Norvasc

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Norvasc 5 mg compresse.

Norvasc 10 mg compresse.

2 COMPOSIZIONE

NORVASC 5 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo:

Amlodipina besilato 6,944 mg

(pari ad amlodipina base 5 mg)

NORVASC 10 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo:

Amlodipina besilato 13,889 mg

(pari ad amlodipina base 10 mg)

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo.

3 FORMA FARMACEUTICA

Compresse divisibili.

4.1 INDICAZIONI

NORVASC (amlodipina) è indicato nel trattamento dell'ipertensione e può essere usato nella maggior parte dei casi in monoterapia. I pazienti non adeguatamente controllati con un solo antipertensivo possono trarre beneficio dall'aggiunta di NORVASC (amlodipina). Il farmaco è stato infatti usato in associazione con diuretici tiazidici, betabloccanti o inibitori dell'enzima di conversione. NORVASC (amlodipina) è indicato nel trattamento di primo impiego dell'angina pectoris, sia nei casi dovuti a stenosi cronica (angina stabile), e/o in quelli conseguenti a vasocostrizione o vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal o variante). NORVASC (amlodipina) può quindi essere usato nei casi in cui il quadro clinico suggerisce una possibile componente vasospastica anche se non vi sono evidenti conferme di tale situazione clinica. NORVASC (amlodipina) può essere usato in monoterapia, o in associazione con altri farmaci antianginosi, in pazienti con angina refrattaria al trattamento con nitrati o con betabloccanti.

4.2 POSOLOGIA

Sia per l'ipertensione che per l'angina, la dose iniziale consigliata è di 5 mg di NORVASC (amlodipina) una volta al dì. Questa dose può essere portata a 10 mg/die a seconda della risposta individuale. Non sono richiesti adattamenti del dosaggio in caso di somministrazione concomitante di diuretici tiazidici, betabloccanti o inibitori dell'enzima di conversione.

Uso nell’anziano

Vedere paragrafo 4.4.

Uso nei casi di insufficienza epatica

Vedere paragrafo 4.4.

Uso nei casi di insufficienza renale

Vedere paragrafo 4.4.

4.3 CONTROINDICAZIONI

NORVASC è controindicato nei pazienti con:

• ipersensibilità ai derivati delle diidropiridine, all’amlodipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti

• ipotensione grave

• shock (incluso shock cardiogenico)

• ostruzione del tratto di efflusso ventricolare sinistro (es. stenosi aortica di grado elevato)

• insufficienza cardiaca con instabilità emodinamica dopo infarto acuto del miocardio

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

La sicurezza e l’efficacia di NORVASC (amlodipina) durante crisi ipertensive non sono state valutate.

Uso in pazienti con insufficienza cardiaca

I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio clinico a lungo termine, controllato verso placebo (PRAISE-2), in pazienti con insufficienza cardiaca grave di classe III e IV NYHA, NORVASC (amlodipina) è stato associato a un maggior numero di casi di edema polmonare, seppure non siano state riscontrate differenze significative rispetto al placebo nel peggioramento dello scompenso cardiaco (vedere paragrafo 5.1)

Uso in pazienti con insufficienza epatica

L'emivita plasmatica di NORVASC (amlodipina) è maggiore in pazienti con una ridotta funzionalità epatica. Per questi pazienti non sono stati stabiliti specifici dosaggi. Il farmaco dovrebbe quindi essere usato con cautela in questo tipo di pazienti.

Uso in pazienti con insufficienza renale

NORVASC (amlodipina) può essere usato in questa condizione ai dosaggi normali. Il grado di compromissione renale non è correlato a variazioni delle concentrazioni plasmatiche di NORVASC (amlodipina). NORVASC (amlodipina) non è dializzabile.

Uso nell’anziano

Nei pazienti anziani l’aumento del dosaggio deve essere considerato con cautela (vedere paragrafo 5.2)

Uso nei bambini

L’uso di amlodipina nei bambini non è indicato.

4.5 INTERAZIONI

La somministrazione di amlodipina con pompelmo o succo di pompelmo non è raccomandata poiché in alcuni pazienti la biodisponibilità di amlodipina potrebbe aumentare e potenziare così l’effetto antiipertensivo di NORVASC.

Effetti di altri medicinali su amlodipina

Inibitori del CYP3A4: l’uso concomitante con inibitori del CYP3A4, eritromicina in pazienti giovani e diltiazem in pazienti anziani, ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di amlodipina rispettivamente del 22% e del 50%. Comunque, la rilevanza clinica di questi dati non è certa. Non si può comunque escludere che potenti inibitori del CYP3A4 (ovvero chetoconalzolo, itraconazolo, ritonavir) possano aumentare le concentrazioni plasmatiche di amlodipina molto di più rispetto al diltiazem. Amlodipina deve essere usata con cautela insieme agli inibitori del CYP3A4. Non è stato comunque riportato alcun effetto indesiderato attribuibile a tale interazione.

Induttori del CYP3A4: non ci sono dati disponibili relativamente all’effetto degli induttori del CYP3A4 sull’amlodipina. L’uso concomitante degli induttori del CYP3A4 (ovvero rifampicina, Hypericum perforatum) può diminuire le concentrazioni plasmatiche di amlodipina. Amlodipina deve essere usata con cautela insieme agli induttori del CYP3A4.

Studi clinici di interazione con cimetidina, alluminio/magnesio (antiacido) e sildenafil non hanno rivelato alcun effetto farmacocinetico su amlodipina.

Interazioni con test farmacologici e di laboratorio: non è nota alcuna interazione

Effetti di amlodipina su altri medicinali

Gli effetti di amlodipina sulla diminuzione della pressione arteriosa si sommano agli effetti della diminuzione della pressione esercitata da altri agenti anti-ipertensivi.

In studi clinici di interazione, l’amlodipina non ha alterato la farmacocinetica di atorvastatina, digossina, etanolo (alcol), warfarin o ciclosporine.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza:

La sicurezza di amlodipina durante la gravidanza nelle donne non è stata stabilita.

Studi sulla riproduzione animale hanno dimostrato che NORVASC (amlodipina) non ha effetti tossici, ad eccezione di parti ritardati e prolungati nei ratti a dosi 50 volte maggiori della dose massima raccomandata nell'uomo.

L’uso in gravidanza è raccomandato solo se non esiste una alternativa più sicura e quando il disturbo comporta alti rischi per la madre e per il feto.

Allattamento:

Non è noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno. La decisione di continuare/interrompere l’allattamento al seno o continuare/interrompere la terapia con amlodipina deve essere considerata tenendo presente i benefici dell’allattamento per il neonato e i benefici della terapia con amlodipina per la madre.

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

L’amlodipina può avere un effetto lieve o moderato sulla capacità di guidare e usare macchinari. Se i pazienti che assumono amlodipina soffrono di capogiri, cefalea, affaticamento o nausea, la loro capacità di reazione può essere compromessa.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e riportati durante il trattamento con amlodipina con le seguenti frequenze: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100 e <1/10), non comune (≥1/1.000 e <1/100), raro (≥1/10.000 e <1/1.000), molto raro (<1/10.000).

Classificazione sistemica organica	Frequenza	Effetti indesiderati
Patologie del sistema emolinfopoietico	Molto raro	Leucocitopenia, trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario	Molto raro	Reazioni allergiche
Disturbi del metabolismo e della nutrizione	Molto raro	Iperglicemia
Disturbi psichiatrici	Non comune	Insonnia, cambiamenti d’umore (inclusa ansia), depressione
	Raro	Confusione
Patologie del sistema nervoso	Comune	Sonnolenza, capogiri, cefalea (specialmente all’inizio del trattamento)
	Non comune	Tremore, disgeusia, sincope, ipoestesia, parestesia
	Molto raro	ipertonia, neuropatia periferica
Patologie dell'occhio	Non comune	Disturbi della vista (inclusa diplopia)
Patologie dell'orecchio e del labirinto	Non comune	Tinnito
Patologie cardiache	Non comune	Palpitazioni
	Molto raro	Infarto del miocardio, aritmia (inclusa bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale)
Patologie vascolari	Comune	Flushing
	Non comune	Ipotensione
	Molto raro	Vasculite
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche	Non comune	Dispnea, rinite
	Molto raro	Tosse
Patologie gastrointestinali	Comune	Dolore addominale, nausea
	Non comune	Vomito, dispepsia, alterate abitudini intestinali (inclusa diarrea e costipazione), secchezza delle fauci
	Molto raro	Pancreatite, gastrite, iperplasia gengivale
Patologie epatobiliari	Molto raro	Epatite, ittero, aumento degli enzimi epatici*
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Non comune	Alopecia, porpora, discromia cutanea, iperidrosi, prurito, rash, esantema
	Molto raro	Angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, edema di Quincke
	Molto raro	Fotosensibilità
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo	Comune	Gonfiore alle caviglie
	Non comune	Artralgia, mialgia, crampi muscolari, mal di schiena
Patologie renali e urinarie	Non comune	Disturbi della minzione, nicturia, aumento della frequenza urinaria
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella	Non comune	Impotenza, ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione	Comune	Edema, affaticabilità
	Non comune	Dolori al petto, astenia, dolorabilità, malessere
Esami diagnostici	Non comune	Incremento ponderale, decremento ponderale

• nella maggior parte dei casi dovuto a colestasi

4.9 SOVRADOSAGGIO

L’esperienza nei casi di sovradosaggio intenzionale è limitata.

Sintomi:

I dati disponibili suggeriscono che a seguito di sovradosaggio con NORVASC (amlodipina) si possono manifestare una forte vasodilatazione periferica e una possibile tachicardia riflessa. E’ stata riportata marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica fino ad includere casi di shock ad esito fatale.

Trattamento:

Un'ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di NORVASC (amlodipina) richiede il monitoraggio frequente della funzione cardiaca e respiratoria, l'elevazione delle estremità, il monitoraggio dei fluidi circolanti e della diuresi.

Per il ristabilimento del tono vascolare e della pressione arteriosa può essere di aiuto un vasocostrittore, qualora non vi siano controindicazioni per il suo impiego. La somministrazione per via endovenosa di gluconato di calcio può rivelarsi utile nel neutralizzare gli effetti del blocco dei canali del calcio.

La lavanda gastrica può essere utile in alcuni casi. E’ stato dimostrato che la somministrazione di carbone vegetale a volontari sani, immediatamente o entro due ore dall’assunzione di 10 mg di amlodipina, riduce in maniera significativa l’assorbimento di amlodipina.

Dal momento che il NORVASC (amlodipina) è in massima parte legato alle proteine, la dialisi non sembra essere di utilità.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Febbraio 2010