Vildagliptin

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SPECIALITÀ[modifica]

VILDAGLIPTIN


VILDAGLIPTIN / METFORMINA

STRUTTURA[modifica]

Vildagliptin.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

Vildagliptin agisce inducendo il pancreas a produrre più insulina e meno glucagone.

Vildagliptin è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ), enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.

Le incretine sono la GLP-1 (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la GIP (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno. Questi due ormoni vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.

La Vildagliptin inibendo la DPP-4:

  • Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)
  • Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che vildagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)
  • Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)
  • Rallenta lo svuotamento gastrico con conseguente abbassamento della glicemia.

INDICAZIONI[modifica]

Vildagliptin è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti:

In monoterapia

  • in pazienti non adeguatamente controllati solo dalla dieta e dall’esercizio fisico e per i quali la terapia con metformina è inappropriata a causa di controindicazioni o intolleranza.


In duplice terapia orale in associazione a:

  • metformina, in pazienti con insufficiente controllo glicemico nonostante la somministrazione della dose massima tollerata di metformina in monoterapia,
  • una sulfanilurea (Glibenclamide, Gliclazide, Glimepiride, Glipizide), in pazienti con insufficiente controllo glicemico nonostante la somministrazione della dose massima tollerata di una sulfanilurea e per i quali la terapia con metformina è inappropriata a causa di controindicazioni o intolleranza,
  • un tiazolidinedione (Pioglitazone), in pazienti con insufficiente controllo glicemico e per i quali è appropriato l’uso di un tiazolidinedione.


In triplice terapia orale in associazione a:

  • una sulfonilurea e metformina quando la dieta e l’esercizio fisico associati alla duplice terapia con questi medicinali non forniscono un controllo glicemico adeguato.


Vildagliptin è indicato anche per l’uso in associazione con insulina (con o senza metformina) quando la dieta e l’esercizio fisico associati ad una dose stabile di insulina non fornisco un controllo glicemico adeguato.

CONTROINDICAZIONI[modifica]

Ipersensibilità al principio attivo

POSOLOGIA[modifica]

La dose massima giornaliera è 100 mg.

La dose abituale è:

  • 50 mg al giorno presi come unica dose al mattino se viene assunto insieme ad una sulfanilurea.
  • 100 mg al giorno presi come 50 mg al mattino e 50 mg alla sera se viene assunto da solo, con la metformina o un glitazone, con un associazione di metformina e una sulfonilurea, o con insulina.
  • 50 mg al giorno al mattino in caso di malattia renale di grado moderato o grave o se il paziente è in dialisi.

Vildagliptin può essere assunto indipendentemente dall’orario dei pasti.

AVVERTENZE[modifica]

  • Va usato con discrezione in caso di insufficienza renale anche lieve
  • Non va usata in caso di compromissione della funzionalità epatica con valori di GPT > 3x

INTERAZIONI[modifica]

Come per altri antidiabetici orali, l’effetto ipoglicemico di vildagliptin può essere ridotto da alcuni principi attivi, compresi tiazidici, corticosteroidi, medicinali per la tiroide e simpaticomimetici.

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Interrompere il farmaco e contattare immediatamente il medico se si verifica uno dei seguenti effetti indesiderati:

  • Angioedema (raro: può interessare fino a 1 persona su 1.000): I sintomi comprendono gonfiore della faccia, della lingua o della gola, difficoltà a deglutire, difficoltà a respirare, comparsa improvvisa di eruzioni cutanee o orticaria, che può indicare una reazione chiamata “angioedema”.
  • Malattia del fegato (epatite) (raro): I sintomi comprendono pelle e occhi gialli, nausea, perdita di appetito o urine di colore scuro, che possono indicare una malattia del fegato (epatite).


Altri effetti indesiderati

Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin e metformina:

  • Comune (possono interessare fino a 1 persona su 10): tremore, mal di testa, capogiri, nausea, bassi livelli di glucosio nel sangue.
  • Non comune (possono interessare fino a 1 persona su 100): stanchezza.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin e una sulfanilurea:

  • Comune: tremore, mal di testa, capogiri, debolezza, bassi livello di glucosio nel sangue.
  • Non comune: stitichezza.
  • Molto raro (possono interessare fino a 1 persona su 10.000): mal di gola, naso gocciolante.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin e un glitazone:

  • Comune: aumento di peso, gonfiore a mani, caviglie o piedi (edema).
  • Non comune: mal di testa, debolezza, bassi livello di glucosio nel sangue.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin da solo:

  • Comune: capogiri.
  • Non comune: mal di testa, stitichezza, gonfiore a mani, caviglie o piedi (edema), dolore alle articolazioni, bassi livello di glucosio nel sangue.
  • Molto raro: mal di gola, naso gocciolante, febbre.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin, metformina e una sulfonilurea:

  • Comune: brividi, tremore, debolezza, glucosio basso nel sangue, sudorazione eccessiva.


Alcuni pazienti hanno avuto i seguenti effetti indesiderati mentre prendevano Vildagliptin e insulina (con o senza metformina):

  • Comune: mal di testa, brividi, nausea (senso di malessere), glucosio basso nel sangue, bruciore di stomaco.
  • Non comune: diarrea, flatulenza.


Durante la commercializzazione sono stati riportati anche i seguenti effetti indesiderati:

  • Frequenza non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili): eruzione cutanea pruriginosa, infiammazione del pancreas, desquamazione della pelle localizzata o vescicole.

LINK CORRELATI[modifica]

Diabete (Ipoglicemizzanti)
Secretagoghi (favoriscono la secrezione dell'insulina) Sulfoniluree Clorpropamide (Diabemide)   Glibenclamide (Daonil, Euglucon, Gliben, Gliboral)   Gliclazide (Diamicron, Gliclazide generico)   Glimepiride (Amaryl, Glimepiride generico, Solosa)   Glipizide (Minidiab)   Gliquidone (Glurenor)
Meglitinidi Repaglinide (Enyglid, Novonorm, Repaglinide generico)
Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 Alogliptin (Vipidia)   Linagliptin (Trajenta)   Saxagliptin (Onglyza)   Sitagliptin (Januvia, Tesavel, Xelevia)   Vildagliptin (Galvus)
Incretino mimetici (GLP-1 agonisti) Exenatide (Byetta)   Liraglutide (Victoza)   Lixisenatide (Lyxumia)
Insulino-sensibilizzanti
Biguanidi Metformina (Glucophage, Metbay, Metfonorm, Metforal, Metforalmille, Metformina generico compresse, Zuglimet)
Tiazolidinedioni Pioglitazone (Actos)
Modificatori dell'assorbimento intestinale
Inibitori dell'alfa glucosidasi intestinale Acarbosio (Glicobase, Glucobay)
Insuline
Insuline ad azione intermedia‎ Insulina lispro protamina (Humalog BASAL)   Insulina umana protamina (Humulin I, Protaphane)
Insuline ad azione prolungata‎ Insulina detemir (Levemir FlexPen)   Insulina glargine (Lantus)
Insuline rapide‎ Insulina umana (Actrapid, Humulin R, Insuman Rapid flaconcino, Insuman Rapid SoloStar)
Insuline ultrarapide‎‎ Insulina aspart (Novorapid)   Insulina glulisina (Apidra)   Insulina lispro (Humalog)
Insuline premiscelate‎‎‎ (Insulina ultrarapida + insulina intermedia Insulina aspart / Insulina aspart protamina (Novomix)   Insulina lispro / Insulina lispro protamina (Humalog Mix)
Combinazioni
Sulfonilurea + Metformina Glibenclamide / Metformina (Bieuglicon M, Diaglimet, Glibomet, Gliconorm, Glicorest, Suguan M)
Tiazolidinedione + Metformina Pioglitazone / Metformina (Competact, Glubrava)
Tiazolidinedione + Sulfonilurea Pioglitazone / Glimepiride (Tandemact)
Inibitori della dipeptidil peptidasi 4 + Metformina Linagliptin / Metformina (Jentadueto)   Sitagliptin / Metformina (Efficib, Janumet, Velmetia)   Vildagliptin / Metformina (Eucreas)