglyza) • Sitagliptin (Januvia, Tesavel, Xelevia) • Vildagliptin (Galvus) | |
| Incretino mimetici (GLP-1 agonisti) | Dulaglutide (Trulicity) • Exenatide (Byetta) • Liraglutide (Victoza) • Lixisenatide (Lyxumia) • Semaglutide (Ozempic, Wegovy) | |
| Insulino-sensibilizzanti | ||
| Biguanidi | Metformina (Glucophage, Metbay, Metfonorm, Metforal, Metforalmille, Metformina generico compresse, Zuglimet) | |
| Tiazolidinedioni | Pioglitazone (Actos) | |
| Modificatori dell'assorbimento intestinale | ||
| Inibitori dell'alfa glucosidasi intestinale | Acarbosio (Glicobase, Glucobay) | |
| Insuline | ||
| Insuline ad azione intermedia | Insulina lispro protamina (Humalog BASAL) • Insulina umana protamina (Humulin I, Protaphane) | |
| Insuline ad azione prolungata | Insulina detemir (Levemir FlexPen) • Insulina glargine (Lantus) | |
| Insuline rapide | Insulina umana (Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid flaconcino, Insuman Rapid SoloStar) | |
| Insuline ultrarapide | Insulina aspart (Novorapid) • Insulina glulisina (Apidra) • Insulina lispro (Humalog) | |
| Insuline premiscelate (Insulina ultrarapida + insulina intermedia | Insulina aspart / Insulina aspart protamina (Novomix) • Insulina lispro / Insulina lispro protamina (Humalog Mix) | |
| Combinazioni | ||
| Sulfonilurea + Metformina | Glibenclamide / Metformina (Bieuglicon M, Diaglimet, Glibomet, Gliconorm, Glicorest, Suguan M) | |
| Tiazolidinedione + Metformina | Pioglitazone / Metformina (Competact, Glubrava) | |
| Tiazolidinedione + Sulfonilurea | Pioglitazone / Glimepiride (Tandemact) | |
| Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 + Metformina | Linagliptin / Metformina (Jentadueto) • Sitagliptin / Metformina (Efficib, Janumet, Velmetia) • Vildagliptin / Metformina (Eucreas) | |
