Triptorelina

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SPECIALITÀ

TRIPTORELINA EMBONATO:

• Decapeptyl
  • 0,1 mg / ml Polvere e solvente per soluzione iniettabile monografia
  • 3,75 mg / 2ml Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato monografia
  • 11.25 mg / 2ml - Polvere e solvente per sospensione iniettabile a rilascio prolungato monografia

TRIPTORELINA ACETATO:

• Fertipeptil 0,1 mg/ml 7 siringhe preriempite con 1 ml monografia

STRUTTURA

pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

MECCANISMO D’AZIONE

La Triptorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica.

Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante).

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.

Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare

Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la triptorelina, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.

Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.

Triptorelina è utilizzato anche per il trattamento di donne che si sottopongono a tecniche di riproduzione assistita (ART). Nell’ART l’ovulazione occasionalmente può verificarsi in anticipo, causando una diminuzione significativa delle possibilità di diventare gravide.

Riducendo i livelli di LH e FSH (downregulation), la triptorelina porta ad una prevenzione dell’ovulazione (rilascio di ovuli) prematura.

INDICAZIONI

• Trattamento del Carcinoma prostatico ormone-dipendente in stadio localmente avanzato o metastatico.
• Trattamento del Carcinoma mammario in donne in pre- e perimenopausa
• Trattare l'Endometriosi (formazione di tessuto uterino all’esterno dell’utero)
• Fibromi uterini: per ridurre la dimensione dei fibromi che sono tumori non maligni che si sviluppano sul miometrio (tessuto muscolare liscio) dell’utero
• Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
• Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.

POSOLOGIA

• Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Triptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi

EFFETTI COLLATERALI

Uomini:

• Molto comuni: Astenia, mal di schiena, parestesia agli arti inferiori, iperidrosi, vampate di calore.
• Comuni: Nausea, vertigini, mal di testa, dolore e infiammazione al sito di iniezione, disfunzione erettile

Donne:

• Molto comuni: Mal di testa, riduzione della libido, disturbi del sonno, dismenorrea, emorragie a livello genitala (menorragia, metrorragia), sindrome da iperstimolazione ovarica, Secchezza vulvo-vaginale, iperidrosi, vampate di calore.
• Comuni: Nausea, aumento di peso, dolore e infiammazione al sito di iniezione, dolore al seno, artralgia e spasmi muscolari

LINK CORRELATI

• Analoghi sintetici del GnRH

Infertilità femminile
Gonadotropine	FSH da DNA ricombinante: Follitropina) (Gonal F, Puregon)  • FSH derivante da gonadotropine post-menopausiche: Urofollitropina) (Fostimon)  • FSH + LH (Meropur 75 UI, Meropur 600 UI - 1200 UI, Pergoveris)  • LH (Luveris)
Gonadotropina corionica	Gonadotropina corionica (estratta da urine di donna gravida) (Gonasi HP, Pregnyl)  • Coriogonadotropina alfa (gonadotropina corionica prodotta con tecniche da DNA ricombinante) (Ovitrelle)
Antiestrogeni	Clomifene (Clomid, Serofene)
Agonisti del GnRH (desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH)	Buserelin (Suprefact)  • Goserelina (Zoladex)  • Leuprorelina (Enantone Die)  • Triptorelina (Decapeptyl, Fertipeptil)
Antagonisti del GnRH	Cetrorelix (Cetrotide)  • Ganirelix (Orgalutran)