Differenze tra le versioni di "Trazodone"
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A dosaggi bassi il trazodone antagonizza i recettori '''5HT<sub>2a</sub>''' mentre a dosaggi piu alti (10-50 volte la dose necessaria per antagonizzare i recettori '''5HT<sub>2a</sub>''') blocca i '''SERT''', i recettori '''5HT<sub>2c</sub>''' e i recettori presinaptici '''α<sub>2</sub>'''. | A dosaggi bassi il trazodone antagonizza i recettori '''5HT<sub>2a</sub>''' mentre a dosaggi piu alti (10-50 volte la dose necessaria per antagonizzare i recettori '''5HT<sub>2a</sub>''') blocca i '''SERT''', i recettori '''5HT<sub>2c</sub>''' e i recettori presinaptici '''α<sub>2</sub>'''. | ||
| − | Nel terminale serotoninergico i SERT sono trasportatori che prendono la serotonina dall’esterno e la riportano all’interno del terminale, il blocco di questi trasportatori da parte del '''trazodone''' aumento del tono serotoninergico (azione simile a quella dei [[antidepressivi]] [[SSRI]]) | + | Nel terminale serotoninergico i '''SERT''' sono trasportatori che prendono la serotonina dall’esterno e la riportano all’interno del terminale, il blocco di questi trasportatori da parte del '''trazodone''' aumento del tono serotoninergico (azione simile a quella dei [[antidepressivi]] [[SSRI]]) |
l'antagonismo del recettore per la serotonina '''5HT<sub>2c</sub>''' è noto per essere alla base del meccanismo d'azione di diversi [[antidepressivi]], compresi '''trazodone''', '''[[mirtazapina]]''', alcuni [[antidepressivi triciclici]] e dell'[[Agomelatina]]. | l'antagonismo del recettore per la serotonina '''5HT<sub>2c</sub>''' è noto per essere alla base del meccanismo d'azione di diversi [[antidepressivi]], compresi '''trazodone''', '''[[mirtazapina]]''', alcuni [[antidepressivi triciclici]] e dell'[[Agomelatina]]. | ||
Versione delle 13:53, 18 mar 2012
Indice
SPECIALITÀ
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Farmaco antidepressivo dotato di attività ansiolitica ed ipnotica.
I suoi effetti farmacologici sono dose-dipendenti; A dosaggi bassi il trazodone antagonizza i recettori 5HT2a mentre a dosaggi piu alti (10-50 volte la dose necessaria per antagonizzare i recettori 5HT2a) blocca i SERT, i recettori 5HT2c e i recettori presinaptici α2.
Nel terminale serotoninergico i SERT sono trasportatori che prendono la serotonina dall’esterno e la riportano all’interno del terminale, il blocco di questi trasportatori da parte del trazodone aumento del tono serotoninergico (azione simile a quella dei antidepressivi SSRI)
l'antagonismo del recettore per la serotonina 5HT2c è noto per essere alla base del meccanismo d'azione di diversi antidepressivi, compresi trazodone, mirtazapina, alcuni antidepressivi triciclici e dell'Agomelatina.
l'antagonismo dei recettori α2 presinaptici che controllano negativamente il rilascio di serotonina e di noradrenalina, aumenta il rilascio di questi due neurotrasmetitori.
Inoltre il trazodone a dosaggi intermedi esercita un antagonismo sui recettori istaminergici H1 ed α1 adrenergici ed una debole attività antimuscarinica.
INDICAZIONI
- depressione agitata, ansia, irrequietezza ed insonnia.
- Coadiuvante nella terapia del dolore.
- Impiegato a basso dosaggio, il trazodone è molto efficace nell’eliminare l’insonnia talora associata all’uso degli SSRI, specie di fluoxetina.
- Sono stati effettuati tentativi con efficacia dubbia nella terapia di bulimia, disturbo di panico e disturbo ossessivo-compulsivo.
- A dosi opportune puo aiutare chi soffre di mancata erezione ma se usato a lungo , puo dare impotenza .
CONTROINDICAZIONI
epilessia, gravidanza (I trimestre), allattamento.
Cautela in epatopatici, nefropatici e cardiopatici con disturbi della conduzione o blocco atrio-ventricolare di vario grado
DOSAGGIO
50-100 mg/die
METABOLISMO
Il trazodone viene metabolizzato prevalentemente a livello epatico, dando origine ad un metabolita attivo, la meta-clorofenilpiperazina (mCPP)
EFFETTI COLLATERALI
- la sedazione è l’effetto indesiderato più comunemente riportato, anche se talora ricercato dal clinico, effetto che è riconducibile al blocco istaminergico ed a1-adrenergico.
- Altri frequenti effetti collaterali imputabili al blocco a1-adrenergico sono rappresentati dall’ipotensione posturale con tachicardia compensatoria, dalle vertigini, dalla cefalea e dall’inibizione dell’ejaculazione, reazioni che risultano più probabili entro le prime 4-6 h dall’assunzione del farmaco.
- Sempre ricondotto al blocco a1-adrenergico l’altro effetto collaterale di rilievo, ovvero il priapismo, un’erezione prolungata (oltre 3 h) e dolorosa che si verifica nel 1‰ dei pazienti sottoposti a terapia con trazodone.
- Blandi effetti collaterali anticolinergici (xerostomia, stipsi, disuria, impotenza, deficit dell’accomodazione, diminuzione delle performance psicomotorie, indecisione, perdita di interesse, confusione, ostilità).
INTERAZIONI FARMACOLOGICHE
probabile sinergismo sedativo con alcol, barbiturici, ansiolitici, ipnoinducenti ed altri farmaci neurodeprimenti.
Il trazodone ostacola l’attività antiipertensiva della clonidina e dell’a-metilDOPA, mentre potenzia l’azione antiipertensiva degli a1-antagonisti doxazosina e prazosina, di cui occorrerà riconsiderare il dosaggio.
Dimostrato un significativo incremento dei livelli plasmatici di fenitoina e digossina.
Da evitare l’associazione con farmaci dotati di proprietà anticolinergiche per il possibile sinergismo.
Sconsigliata la contemporanea assunzione di IMAO
