Chinoloni

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Strutture[modifica]

Meccanismo d'azione[modifica]

I Chinoloni sono agenti antibatterici di sintesi ad azione battericida. I loro bersagli sono l’enzima batterico DNA girasi e la Topoisomerasi IV.

L’inibizione della DNA girasi da parte dei Chinoloni specialmente nei batteri Gram-negativi comporta la perdita da parte del batterio della capacità di replicazione del DNA, infatti la girasi effettua un taglio sulla doppia elica del DNA, fondamentale al fine di consentirne la replicazione o la trascrizione.

La topoisomerasi IV invece rappresenta il principale bersaglio dei chinoloni nei batteri Gram +. Essa separa le molecole di DNA figlie prodotte in seguito alla sua duplicazione, i Chinoloni bloccano questa separazione.

Le cellule eucariotiche (Mammiferi) non contengono ne DNA girasi e ne DNA topoisomerasi IV , ma un enzima simile chiamata DNA topoisomerasi II. I chinoloni dimostrano di avere bassa affinità per questa isoforma a dosaggi terapeutici.