Agomelatina

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SPECIALITÀ[modifica]

STRUTTURA[modifica]

Agomelatina.jpg

MECCANISMO D’AZIONE[modifica]

L'agomelatina è un antagonista dei recettori 5HT2c localizzati sui terminali dei neuroni dopaminergici e noradrenergici.

Il blocco di questo recettore potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina nello spazio sinaptico a livello della corteccia prefrontale.

INDICAZIONI[modifica]

Trattamento degli episodi di depressione maggiore negli adulti (da 18 a 65 anni)

CONTROINDICAZIONI[modifica]

  • Ipersensibilità al principio attivo
  • Compromissione epatica (cirrosi o epatopatia in atto)
  • Assunzione concomitante di potenti inibitori del CYP1A2 (ad esempio fluvoxamina, ciprofloxacina)

POSOLOGIA[modifica]

Adulti: 25 mg/die prima di coricarsi, con o senza cibo per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi. Dopo due settimane di trattamento, se non vi è un miglioramento dei sintomi, la dose può essere aumentata a 50 mg in un’unica assunzione, la sera prima di coricarsi.

METABOLISMO[modifica]

Agomelatina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 (90%) e dal CYP2C9/CYP2C19 (10%)

AVVERTENZE[modifica]

  • Monitorare la funzionalità epatica: Sono stati riportati aumenti delle transaminasi sieriche e alcuni casi gravi di epatotossicità in pazienti trattati con agomelatina. Test di funzionalità epatica devono essere effettuati in tutti i pazienti all'inizio del trattamento e poi periodicamente dopo circa tre, sei, dodici e 24 settimane, in caso di aumento del dosaggio e quando clinicamente indicato. Bisogna interrompere l'assunzione del farmaco se si riscontra un aumento dei livelli di transaminasi sieriche superiore di 3 volte il limite superiore della norma, o se il paziente presenta sintomi o segni di potenziale danno epatico, tra cui: urine scure; feci di colore chiaro; ingiallimento della pelle / occhi; dolore nella regione superiore destra dell’addome; senso di prolungata e inspiegabile stanchezza di nuova insorgenza. [1]

INTERAZIONI[modifica]

  • Associazione con inibitori del CYP1A2: L’associazione con potenti inibitori del CYP1A2 come fluvoxamina o ciprofloxacina è controindicata. Occore prestare cautela l'associazione con moderati inibitori del CYP1A2 (ad esempio, Propranololo)
  • Il fumo induce il CYP1A2 e quindi riduce soprattutto nei forti fumatori la biodisponibilità di agomelatina.

EFFETTI COLLATERALI[modifica]

Le reazioni avverse più comuni sono state nausea, dolori addominali e capogiri. Altri effetti collaterali includono: Aumento delle transaminasi, iperidrosi, dolore alla schiena, affaticamento, mal di testa e ansia.

Possibili effetti collaterali gravi: Epatite (Raramente), ideazione suicidaria o comportamento suicidario (frequenza non nota)[2]

LINK CORRELATI[modifica]

NOTE[modifica]

Antidepressivi
Antidepressivi triciclici Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol)  • Clomipramina (Anafranil)  • Imipramina (Tofranil)  • Nortriptilina (Noritren)  • Trimipramina (Surmontil)
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) Citalopram (Elopram, Seropram)  • Escitalopram (Cipralex, Entact)  • Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren)  • Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral)  • Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce)  • Sertralina (Zoloft)
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) Duloxetina (Cymbalta, Xeristar)  • Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis)
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina) Reboxetina (Edronax)  • Maprotilina (Ludiomil)
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina) Trazodone (Trittico)
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina) Bupropione (Elontril, Wellbutrin)
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina Agomelatina (Thymanax, Valdoxan)
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici) Mirtazapina (Remeron)  • Mianserina (Lantanon)
Altri 5-idrossitriptofano (Tript-OH)  • Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg)  • Iperico (Nervaxon, Quiens)